生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公表特許公報(A)_プラーク形成を予防するための製剤 |
| 出願番号： | 2008510636 |
| 年次： | 2008 |
| IPC分類： | A61K 8/49,A61Q 11/00,A61K 8/34,A61K 8/19 |
特許情報キャッシュ
スジョーディン，ウロフ トーニー JP 2008540498 公表特許公報(A) 20081120 2008510636 20060509 プラーク形成を予防するための製剤 シンクレア ファーマシューティカルズ リミティド 507256500 青木 篤 100099759 石田 敬 100077517 福本 積 100087871 古賀 哲次 100087413 渡辺 陽一 100117019 スジョーディン，ウロフ トーニー GB 0509437.0 20050509 A61K 8/49 20060101AFI20081024BHJP A61Q 11/00 20060101ALI20081024BHJP A61K 8/34 20060101ALI20081024BHJP A61K 8/19 20060101ALI20081024BHJP JPA61K8/49A61Q11/00A61K8/34A61K8/19 AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AE,AG,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KM,KN,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,LY,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX,MZ,NA,NG,NI,NO,NZ,OM,PG,PH,PL,PT,RO,RU,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SM,SY,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VC,VN,YU,ZA,ZM,ZW GB2006001699 20060509 WO2006120432 20061116 8 20071220 4C083 4C083AB031 4C083AB051 4C083AC101 4C083AC851 4C083AC861 4C083BB41 4C083CC41 4C083DD23 4C083DD27 4C083EE36 本発明は、プラーク形成の予防に関する。 虫歯及び歯周炎(parodontitis)の発生は、歯垢、すなわち歯の表面上に通常形成される沈着物の一部を形成する種々の微生物の複雑な生物学的相互作用の結果であるようである。歯の損失の最大の原因であると考えられる慢性歯周炎は、歯の支持組織の炎症過程であり、虫歯と同程度一般的である。 虫歯と歯周炎の形成には共通の原因があり、すなわち歯垢の形成である。歯垢は、歯の表面上の沈着物であり、主に細菌及び唾液成分を含む。歯垢の構造は、軟らかい初期段階からより硬い、不水溶性のプラークの形成へと変化し、これが歯周炎だけでなく虫歯を引き起こしうる。口腔と歯の衛生を維持するために、多様な異なる物質が現在使用されている。かかる物質は、歯磨き粉、錠剤、マウスウォッシュ等において使用することができる。 広範な化学物質及び生物学的物質が一旦形成した歯垢の除去又は歯垢の形成の阻害のために提案されてきた。しかしながら、歯垢の機械的な除去がこれまでのところ最も有効な方法であった。他の方法で歯垢を阻害するために、異なるタイプの抗生物質、化学療法剤及び殺菌剤、フッ素化合物、有機リン酸塩、錯化剤、乳化剤等の使用が提案されてきた。かかる物質の例には、ペニシリン（抗生物質）、クロルヘキシジン及び８−ヒドロキシキノリン（殺菌剤）、エチレンジアミン四酢酸（錯化剤）、ＮａＦ（歯のエナメル質を強化するもの）である。 これまでに提案されてきたこれらの物質の幾つかは、有意な効果を示している。防腐剤及び抗生物質等の他の物質は、確かに有効でありうるが、しばしば副作用をもたらし、これは除去される症状よりも悪いものであると考えられなければならない。 今日、プラーク形成の原因は非常に複雑なものであることは明らかであり、そして、その化学的除去のためには、非常に特異的な化学構造の化合物を採用することが必要であることが明らかとなった。この目的のために有用であるためには、前記化合物は、低抗菌作用、非常に低毒性のような特性を有さなければならず、そして歯のエナメル質の変色のような不所望な副作用を欠いていなければならない。 デルモピノール(delmopinol)は、口腔、特に歯の表面の治療に、そして歯垢の除去又は阻害のために有用であるモルホリノ化合物である。当該化合物及びその製造はＵＳ４８９４２２１において開示されている。本発明の要約 本発明は、デルモピノールを含んで成る特定の製剤がプラーク形成の阻止に有利であるという認識に基づいている。 本発明のプラーク形成の予防に適した製剤は、１００ｋｇ当たり、９８．２６７ｋｇの脱イオン水；０．２ｋｇのデルモピノールＨＣｌ；０．０１ｋｇのサッカリンナトリウム；０．０２ｋｇのハーブ風味のＣＯＤ ７６６３４−３４；１．５ｋｇの９９．５％エタノール；及び０．００３ｋｇの水酸化ナトリウム、を含んで成る。本発明の説明 本発明で使用する化合物は公知であり、入手可能なものである。 デルモピノールは、３−（４−プロピルヘプチル）−４−モルホリン−エタノールの国際一般的名称（ＩＮＮ）であり、ＣＡＳ番号７９８７４−７６−３を有する。デルモピノール塩酸塩は、ＣＡＳ番号９８０９２−９２−３を有している。当該化合物は、任意の都合の良い方法で調製されうるものであり、そして市販の供給源から入手可能である。ＥＰ０４２６８２８−Ａは、デルモピノールの製法について記載しており、この刊行物の内容は引用により本明細書に組み入れられる。好ましくは、デルモピノールの塩酸塩が前記製剤中で使用される。 前記製剤／医薬は、常用の方法で口腔と接触されうる。例えば、前記製剤は、マウスウォッシュとして溶液で調製されてもよく、そして当該溶液はその表面と接触されうる。 前記医薬は、任意の適当な形態で、又は所望の効果を達成する量で、送達されうる。 好ましくは、前記製剤はマウスウォッシュである。 本発明の製剤は、プラーク形成において所望の活性を示した。 １００ｋｇ当たり、９８．２６７ｋｇの脱イオン水；０．２ｋｇのデルモピノール；０．０１ｋｇのサッカリンナトリウム；０．０２ｋｇのハーブ風味のＣＯＤ ７６６３４−３４；１．５ｋｇの９９．５％エタノール；及び０．００３ｋｇの水酸化ナトリウム、を含んで成る、プラーク形成の予防のための組成物。 前記デルモピノールがデルモピノール塩酸塩の形態である、請求項１に記載の組成物。 １００ｋｇ当たり、９８．２６７ｋｇの脱イオン水；０．２ｋｇのデルモピノールＨＣｌ；０．０１ｋｇのサッカリンナトリウム；０．０２ｋｇのハーブ風味のＣＯＤ ７６６３４−３４；１．５ｋｇの９９．５％エタノール；及び０．００３ｋｇの水酸化ナトリウム、を含んで成る、プラーク形成の予防のための組成物。