生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公表特許公報(A)_エモリエント含有水性ゲル |
| 出願番号： | 2015533161 |
| 年次： | 2015 |
| IPC分類： | A61K 8/73,A61K 8/65,A61K 8/04,A61Q 19/00 |
特許情報キャッシュ
カーティス・シュワルツ JP 2015533161 公表特許公報(A) 20151119 2015536807 20131002 エモリエント含有水性ゲル ローム アンド ハース カンパニー 590002035 ＲＯＨＭ ＡＮＤ ＨＡＡＳ ＣＯＭＰＡＮＹ 特許業務法人センダ国際特許事務所 110000589 大賀 眞司 100093861 百本 宏之 100129218 カーティス・シュワルツ US 61/714,367 20121016 A61K 8/73 20060101AFI20151023BHJP A61K 8/65 20060101ALI20151023BHJP A61K 8/04 20060101ALI20151023BHJP A61Q 19/00 20060101ALI20151023BHJP JPA61K8/73A61K8/65A61K8/04A61Q19/00 AP(BW,GH,GM,KE,LR,LS,MW,MZ,NA,RW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,RU,TJ,TM),EP(AL,AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,RS,SE,SI,SK,SM,TR),OA(BF,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,KM,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AE,AG,AL,AM,AO,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BH,BN,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CL,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DO,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,GT,HN,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KN,KP,KR,KZ,LA,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LY,MA,MD,ME,MG,MK,MN,MW,MX,MY,MZ,NA,NG,NI,NO,NZ,OM,PA,PE,PG,PH,PL,PT,QA,RO,RS,RU,RW,SA,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SM,ST,SV,SY,TH,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ US2013063022 20131002 WO2014062380 20140424 12 20150413 4C083 4C083AA122 4C083AB291 4C083AB292 4C083AC841 4C083AC842 4C083AD211 4C083AD261 4C083AD262 4C083AD271 4C083AD272 4C083AD281 4C083AD301 4C083AD302 4C083AD351 4C083AD352 4C083AD371 4C083AD431 4C083CC02 4C083DD33 4C083DD41 4C083EE01 4C083EE06 4C083EE07 関連出願の相互参照 本出願は、２０１２年１０月１６日に出願された米国仮特許出願第６１／７１４，３６７号からの優先権を主張するものであり、この出願は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。 本発明は、パーソナルケア組成物、およびエモリエントで保湿するための方法に関する。 パーソナルケア分野において、エモリエントをカプセル封入または混入し、次いで人に適用されるときにエモリエントを放出して保湿感覚を提供する、材料に対する必要性が存在する。しかしながら、高い活性成分含量、熱への好適な耐性、適切なずり減粘挙動および審美、望ましい保水性、ならびに環境への適合性に対する必要性を含む、同業界からの注意を要求するいくつかの考慮事項が存在する。 したがって、上述の必要性に対処する、新たなエモリエント系が必要とされる。 一実施形態において、本発明は、ａ）メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、またはこれらの混合物、およびｂ）キサンタンガム、ゲラン、ゼラチン、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸、アルギン酸塩、カードラン、グアーガム、フェヌグリークガム、ローカストビーンガム、コンニャクガム、アガロース、またはこれらの混合物を、１：８〜８：１の重量比で含む、ゲル形成配合物と、１〜４０重量％のエモリエントとを含む、水性ゲル組成物から形成されるエモリエント含有ゲルを含むが、エモリエント含有ゲルがずり減粘挙動を示すことを条件とする、パーソナルケア組成物を提供する。 「パーソナルケア」は、人に典型的に適用されるが、摂取されない、組成物に関する。好ましくは、パーソナルケア組成物は、スキンケア製品（例えば、フェイシャルクリーム、保湿剤、塗布用（ｌｅａｖｅ ｏｎ）ローションおよび洗い流し用（ｒｉｎｓｅ ｏｆｆ）ローション、日焼け止め剤、ファンデーション、マスカラ、アイライナー、口紅等）である。一実施形態において、パーソナルケア組成物は、界面活性剤を実質的に有しない。 「水性ゲル組成物」は、主要な構成成分が水であるという事実を指す。一実施形態において、水性ゲル組成物（「重量％（ｗｔ．％）」）の少なくとも２０重量％（％ ｂｙ ｗｅｉｇｈｔ）、好ましくは少なくとも４０重量％、より好ましくは少なくとも５０重量％、より好ましくは少なくとも６０重量％、より好ましくは少なくとも７０重量％、より好ましくは少なくとも８０重量％、最大で９０重量％が水である。 水性ゲル組成物は、ゲルを凝固、硬化、架橋結合させて、またはゲルに他の方法を行って、エモリエント含有ゲルを形成することが理解される。したがって、エモリエント含有ゲルは、硬さが異なってもよいが、いずれの場合にも、ゲルは、ずり減粘挙動を示さなければならない。「ずり減粘挙動」は、製品を皮膚上に提供するとき等のずり速度の増加に伴って、ゲルの粘度が減少することを意味する。 ゲル形成配合物は、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、またはこれらの混合物を含む、部分ａ）を含む。 一実施形態において、メチルセルロースは、１．２〜２．０、より好ましくは１．５〜１．９、および最も好ましくは１．７〜１．９のメチル平均置換度ＤＳを有する。典型的には、２０℃で２重量％の水性メチルセルロース溶液の粘度は、４０〜８０，０００ｍＰａ・ｓ、好ましくは１，０００〜７８，０００ｍＰａ・ｓ、およびより好ましくは１５，０００〜７５，０００ｍＰａ・ｓの範囲である。本発明において有用である市販のメチルセルロースの例としては、Ｔｈｅ Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｕ．Ｓ．Ａ．から入手可能な、ＭＥＴＨＯＣＥＬ（商標）Ａ、ＳＧＡ、Ｅ、Ｋ、およびＧシリーズが挙げられ、特に好ましいのは、ＭＥＴＨＯＣＥＬ（商標）Ａ４０Ｍ（メチルＤＳ＝１．８、２重量％粘度＝４０，０００ｍＰａ・ｓ）である。 一実施形態において、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、１．２〜２．０の、より好ましくは１．３〜１．８の、および最も好ましくは１．３〜１．５のメチル平均置換度ＤＳ、ならびに０．１〜０．２５の、より好ましくは０．１５〜０．２５の、および最も好ましくは０．２０〜０．２３のヒドロキシプロピルモル置換度ＭＳを有する。典型的には、２０℃で２重量％の水性ヒドロキシプロピルメチルセルロース溶液の粘度は、１５〜２５０，０００ｍＰａ・ｓ、好ましくは４５０〜２００，０００ｍＰａ・ｓ、およびより好ましくは４，０００〜１８０，０００ｍＰａ・ｓの範囲である。本発明において有用である市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースの例としては、Ｔｈｅ Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｕ．Ｓ．Ａ．から入手可能な、ＭＥＴＨＯＣＥＬ（商標）Ｋ１００Ｍ（メチルＤＳ＝１．４、ヒドロキシプロピルＭＳ＝０．２１、２重量％粘度＝１００，０００ｍＰａ・ｓ）、およびより好ましくはＭＥＴＨＯＣＥＬ（商標）Ｋ１５Ｍ（メチルＤＳ＝１．４、ヒドロキシプロピルＭＳ＝０．２１、２重量％粘度＝１５，０００ｍＰａ・ｓ）が挙げられる。 一実施形態において、ゲル形成構成成分は、カルボキシメチルセルロースである。一実施形態において、カルボキシメチルセルロースは、０．５〜１．２、より好ましくは０．６〜１．１、および最も好ましくは０．７〜０．９５のカルボキシモル置換度ＭＳを有する。典型的には、２０℃で１重量％の水性カルボキシメチルセルロース溶液の粘度は、Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ粘度計により決定して、２０〜５００００ｍＰａ・ｓ、好ましくは５００〜２０００ｍＰａ・ｓ、およびより好ましくは２０００〜１００００ｍＰａ・ｓの範囲である。本発明において有用である市販のカルボキシメチルセルロースの例としては、Ｔｈｅ Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｕ．Ｓ．Ａ．から入手可能な、ＷＡＬＯＣＥＬ（商標）ＣＲＴ ５００００ ＰＡ（カルボキシＭＳ＝０．７、１重量％Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ粘度＝７０００ｍＰａ・ｓ）、およびより好ましくはＣＬＥＡＲ＋ＳＴＡＢＬＥ（Ｃ＆Ｓ）３０Ｍ（カルボキシＭＳ＝０．９、１重量％Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ粘度＝２，７００〜４，９００ｍＰａ・ｓ）が挙げられる。 いくつかの実施形態において、組成物は、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはカルボキシメチルセルロース以外のいずれのセルロース誘導体も有しない。さらに、いくつかの実施形態において、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはカルボキシメチルセルロースのうちの１つが選択されるとき、組成物は、その他の２つのセルロース誘導体を有しない。 ゲル形成配合物は、キサンタンガム、ゲラン、ゼラチン、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸、アルギン酸塩、カードラン、グアーガム、フェヌグリークガム、ローカストビーンガム、コンニャクガム、アガロース、またはこれらの混合物を含む、部分ｂ）を含む。 一実施形態において、部分ｂ）は、非イオン性多糖類親水コロイドおよび非酸性多糖類親水コロイドから選択される。 一実施形態において、部分ｂ）は、イオン性多糖類親水コロイドおよび酸性多糖類親水コロイドから選択される。この実施形態のさらなる実施形態において、金属イオンと架橋結合または金属イオンと共に沈殿するように、任意選択の塩が含まれる。「塩」は、少なくとも１つの無機陽イオンを指す。好ましくは、塩は、例えば、Ｃａ２＋、Ｍｇ２＋、および／またはＺｎ２＋陽イオン等の、二価陽イオンである。好適なゲル化促進塩の例としては、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、およびこれらの混合物が挙げられる。リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、または別のリン酸水素もしくは溶解度の低いリン酸水素が使用される場合、リン酸（水素）と徐々に反応して陽イオンを放出する、グルコノデルタラクトン（ＧＤＬ）が添加されてもよい。ＧＤＬの好ましい量は、０．０１〜２重量％の範囲内である。塩は、好ましくは水性ゲル組成物の０．０１〜５重量％、より好ましくは０．０５〜３重量％、より好ましくは０．１〜２重量％、より好ましくは０．１〜０．５重量％である。 一実施形態において、ゲル形成配合物は、１：８〜８：１、好ましくは１：２〜６：１、好ましくは１：１、または代替的に、いくつかの実施形態においては４：１の、部分ａ）対部分ｂ）重量比を有する。 一実施形態において、ゲル形成配合物は、好ましくは０．５〜５重量％、より好ましくは１〜４重量％、および最も好ましくは１．５〜３重量％で存在する。 エモリエントの例としては、スクアレン等の動物性炭化水素系油、４〜１０個の炭素原子を含む脂肪酸の液体トリグリセリド、例えば、ヘプタン酸またはオクタン酸トリグリセリド等の植物性炭化水素系油、または代替的に、植物性油、例えば、ヒマワリ油、トウモロコシ油、大豆油、マロー油、ブドウ種子油、ゴマ種子油、ヘーゼルナッツ油、アプリコット油、マカダミアナッツ油、アララ（ａｒａｒａ）油、コリアンダー油、ヒマシ油、アボカド油、ホホバ油、シアバター油、またはカプリル／カプリン酸トリグリセリド、特に脂肪酸の、合成エステルおよびエーテル、例えば、パーセリン（ｐｕｒｃｅｌｌｉｎ）油、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−オクチルドデシル、エルカ酸２−オクチルドデシル、またはイソステアリン酸イソステアリル、ヒドロキシル化エステル、例えば、乳酸イソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、ヒドロキシステアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、クエン酸トリイソセチル、ならびにヘプタン酸、オクタン酸、およびデカン酸脂肪族アルコール、ポリオールエステル、例えば、ジオクタン酸プロピレングリコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、およびジイソノナン酸ジエチレングリコール、ペンタエリスリトールエステル、例えば、テトライソステアリン酸ペンタエリスリチル、ラウロイルサルコシン酸イソプロピル等のアミノ酸の親油性誘導体、鉱物油（石油由来の炭化水素系油の混合物）、揮発性または不揮発性流動パラフィンおよびこれらの誘導体、ワセリン、ポリデセン、イソヘキサデカン、イソドデカン、水素化イソパラフィン（またはポリイソブチレン）等の、鉱物系または合成系の直鎖または分岐鎖炭化水素、ジカプリリルエーテル等のエーテル、ならびにこれらの混合物が挙げられる。 油には、鉱物油、ラノリン油、ココナッツ油、およびこれらの誘導体、ココアバター、オリーブ油、アーモンド油、マカダミアナッツ油、アロエベラリポキノン（ｌｉｐｏｑｕｉｎｏｎｅ）等のアロエ抽出物、ホホバ油、ベニバナ油、トウモロコシ油、液体ラノリン、綿実油、およびピーナッツ油、水素化植物油、スクアレン、ヒマシ油、ポリブテン、スイートアーモンド油、アボカド油、カロフィラム油、リシン油、酢酸ビタミンＥ、オリーブ油、ジメチロポリシロキサン（ｄｉｍｅｔｈｙｌｏｐｏｌｙｓｉｌｏｘａｎｅ）およびシクロメチコン等のシリコーン油、リノレン酸アルコール、オレイルアルコール、ならびに穀物胚芽油が含まれる。 固体または半固体化粧用エモリエントには、ジラウリン酸グリセリル、水素化ラノリン、ヒドロキシル化ラノリン、アセチル化ラノリン、ワセリン、ラノリン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、乳酸ミリスチル、セチルアルコール、イソステアリルアルコール、およびラノリン酸イソセチルが含まれる。好ましい実施形態において、エモリエントは、ミリスチン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、ヤシ脂肪酸、ココ−カプリル酸塩／カプリン酸塩、オレイン酸塩、ヘキシルデカノール、オクチルドデカノール、カプリル／カプリントリグリセリド、またはココグリセリド、およびそれらのアルコキシレートのうちの少なくとも１つである。エモリエントは、水性ゲル組成物の１〜６０重量％、好ましくは１０〜４０重量％、より好ましくは５〜２５重量％、およびさらにより好ましくは９〜２２重量％の量で存在する。 任意選択の成分には、パーソナルケアエモリエント放出組成物において従来使用されるものが含まれ、好ましくは化粧用に許容される日焼け止め剤、乳化剤、流動性改良剤、着色剤、色素、ｐＨ調整剤、還元剤、香料、消泡剤、消毒薬、防臭剤、制汗剤、防虫剤、充填剤、防御材、または防腐剤が含まれる。「化粧用に許容される」とは、パーソナルケア組成物において典型的に使用される成分を指し、パーソナルケア組成物において典型的に見出される量で存在するときに毒性である材料が本発明の一部として企図されないことを強調することが意図される。 本発明による組成物は、当該技術分野で既知のいくつかの方法によって調製され得る。１つの例となる経路は、最初に、セルロースエーテルおよび部分ｂ）構成成分の各々の別個のコロイド溶液を調製し、次いでそれらのコロイド溶液を組み合わせ、さらなる任意選択の成分を添加することである。別の例となる経路は、最初に、セルロースエーテルおよび部分ｂ）構成成分を乾式混合し、次いでこの混合物のコロイド溶液を調製し、さらなる任意選択の成分を添加することである。 一実施形態において、組成物は、ゲル化前に乳化される。典型的には、本発明の油含有組成物は、安定した水中油乳剤を形成する。一実施形態において、上述のゲル化促進塩に加えて乳化塩が添加されてもよい。好適な乳化塩の例としては、リン酸三ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、クエン酸ナトリウム、およびアルカリ性リン酸ナトリウムアルミニウムが挙げられる。本組成物に含有され得るさらなる例となる成分には、乳化塩とは異なる乳化剤等の、処理剤が含まれる。 本発明の組成物は、外観、質感、流動性、および散布性を含めて、伝統的なクリーム、ローション、または軟膏製品と同等の物性を有する。それらの調製中に、高ずり配合動作において、所望されない起泡は全く観察されないか、または最小限でしか観察されない。故に、最終製品は、主として気泡不含である。本組成物は、広範な質感流動性および弾性を伴って製造することができる。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、ずり減粘ゲルを形成する。 実施例１ 本発明の組成物が表１Ａおよび１Ｂに記載され、それらの構成成分が重量％で列挙される。 最初に、メチルセルロースの水溶液を、メチルセルロースをビーカー中に計量し、９５℃の温度で蒸留水に注意深く注ぐことによって調製する。混合物を１１００ｒｐｍで５分間撹拌し、次いで最初に水道水中で、次いで氷水中で冷却する。その後、溶液を１１００ｒｐｍで１０〜１５分間撹拌する。 アルギン酸塩またはアルギン酸塩／カラギーナン溶液を、塩を撹拌しながら水中に添加することによって調製し、撹拌を１５００ｒｐｍで２分間、２０℃で継続する。溶液を９０℃まで加熱し、２０００ｒｐｍで５分間撹拌する。次いで、溶液を２０００ｒｐｍで１０分間撹拌しながら氷水中で冷却する。 表１に指定される濃度を達成するための、エモリエントおよびアルギン酸塩またはアルギン酸塩／カラギーナン溶液を含む、対応する量のメチルセルロース溶液を組み合わせ、２０００ｒｐｍで１０分間撹拌しながら混合する。ＧＤＬの２０ｍｍｏｌ／Ｌ水溶液を添加し、撹拌を２０００ｒｐｍで５分間継続する。 全ての試料は良好に乳化し、これにより油面のない滑らかな組成物が生成され、全てが室温で３時間以内にゲル化した。 試料を水中に入れると、エモリエント油は水中で何ら観察されず、エモリエントが組成物によって安定にカプセル封入されていることを実証する。さらに、ゲル構成成分は、散布性およびずり減粘を得るように最適化することができる。 実施例２（比較用） 本発明以外の組成物が表２に記載され、それらの構成成分が重量％で列挙される。 比較用バッチＡ、Ｂ、およびＣは、メチルセルロースをコンニャクガム、カードラン、またはグアーガムと組み合わせて使用したが、エモリエントの不在下であっても相分離を示した。 パーソナルケア組成物であって、水性ゲル組成物から形成されるエモリエント含有ゲルを含み、前記水性ゲル組成物が、 ゲル形成配合物であって、 ａ）メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、またはこれらの混合物、および ｂ）キサンタンガム、ゲラン、ゼラチン、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸、アルギン酸塩、カードラン、グアーガム、フェヌグリークガム、ローカストビーンガム、コンニャクガム、アガロース、またはこれらの混合物を、 １：８〜８：１の重量比で含む、ゲル形成配合物と、 １〜４０重量％のエモリエントと、を含むが、 エモリエント含有ゲルがずり減粘挙動を示すことを条件とする、パーソナルケア組成物。 前記ゲル形成配合物は、１．５〜３重量％の範囲で存在する、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 ａ）対ｂ）の前記重量比は、１：１である、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 塩をさらに含む、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 グルコノデルタラクトンをさらに含み、前記塩は、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、およびこれらの混合物から選択される、請求項４に記載のパーソナルケア組成物。 ７０重量％超の水を含む、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 ２０重量％のエモリエントを含む、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 前記パーソナルケア組成物は、水中油乳剤である、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 前記パーソナルケア組成物は、水である、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。 ａ）メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、またはこれらの混合物、およびｂ）キサンタンガム、ゲラン、ゼラチン、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸、アルギン酸塩、カードラン、グアーガム、フェヌグリークガム、ローカストビーンガム、コンニャクガム、アガロース、またはこれらの混合物を、１：８〜８：１の重量比で含む、ゲル形成配合物と、１〜４０重量％のエモリエントとを含む、水性ゲル組成物から形成されるエモリエント含有ゲルを含むが、エモリエント含有ゲルがずり減粘挙動を示すことを条件とする、パーソナルケア組成物が記載される。【選択図】なし