生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_美白化粧料 |
| 出願番号： | 2008026250 |
| 年次： | 2009 |
| IPC分類： | A61K 8/97,A61Q 19/02,A61K 8/98,A61K 8/49,A61K 8/60,A61K 8/34,A61K 8/67 |
特許情報キャッシュ
國方 誓ニ 内藤 和文 JP 2009184960 公開特許公報(A) 20090820 2008026250 20080206 美白化粧料 株式会社ティ・アール・ラボラトリー 307041735 國方 誓ニ 内藤 和文 A61K 8/97 20060101AFI20090724BHJP A61Q 19/02 20060101ALI20090724BHJP A61K 8/98 20060101ALI20090724BHJP A61K 8/49 20060101ALI20090724BHJP A61K 8/60 20060101ALI20090724BHJP A61K 8/34 20060101ALI20090724BHJP A61K 8/67 20060101ALI20090724BHJP JPA61K8/97A61Q19/02A61K8/98A61K8/49A61K8/60A61K8/34A61K8/67 4 ＯＬ 9 4C083 4C083AA032 4C083AA071 4C083AA111 4C083AA112 4C083AB192 4C083AC122 4C083AC302 4C083AC311 4C083AC471 4C083AC532 4C083AC642 4C083AC841 4C083AC842 4C083AD352 4C083AD391 4C083AD392 4C083AD641 4C083AD642 4C083CC02 4C083CC04 4C083EE16本発明は酸性フォスファターゼ活性向上作用を有する化粧料とメラニン産生抑制化粧料を併用使用することを特徴とする美白化粧料に関する。酸性フォスファターゼ活性向上作用を有する化粧料とメラニン産生抑制化粧料は互いに接触しない容器に充填され使用時に混合することを特徴とする化粧料。従来より、紫外線による皮膚の黒化や、シミ、ソバカスといった皮膚の色素沈着を防止、又は改善するため、メラニン産生を阻害したり、生成したメラニン色素を還元する作用を有する成分が美白化粧料に配合されてきた。その中でも、アスコルビン酸、及びその誘導体は生体成分であり安全性も高いため広く利用されてきた。しかしながら、アスコルビン酸は酸化還元反応を受けやすく不安定であった。そのため、配合による安定性を向上したアスコルビン酸誘導体が用いられるものの、アスコルビン酸誘導体が加水分解などを受けて遊離のアスコルビン酸が生成されないと充分な美白作用を発揮しないという問題点があった。また、アスコルビン酸誘導体のリン酸エステルアスコルビル塩は中性から弱アルカリ性領域で安定であるが、このpH域では皮膚内で酸性フォスファターゼの作用を受けないため、遊離のアスコルビン酸を生成する条件にない。そのため、美白化粧料として充分な効果を発揮するものではなかった。本発明の課題は、上記のような問題点を解決し、リン酸エステルアスコルビン酸誘導体を酸性フォスファターゼにより遊離のアスコルビン酸を生成させることにより、シミ、ソバカスなどの色素沈着を防御するとともに、肌自らがうるおいを満たして白く美しい肌を奏出するという化粧料に関するものである。本発明は、従来の化粧料では満足し得なかったシミ、ソバカスを防ぎ、白く美しい肌を奏出するという目的に対して、従来よりも積極的に作用する化粧料に関するものである。本発明は、上記事情に鑑み鋭意研究を重ねた結果、酸性フォスファターゼ活性を向上させることが有効であると考え、広く種々の物質について酸性フォスファターゼ活性向上作用を調べた結果、DNA合成促進剤、タンパク質合成促進剤、pH調整剤、金属類、植物抽出物、微生物抽出物の中から選ばれる1種または2種以上の化合物を含有する酸性フォスファターゼ活性向上剤とメラニン産生抑制剤を含有させることにより、極めて高い美白効果を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。また、メラニン産生抑制剤のアスコルビン酸誘導体は酸性フォスファターゼ活性向上剤に接触しない容器に充填され、使用時に混合される。さらにメラニン産生抑制剤を複数併用することにより、アスコルビン酸誘導体からアスコルビン酸が遊離するまでの時間的損失を補完し、より強い美白効果を有する美白化粧料が提供されるのである。以上詳述したように、本発明は酸性フォスファターゼ活性向上剤とメラニン産生抑制剤を配合することにより、極めて高い美白効果を有するとともに高い安全性を有するため、広く化粧品に応用が可能である。本発明に用いる、酸性フォスファターゼ活性向上作用を示す化合物は、皮膚内の酸性フォスファターゼ合成を促進し活性を高める化合物、酸性フォスファターゼ活性を高めるためのpH領域を適性にする化合物、酸性フォスファターゼ活性を高める補酵素、および酸性フォスファターゼ活性を発現する化合物を利用することが可能である。本発明に用いる、酸性フォスファターゼ活性を高めるためのpH調整剤はクエン酸、リン酸、アミノ酸、およびその塩類が利用可能であり、pHを調整できる化合物であればその種類は問われない。また、酸性フォスファターゼ活性を高めるために、最適pHの領域であるpH2.0から7.0、好ましくは3.0から6.0付近に調整する必要があり、化粧料の使用前後でこの領域の範囲内に保持されることが美白効果に関して有効である。本発明に用いる、酸性フォスファターゼ活性を高める、または酸性フォスファターゼ活性を発現するための植物抽出物は、コメヌカ抽出物、コメ発酵抽出物、コメ発酵抽出物、ジャガイモ抽出物、青ミカン抽出物、豆乳乳酸菌発酵抽出物、シソ花穂抽出物などがあげられる。微生物抽出物は麹菌抽出物、酵母抽出物、乳酸菌抽出物、枯草菌抽出物、などがあげられる。本発明に用いる、メラニン産生抑制剤であるアスコルビン酸誘導体はリン酸エステルアスコルビン酸塩であるが、有効成分は皮膚内で遊離したアスコルビン酸である。このアスコルビン酸は還元作用にて美白作用を発現しているが、メラニン生成のメカニズムは多岐にわたるため、複数の美白剤を併用することで、より一層の美白作用が得られる。併用が可能な美白剤は、甘草抽出液、グラブリジン、アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、胎盤抽出液、ハイドロキノン、ソウハクヒ抽出物、から選ばれる。本発明における酸性フォスファターゼ活性向上剤の配合量は、０．０００１〜２０．０重量％であり、さらに好ましくは０．０１〜１０．０重量％の範囲である。 本発明におけるリン酸エステルアスコルビン酸塩の配合量は、１．０〜２０．０重量％であり、さらに好ましくは３．０〜９．０重量％の範囲である。配合量が、１．０重量％未満では、本発明の効果に乏しく、また２０．０重量％を超えても配合量に見合った効果が望めない。本発明の化粧料は、上記必須成分のほか、水性成分、植物抽出物、動物抽出物、粉末、賦形剤、界面活性剤、油剤、アルコール、防腐剤、酸化防止剤、増粘剤、甘味剤、色素、香料等を必要に応じて適宜配合することにより調製される。本発明の化粧料の剤型は特に限定されず、洗顔料、化粧水、美容液、乳液、クリーム、ジェル、パック、エアゾール化粧料、ハップ剤等のスキンケア化粧品、下地クリーム、ファンデーション等のメークアップ化粧品、さらに浴剤等、様々な剤型を提供することができる。 以下、実施例により本発明の構成を詳細に説明するが、本発明はこれよって限定されるものではない。実施例に先立ち、各実施例で行った試験について説明する。（1）酸性フォスファターゼ活性作用〔試薬〕・6％リン酸アスコルビルマグネシウム液（pH7.0）・クエン酸緩衝液（pH3.0）・試料溶液（各抽出物を10％濃度に精製水で希釈）〔測定〕6％リン酸アスコルビルマグネシウム液2mLにクエン酸緩衝液を1mLおよび試料溶液を1mL混合し、1時間放置する。その後、HPLCにてリン酸アスコルビルマグネシウムを定量し、得られた値から遊離したアスコルビン酸の量を算出した。〔測定条件〕・カラム：Shimpack CLC-ODS(M)・カラム温度：40℃・移動相：2.8mM n-ヘキシルアミン、0.1mMエデト酸ニナトリウムおよび２％メタノールを含む0.08M 酢酸‐酢酸ナトリウム緩衝液（pH 5.0）・流量：0.8mL／分各抽出物は酸性フォスファターゼ活性作用を示し、リン酸アスコルビルマグネシウムからアスコルビン酸を遊離させた。（表1）。（２）酸性フォスファターゼ活性向上作用〔試薬〕・6％リン酸アスコルビルマグネシウム液（pH7.0）・試料溶液（10％濃度に精製水で希釈）〔測定〕再構成立体培養皮膚に試料溶液を滴下して3日間培養する。培養後、3％リン酸アスコルビルマグネシウム液を0.5mL滴下して２４時間培養する。培養後、培養皮膚をホモジネートしてリン酸アスコルビルマグネシウムを抽出し、その残存量をHPLCにて測定した。各抽出物は、皮膚細胞の酸性フォスファターゼ活性を向上させた。（表2）（３）色素沈着改善作用 シミ、ソバカス等色素沈着が認められた被験者１０名を1群とし、色素沈着部に実施例１〜３の化粧料について、朝晩2回塗布してもらい表３．の判定基準に基づいて色素沈着改善作用を評価した。なお、判定は化粧料使用開始1ヵ月後に行った。なお、本試験期間を通して皮膚に異常を訴えた者はなかった。 実施例の化粧料はシミ、ソバカス等の色素沈着を改善する傾向を示した。（表4）。 以下、本発明の化粧料の実施例と効果試験例を示す。なお、本発明の化粧料は、以下に掲げる実施例に限られるものではない。 〔製造例１〕 コメヌカ発酵抽出物の調製 コメヌカ1に対して10倍量の水を加える。そこに麹菌、および酵母を添加し、室温にて10日間放置し、ろ過処理を施して抽出液を得た。 〔製造例２〕 豆乳乳酸菌発酵液の調製 常法で製造された豆乳に乳酸菌を添加して室温で7日間放置した後、ろ過処理を施して抽出液を得た。 〔製造例３〕 ジャガイモ抽出物の調製 ジャガイモ１に対して、5倍量の水を添加してミキサーにてすりつぶす。2時間放置した後、ろ過処理を施して抽出液を得た。 〔製造例４〕 青ミカン抽出物の調製 直径3cm以下の青ミカン1に5倍量の３０％１，３ブチレングリコール溶液に室温で7日間浸漬した後、ろ過処理を施して抽出液を得た。 〔製造例５〕 シソ花穂抽出物の調製 シソの花穂1に5倍量の３０％１，３ブチレングリコール溶液に室温で7日間浸漬した後、ろ過処理を施して抽出液を得た。 〔化粧水A〕 成分 重量％ 製造例１のコメヌカ発酵抽出物 ５．０００ 製造例2の豆乳乳酸菌発酵抽出物 ５．０００ 製造例3のジャガイモ抽出物 ５．０００ 島ニンジン抽出物 １．０００ 松樹皮抽出物 １．０００ 芍薬抽出物 １．０００ 油溶性カンゾウ抽出物 １．０００ ヘスペリジン １．０００ α−アルブチン ３．０００ 白金コロイド溶液 ０．５００ クエン酸 １．０００ グリコール酸 １．０００ グリセリン ２．０００ 1,3-ブチレングリコール ２．０００ 防腐剤 適量 精製水 全量が１００．０００となる量 〔化粧水B〕 成分 重量％ リン酸アスコルビルマグネシウム ５．０００ リン酸アスコルビルナトリウム １．０００ ペンチレングリコール ５．０００ クエン酸 １．０００ 乳酸 １．０００ グリチルリチン酸ジカリウム ０．０１０ 水酸化ナトリウム 適量（pH.7.2に調整） 防腐剤 適量 精製水 全量が１００．０００となる量 〔美容液A〕 成分 重量％ 製造例4の青ミカン抽出物 ５．０００ 製造例５のシソ花穂抽出物 ５．０００甘草抽出物 １．０００ ソウハクヒ抽出物 １．０００ 芍薬抽出物 １．０００ グラブリジン ０．１００ ヘスペリジン １．０００ β−アルブチン ３．０００ 白金コロイド溶液 ０．５００ クエン酸 ０．５００ 乳酸 ０．５００ グリコール酸 ２．０００ グリセリン ２．０００ 1,3-ブチレングリコール ２．０００ キサンタンガム ０．４００ 防腐剤 適量 精製水 全量が１００．０００となる量 〔美容液B〕 成分 重量％ リン酸アスコルビルマグネシウム ５．０００ リン酸アスコルビルナトリウム ５．０００ ペンチレングリコール ５．０００ クエン酸 １．０００ 乳酸 １．０００ グリチルリチン酸ジカリウム ０．０１０ キサンタンガム ０．４００水酸化ナトリウム 適量（pH.7.2に調整） 防腐剤 適量 精製水 全量が１００．０００となる量 〔美容液〕 成分 重量％ 製造例１のコメヌカ発酵抽出物 ５．０００ 製造例2の豆乳乳酸菌発酵抽出物 ５．０００ 製造例3のジャガイモ抽出物 ５．０００ 製造例4の青ミカン抽出物 ５．０００ 製造例5 のシソ花穂抽出物 １．０００ 島ニンジン抽出物 １．０００ 松樹皮抽出物 １．０００ 芍薬抽出物 １．０００ 油溶性カンゾウ抽出物 １．０００ ヘスペリジン １．０００ β−アルブチン ３．０００ 白金コロイド溶液 ０．５００ クエン酸 １．０００ グリコール酸 １．０００ グリセリン ２．０００ 1,3-ブチレングリコール ２．０００ キサンタンガム ０．４００ 不溶性カプセル型リン酸アスコルビルマグネシウム ６．０００ 防腐剤 適量 精製水 全量が１００．０００となる量 「比較例１」 比較化粧水A 実施例１の、コメヌカ発酵抽出物、豆乳乳酸菌発酵抽出物、ジャガイモ抽出物、クエン酸、およびグリコール酸の代わりに精製水を使用して調製した。 比較化粧水B 実施例1と同様に調製した。 「比較例２」 比較美容液A 実施例２の青ミカン抽出物、シソ花穂抽出物、クエン酸、乳酸およびグリコール酸の代わりに精製水を使用して調製した。 比較化粧水B 実施例２と同様に調製した。 「比較例３」 比較美容液３ 実施例３のコメヌカ発酵抽出物、豆乳乳酸菌発酵抽出物、ジャガイモ抽出物、青ミカン抽出物、シソ花穂抽出物、クエン酸、およびグリコール酸の代わりに精製水を使用して調製した。 フォスファターゼ、特に酸性フォスファターゼ活性促進剤を配合する化粧料とメラニン産生抑制剤を配合する化粧料を併用使用することを特徴とする美白化粧料。 請求項1記載の酸性フォスファターゼ活性促進剤がDNA合成促進剤、タンパク質合成促進剤、pH調整剤の中から1種または2種以上の化合物を含有する酸性フォスファターゼ活性促進剤。 請求項1記載のメラニン酸性抑制剤がリン酸エステルアスコルビン酸塩、甘草抽出液、グラブリジン、α-アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、胎盤抽出液、ハイドロキノン、の中から1種または2種以上の化合物を含有するメラニン酸性抑制剤。 請求項1記載の酸性フォスファターゼ活性促進剤を配合する化粧料とメラニン産生抑制剤は互いに接触しない容器に充填され使用時に混合することを特徴とする化粧料美白化粧料。 【課題】本発明は、従来の化粧料では満足し得なかったシミ、ソバカスを防ぎ、白く美しい肌を奏出するという目的に対して、従来よりも積極的に作用する化粧料に関するものである。【解決手段】本発明は、上記事情に鑑み鋭意研究を重ねた結果、酸性フォスファターゼ活性を向上させることが有効であると考え、広く種々の物質について酸性フォスファターゼ活性向上作用を調べた結果、DNA合成促進剤、タンパク質合成促進剤、pH調整剤、金属類、植物抽出物、微生物抽出物の中から選ばれる1種または2種以上の化合物を含有する酸性フォスファターゼ活性向上剤とメラニン産生抑制剤を含有させることにより、極めて高い美白効果を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。【選択図】なし