生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_組成物 |
| 出願番号： | 2011221437 |
| 年次： | 2013 |
| IPC分類： | A61K 8/63,A61K 8/891,A61Q 19/00 |
特許情報キャッシュ
舘 優子 JP 2013082633 公開特許公報(A) 20130509 2011221437 20111006 組成物 御木本製薬株式会社 000166959 舘 優子 A61K 8/63 20060101AFI20130412BHJP A61K 8/891 20060101ALI20130412BHJP A61Q 19/00 20060101ALI20130412BHJP JPA61K8/63A61K8/891A61Q19/00 2 ＯＬ 5 4C083 4C083AC112 4C083AC122 4C083AC482 4C083AC582 4C083AD092 4C083AD161 4C083AD162 4C083AD272 4C083AD332 4C083AD352 4C083AD491 4C083AD492 4C083AD662 4C083CC02 4C083CC03 4C083CC05 4C083DD44 4C083EE06 4C083EE12 本発明は、コレステリック液晶が少量で美しく発色するため、幅広い官能特性の製剤を得ることができる組成物に関する。 コレステリック液晶は、強い保湿性があり、また、外観的にも優れており、いくつかの製品が市場に上梓されている。 製品のすべてが液晶であると官能的に問題が多く、水性ゲル中にカプセル（特許文献２）や線状模様（特許文献３）の中に液晶を配合し、液晶の欠点を解決するべく試みられている。 しかしながら、上記のような方法でも、液晶部の厚さが、ある程度ないと液晶としての発色がなく、液晶をある程度以上の量を配合する必要があった。特開平０１−２４６２０９号公報特開平０３−２４０７１５号公報特開平０１−２１１５１２号公報 本発明の目的は、使用感を幅広く設定でき、さらに液晶としての発色も保ったまま、液晶の配合量を少なくすることにある。 本発明者が鋭意検討した結果、コレステリック液晶成分に表面が親油性の水不溶性粒子を配合すると、水不溶性粒子にコレステリック液晶が吸着し、コレステリック液晶が少量であっても、充分な発色が得られることがわかった。 以下に詳細に説明する。 コレステリック液晶を構成する成分に特に限定なく、コレステロール、コレスタノール、フィトステロール等の脂肪酸エステルを利用できる。例示すれば、コレステロール酢酸エステル、コレステロールプロピオン酸エステル、コレステロール酪酸エステル、コレステロールヘキサン酸エステル、コレステロールオクタン酸エステル、コレステロールノナン酸エステル、コレステロールラウリル酸エステル、コレステロールデカン酸エステル、コレステロールミリスチン酸エステル、コレステロールパルミチン酸エステル、コレステロールステアリン酸エステル、コレステロールイソステアリン酸エステル、コレステロールオレイン酸エステル、コレスタノール酢酸エステル、コレスタノールプロピオン酸エステル、コレスタノール酪酸エステル、コレスタノールヘキサン酸エステル、コレスタノールオクタン酸エステル、コレスタノールノナン酸エステル、コレスタノールラウリル酸エステル、コレスタノールデカン酸エステル、コレスタノールミリスチン酸エステル、コレスタノールパルミチン酸エステル、コレスタノールステアリン酸エステル、コレスタノールイソステアリン酸エステル、コレスタノールオレイン酸エステル、フィトステロール酢酸エステル、フィトステロールプロピオン酸エステル、フィトステロール酪酸エステル、フィトステロールヘキサン酸エステル、フィトステロールオクタン酸エステル、フィトステロールノナン酸エステル、フィトステロールラウリル酸エステル、フィトステロールデカン酸エステル、フィトステロールミリスチン酸エステル、フィトステロールパルミチン酸エステル、フィトステロールステアリン酸エステル、フィトステロールイソステアリン酸エステル、フィトステロールオレイン酸エステル等が利用できる。また、コレステロールクロライド、コレステロールブロマイド等のコレステロールハロゲン化物、コレスタノールクロライド、コレスタノールブロマイド等のコレスタノールハロゲン化物、ばシトステロールクロライド、シトステロールブロマイド、カンペステロールクロライド、カンペステロールブロマイド等の植物ステロールハロゲン化物なども利用することができる。以上より希望する発色や粘度を考慮して原料の種類と量を選択する。 表面が親油性の水不溶性粒子は、粒子は透明或いは着色の程度の低い物質がよく、着色が強いと、液晶が多く必要となったり、場合によっては液晶の発色が阻害される場合がある。なお、用いる物質は全体として固体またはゲル状を呈する物質が用いられる。 粒子の表面は、後述するように水性液と混合した場合にコレステリック液晶が経時的に安定な程度に粒子の表面に吸着している程度に表面が親油性になっている必要がある。 このため、樹脂の種類によっては、樹脂表面を有機変性を含むシリコーン等で被覆した粒子を用いる。 例示すれば、ジメチコン、（ビニルジメチコン／メチコンシルセスキオキサン）クロスポリマー、（ジフェニルジメチコン／ビニルジフェニルジメチコン／シルセスキオキサン）クロスポリマー、（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマー等の１種以上で構成される親油性の表面を持った樹脂の粒子。 或いは、シリカ、（ＨＤＩ／トリメチロールヘキシルラクトン））クロスポリマー等の粒子に有機変性を含むシリコーン等で被覆した粒子等が例示できる。 上記のような条件を満たす粒子は市販されているものもあり、信越化学工業社製、ＫＭＰ−５９０、ＫＳＰ−１００、ＫＳＰ−１０１、ＫＳＰ−１０２、ＫＳＰ−１０５、ＫＳＰ−３００、東レ・ダウコーニング・シリコーン社製、トレフィルＥ−５０６Ｓ、トレフィルＥ−５０８、トレフィルＥ−７０２、東色ピグメント社製、ＰＬＡＳＴＩＣ ＰＯＷＤＥＲ Ｄ−４００ＨＰ等等が利用できる。 なお、粒子径は、２μ以上がよく、２μ以下であると液晶の発色の程度が低く液晶としてのメリットがない。 粒子の種類や粒子径、コレステリック液晶の種類等によって大きく異なるが、粒子の０．５〜１０倍量のコレステリック液晶を配合する。 また、コレステリック液晶の配合量は種々の条件によっては変化するが、組成物の０．５〜２０重量％が好ましい。０．５重量％以下の場合は発色の程度が低く、２０重量％以上であれば官能的な問題が発生する。 なお、コレステリック液晶以外の油相の配合は液晶の発色を損なわない程度の量に留める必要がある。 油相成分は以下に例示する原料のうち必要な原料を選択して配合する。 ワセリン、パラフィン、セレシン、マイクロクリスタンワックス、オレフィンオリゴマー、流動パラフィン、流動イソパラフィン、プリスタン、水添ポリブテン、水添ポリデセン、重質流動イソパラフィン等の鉱物油。 ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、12-ヒドロキシステアリン酸等の脂肪酸類。 ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、モノステアリン酸エチレングリコール、モノステアリン酸プロピレングリコール、ジオレイン酸プロピレングリコール等のエステル類。 セチルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール等のアルコール類等が挙げられる。さらに、ビタミンＡ油、ビタミンＡパルミテート、ビタミンＡアセテート、リボフラビン、ビタミンＣジパルミテート、エルゴカルシフェロール、ビタミンＥ、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥニコチネート等の油溶性ビタミン類。パラメトキシケイ皮酸エチルヘキシル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオン酸オクチル、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル、t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エチルヘキシルトリアゾン、オクトクレリン、オキシベンゾン、ヒドロキシベンゾフェノンスルホン酸、ジヒドロキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、パラアミノ安息香酸などの紫外線吸収剤。 ユーカリ油、ノバラ油、アルモアズ油、ローマカミツレ油、ウイキョウ油、ハッカ油、ベルガモット油、ペパーミント油、スペアミント油、バジル油、タイム油、ローレルリーフ油、油溶性甘草等のの植物の油溶性成分。 ベータカロチン、アスタキサンチン、コレステロール、フィトステロール、セラミド、グアイアズレン、ニコチン酸ベンジル、ジブチルヒドロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソール等が挙げられる。 次に水相であるが、水以外にも以下に例示する原料のうち、いくつかを選択して必要な処方を作成する。 多価アルコールは、酸化エチレン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコール、酸化プロピレン、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ペンチルグリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、エリトリトール、ペンタエリトリトール、トレイトール、アラビトール、キシリトール、リビトール、ガラクチトール、ソルビトール、マンニトール、ラクチトール、マルチトール等。 カルボキシビニルポリマー、アルキル変性カルボキシビニルポリマー、クインスシードガム、ヒドロキシメチルセルロース等の水溶性高分子。その他、多糖、キレート剤、防腐剤、色素、水溶性薬剤等必要な原料を配合する。 これらを定法に従って製剤を作成するが、液晶が表面が親油性の水不溶性粒子に吸着している状態になるようにすることは当然である。 これは通常、液晶を加温して溶解し、表面が親油性の水不溶性粒子に接触させればよい。なお、実施例の数字は重量部を示す。実施例−１Ａ）オレイン酸フィトステリル ０．５デカン酸コレステリル ０．５ノナン酸コレステリル ０．５１２−ヒドロキシステアン酸コレステリル ０．５表面が親油性の水不溶性粒子 注１） １．０Ｂ）精製水 ８０．０グリセリン ５．０キサンタンガム ０．２カルボキシビニルポリマー ０．３Ｌ−アルギニン ０．５トリメチルグリシン ２．０１，２ペンタンジオール ５．０１，３プロパンジオール ４．０ なお、注２の表面が親油性の水不溶性粒子は東色ピグメント社製、商品名ＰＬＡＳＴＩＣ ＰＯＷＤＥＲ Ｄ−４００ＨＰを用いた。製造方法は、Ａ）とＢ）をそれぞれ、「表面が親油性の水不溶性粒子」以外が溶解するまで加温と撹拌を行い、Ｂ）にＡ）を加えて冷却した。実施例−２Ａ）オレイン酸ジヒドロキシコレステリル ２．０ノナン酸コレステリル ２．０酪酸コレステリル １．０酪酸ジヒドロコレステリル ０．３オレイン酸フィトステリル ０．２グリチルレチン酸ステアリル ０．２ビタミンＥ ０．３表面が親油性の水不溶性粒子 注２） ２．０Ｂ）精製水 ７９．８カルボキシメチルセルロースナトリウム ５．０ヒアルロン酸ナトリウム ２．０１，３ブチレングリコール ５．０パラオキシ安息香酸メチル ０．２ なお、注２の表面が親油性の水不溶性粒子は信越化学工業社製、商品名ＫＳＰ−１０２を用いた。製造方法は実施例−１と同一の方法で行った。 いずれの実施例も液晶が今までより少量でも綺麗に発色し、使用感もベタツキがなく、良好な製剤が得られることがわかった。 コレステリック液晶成分と、表面が親油性の水不溶性粒子と、水相を配合した組成物 コレステリック液晶成分の配合量が組成物の０．５〜２０重量％である組成物。 【課題】 本発明の目的は、コレステリック液晶が少量で美しく発色し、その結果、べたつきを抑えた製剤を得ること【解決手段】 コレステリック液晶成分と、表面が親油性の水不溶性粒子にコレステリック液晶を吸着した組成物が本発明の課題を解決することがわかった。【選択図】なし