生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_養毛・育毛剤 |
| 出願番号： | 2009007653 |
| 年次： | 2009 |
| IPC分類： | A61K 8/362,A61K 8/67,A61Q 7/00 |
特許情報キャッシュ
山田 さおり JP 2009179628 公開特許公報(A) 20090813 2009007653 20090116 養毛・育毛剤 辻堂化学株式会社 707000691 山田 さおり A61K 8/362 20060101AFI20090717BHJP A61K 8/67 20060101ALI20090717BHJP A61Q 7/00 20060101ALI20090717BHJP JPA61K8/362A61K8/67A61Q7/00 3 ＯＬ 7 4C083 4C083AB282 4C083AC102 4C083AC122 4C083AC302 4C083AC852 4C083AD042 4C083AD112 4C083AD132 4C083AD252 4C083AD492 4C083AD531 4C083AD532 4C083AD572 4C083AD621 4C083AD622 4C083AD632 4C083AD662 4C083CC33 4C083CC37 4C083DD23 4C083DD27 4C083DD45 4C083EE22 本発明は、養毛・育毛剤に関する。 カロテノイド群には、様々な生理活性の存在が確認されている。例えば、アスタキサンチンには、アグリカナーゼ産生阻害作用（特許文献１）、ホスホジエステラーゼ阻害作用（特許文献２）等があるとされている。特開２００７−２５４４１１号公報特開２００６−１６４０７号公報 本発明の目的は、優れた養毛・育毛効果を有する薬剤を提供することにある。 請求項１に記載の発明は、アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種を有効成分とする養毛・育毛剤である。 請求項２に記載の発明は、前記アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種が、包接化合物により包接されてなる請求項１に記載の養毛・育毛剤である。 請求項３に記載の発明は、前記アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種が、リポソームに内包されてなる請求項１に記載の養毛・育毛剤である。 アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種は、優れた養毛・育毛効果を有する。また、前記化合物を包接化合物により包接した薬剤、前記化合物をリポソームに内包した薬剤は、養毛・育毛効果をさらに高めることができる。 以下、本発明をさらに詳しく説明する。 本発明で用いられるアスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチン（以下、本発明の有効成分ということがある）は、公知の化合物であり、天然物から抽出する方法、化学的合成方法により合成する方法等により調製することができる。これらの方法は公知であり、本発明ではとくに制限なく利用することができる。また、市販品を利用することもできる。 本発明の有効成分は、通常、水性溶液または分散液の形態で頭皮に塗布される。本発明の有効成分を水性媒体中に分散するには、公知の分散手法を採用すればよいが、本発明では、（１）本発明の有効成分を包接化合物に包接し、水性媒体に分散する方法、（２）本発明の有効成分をリポソームに内包させる方法が、養毛・育毛効果の点からとくに好適である。 なお、本発明の養毛・育毛剤が水性溶液または分散液である場合、本発明の有効成分の配合量は、好ましくは、０．００００１〜１０質量％であり、さらに好ましくは０．０００１〜５質量％である。このような養毛・育毛剤は、例えば、成人１日１〜３回、１回量０．１ｍｌ〜１０ｍｌ、好ましくは０．５ｍｌ〜２ｍｌで頭皮に塗布するのがよい。 本発明で使用される包接化合物は、とくに制限されないが、シクロデキストリン化合物が好適に用いられる。 シクロデキストリン化合物としては、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン等が挙げられ、中でもγ−シクロデキストリンが好ましい。 本発明の有効成分をシクロデキストリン化合物により包接するには、例えば特開２００２−３４８２７５公報に記載のように、本発明の有効成分とシクロデキストリン化合物との混合物に水と少なくとも１種以上の有機溶媒を適当割合で配合し、公知の混練法、液相混合法、溶媒蒸発法を利用して包接する方法が挙げられる。該有機溶剤としては、好ましくは粉末化の最終段階で除去しやすいものであり、例えば、メタノール、エタノール、ブタノール、プロパノール等のアルコール類、酢酸エチル等のエステル類、ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲン化炭素水素、アセトン、エーテル等から選ばれる少なくとも１種が挙げられる。本発明の有効成分とシクロデキストリン化合物との割合は、例えば本発明の有効成分１質量部に対し、シクロデキストリン化合物０．５〜１００質量部が挙げられる。また、本発明の有効成分１質量部に対し、前記有機溶媒は０．５〜１０重量部、水は１〜２０重量部が好ましい。 続いて、得られた包接化合物は、洗浄、乾燥工程を経て粉末化することができる。 これとは別に、特開２００８−２９１１５０号公報に記載のように、水中において、本発明の有効成分とシクロデキストリン化合物とをホモジナイザーによって混合する方法も挙げられる。 ホモジナイズ後に得られた乳化液は、乾燥工程を経て粉末化することができる。 また、本発明の有効成分をリポソームに内包するには、公知の各手段を採用することができ、とくに制限されない。 例えば、構成成分としてはリン脂質、本発明の有効成分および水が挙げられる。リン脂質としては、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルコリン、スフィンゴミエリン、卵黄レシチン、大豆レシチン等の天然リン脂質、ジオレオイルホスファチジルコリン等の合成リン脂質、前記リン脂質の不飽和炭素鎖を水素により飽和とした水素添加リン脂質、あるいはその他大腸菌等の微生物から抽出されるリン脂質等が挙げられる。これらリン脂質は、一種または二種以上を組み合わせて用いることができる。この中で、水素添加卵黄リン脂質、水素添加大豆リン脂質、水素添加ホスファチジルコリン、水素添加ホスファチジルセリンから選ばれる一種またはニ種以上が好ましい。 また、リポソーム調製時には、界面活性剤、防腐剤、油剤、着色剤、水溶性高分子、酸類、塩類等を必要に応じて添加してもよい。 得られたリポソームの粒径は、エクストルーダー、高圧乳化機、超音波等を用いて調整可能であり、例えば１ｎｍ〜１０００ｎｍ、好ましくは５ｎｍ〜５００ｎｍ、さらに好ましくは１０ｎｍ〜２００ｎｍである。 本発明の養毛・育毛剤は、種々の形態で用いることができ、例えば、ヘアートニック、ヘアークリーム、ヘアーローション、リンス、シャンプー、ヘアーフォーム、ヘアージェル、エアゾール等の形態が挙げられる。 また、本発明の養毛・育毛剤は、必要に応じて各種添加剤を添加することもできる。例えば、保湿剤、増粘剤、香料、防腐剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤、ビタミン類等が挙げられる。 以下、本発明を実施例によりさらに説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 特許第４０４１４５１号公報に記載の実験手順に従い、本発明の有効成分の効果を検証した。 （１）マウスによる試験 Ｃ３Ｈマウス（８週齢、オス、平均体重３５ｇ）の背部皮膚（２ｃｍ×４ｃｍ）を電気バリカン及びシェーバーで刈り、翌日より実施例および比較例の各試料を被験部皮膚に朝夕２回、一匹当り０．２ｍＬを二週間連用塗布した。一試料に対して動物一群１０匹使用した。塗布開始２２日目に各試料の被験部皮膚をビデオカメラに撮影し、画像解析装置にて毛刈り部及び発毛部の面積を測定した。養毛効果の判定は、下記に示す発毛率（％）を算出し、実施例または比較例の各群の発毛率平均値を求めて比較を行った。発毛率（％）＝（発毛部の面積）／（毛刈り部の面積）×１００ （２）ヒトによる試験 男性型脱毛症患者である被験者１０名の耳上５ｃｍの位置にて、頭髪を左右２ヶ所直径５ｍｍの円形状に剃毛し、実施例及び比較例の各試料を左側の頭髪全体に毎日朝夕２回、約３ｍＬ塗布し、右側は何も塗布せずに、左右の比較を行った。毛成長速度の効果の判定は、試験開始後１ヶ月目に、左右の剃毛した部位の被験部毛髪２０本を抜毛し、下記式で求めた値で毛成長速度を評価した。毛成長速度＝（左側毛髪２０本の長さの平均）÷（右側毛髪２０本の長さの平均） また、育毛効果、脱毛効果、ふけ防止効果の判定は、試験開始後３ヶ月目に各項に対し、右側の何も塗布していない被試部位と比較して、「産毛が剛毛化した或いは産毛が増加した」、「抜け毛が少なくなった」、「ふけが少なくなった」と回答した人数で示した。実施例１〜８および比較例１〜２ 表１に示す処方の養毛・育毛剤を常法に従って作成し、前記の諸試験を実施して評価を行った。その結果を併せて表１に示す。実施例９〜１６ 本発明の有効成分のそれぞれ２ｇを５００ｍｌ容ビーカーへとり、脱イオン水を１５０ｍｌ添加した。このビーカーにγ−シクロデキストリン（ワッカーケミカル社製ＣＡＶＡＭＡＸ Ｗ８ Ｆｏｏｄ） ８５ｇを加え、ホモジナイザーを用い、１０，０００−１２，０００ｒｐｍにて３０分間攪拌した。得られた乳化液を凍結乾燥機を用いて粉末化し、包接体を得た。該包接体は、本発明の有効成分を約２〜３質量％含有するものである。 続いて、本発明の有効成分の適用量が上記表１の割合となるように、実施例１〜８を繰り返した。なお、実施例９〜１６に使用された本発明の有効成分は、実施例１〜８のそれにそれぞれ対応している。 その結果、マウス発毛率は、９３〜９４％（実施例９〜１６）、毛成長速度は約１．４（実施例９〜１６）、育毛効果は８〜１０（実施例９〜１６）、抜け毛防止効果は８〜１０（実施例９〜１６）、フケ防止効果は９〜１０（実施例９〜１６）であった。実施例１７〜２４ 常法に従い、下記表２に示される各成分をホモジナイザーを用いて攪拌し、粒径約２００ｎｍの、本発明の有効成分が内包されたリポソームを調製した。 続いて、本発明の有効成分の適用量が上記表１の割合となるように、実施例１〜８を繰り返した。なお、実施例１７〜２４に使用された本発明の有効成分は、実施例１〜８のそれにそれぞれ対応している。 その結果、マウス発毛率は、９３〜９４％（実施例１７〜２４）、毛成長速度は約１．４（実施例１７〜２４）、育毛効果は９〜１０（実施例１７〜２４）、抜け毛防止効果は９〜１０（実施例１７〜２４）、フケ防止効果は９〜１０（実施例１７〜２４）であった。なお、本発明の有効成分を除いて上記試験を行なったところ、養毛・育毛効果は確認されなかった。実施例２５（トニック）配合量（％）（１）９５％エタノール ９０．０（２）本発明の有効成分を包接した包接体 ０．５（３）ニコチン酸ベンジル ０．０５（４）酢酸α−ＤＬ−トコフェロール ０．５（５）プロピレングリコール １．０（６）ポリエチレングリコール２００ １．０（７）香料 ０．１（８）色素 適 量（９）精製水 残 部実施例２６（ローション）配合量（％）（１）９５％エタノール ８０．０ （２）本発明の有効成分を内包したリポソーム ０．２ （３）ニコチン酸アミド ０．５ （４）セファランチン ０．０１（５）ジプロピレングリコール ２．０ （６）リン酸二ナトリウム ０．０８（７）リン酸一カリウム ０．０２（８）Ｌ−メントール ０．３ （９）香料 ０．０５（１０）精製水 残 部 アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種を有効成分とする養毛・育毛剤。 前記アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種が、包接化合物により包接されてなる請求項１に記載の養毛・育毛剤。 前記アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種が、リポソームに内包されてなる請求項１に記載の養毛・育毛剤。 【課題】 カロテノイド群には、様々な生理活性の存在が確認されている。例えば、アスタキサンチンには、アグリカナーゼ産生阻害作用、ホスホジエステラーゼ阻害作用等があるとされている。本発明の課題は、優れた養毛・育毛効果を有する薬剤を提供することにある。【解決手段】 アスタキサンチン、ルテイン、ゼアキサンチン、β−クリプトキサンチン、ネオキサンチン、カプサンチン、クロセチンおよびビオラキサンチンからなる群から選択された少なくとも１種を有効成分とする養毛・育毛剤。上記有効成分は、包接化合物により包接されていてもよい。また、リポソームに内包されていてもよい。【選択図】 なし