生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公表特許公報(A)_皮膚の老化に対する食事用、医療用若しくは美容用組成物へのスペルミン及び／又はスペルミジンの使用 |
| 出願番号： | 2006521542 |
| 年次： | 2007 |
| IPC分類： | A61K 31/132,A61P 43/00,A61P 17/00,A61P 17/16,A61K 8/41,A61Q 19/00,A61K 31/10,A61K 31/198,A61K 31/375,A61K 31/355,A61K 31/675,A61K 31/197,A61K 31/4188,A61K 33/30,A61K 33/34,A61K 33/32,A61K 8/67,A61K 8/44,A61K 8/46,A61K 8/42,A61K 8/27,A61K 8/19,A23L 1/30 |
特許情報キャッシュ
リナルディ・ファビオ ソルベリッニ・エリザベッタ バロニ・セルジオ ベネドゥジ・アンナ JP 2007500678 公表特許公報(A) 20070118 2006521542 20040730 皮膚の老化に対する食事用、医療用若しくは美容用組成物へのスペルミン及び／又はスペルミジンの使用 ギウリアニ ソシエタ ペル アチオニ 504244025 山下 穣平 100065385 リナルディ・ファビオ ソルベリッニ・エリザベッタ バロニ・セルジオ ベネドゥジ・アンナ IT MI2003A001570 20030731 A61K 31/132 20060101AFI20061215BHJP A61P 43/00 20060101ALI20061215BHJP A61P 17/00 20060101ALI20061215BHJP A61P 17/16 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/41 20060101ALI20061215BHJP A61Q 19/00 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/10 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/198 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/375 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/355 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/675 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/197 20060101ALI20061215BHJP A61K 31/4188 20060101ALI20061215BHJP A61K 33/30 20060101ALI20061215BHJP A61K 33/34 20060101ALI20061215BHJP A61K 33/32 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/67 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/44 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/46 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/42 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/27 20060101ALI20061215BHJP A61K 8/19 20060101ALI20061215BHJP A23L 1/30 20060101ALI20061215BHJP JPA61K31/132A61P43/00 107A61P17/00A61P17/16A61K8/41A61Q19/00A61K31/10A61K31/198A61K31/375A61K31/355A61K31/675A61K31/197A61K31/4188A61K33/30A61K33/34A61K33/32A61K8/67A61K8/44A61K8/46A61K8/42A61K8/27A61K8/19A23L1/30 Z AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IT,LU,MC,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AE,AG,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX,MZ,NA,NI,NO,NZ,OM,PG,PH,PL,PT,RO,RU,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SY,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VC,VN,YU,ZA,ZM,ZW EP2004008572 20040730 WO2005013932 20050217 10 20060119 4B018 4C083 4C086 4C206 4B018MD18 4B018ME14 4C083AC072 4C083AC122 4C083AC172 4C083AC182 4C083AC242 4C083AC342 4C083AC422 4C083AC472 4C083AC521 4C083AC522 4C083AC581 4C083AC582 4C083AC641 4C083AC642 4C083AC761 4C083AC762 4C083AC861 4C083AC862 4C083AC931 4C083AC932 4C083AD631 4C083AD632 4C083AD641 4C083AD642 4C083AD661 4C083AD662 4C083BB51 4C083CC02 4C083CC04 4C083CC05 4C083DD23 4C083DD27 4C083DD31 4C083EE12 4C083FF05 4C086AA01 4C086AA02 4C086BA09 4C086BA18 4C086CB28 4C086DA38 4C086HA01 4C086HA03 4C086HA09 4C086MA01 4C086MA02 4C086MA04 4C086MA10 4C086MA52 4C086MA63 4C086NA05 4C086NA14 4C086ZA89 4C086ZB22 4C206AA01 4C206AA02 4C206FA01 4C206GA05 4C206GA36 4C206JA19 4C206JA27 4C206MA01 4C206MA02 4C206MA04 4C206MA72 4C206MA83 4C206NA05 4C206NA14 4C206ZA89 4C206ZB22 本発明は、ポリアミン類であるいわゆるスペルミン（Ｎ，Ｎ’−ビス（３−アミノプロピル）テトラメチレンジアミン）及びスペルミジン（Ｎ−（３−アミノプロピル）テトラメチレンジアミン）に係る新規の使用に関する。 脂肪族ポリアミン類に属する化合物が細胞の成長、分裂及び分化並びに動物組織の増殖の生物学的な機構の調節において決定的な役割を実行することは、文献的に知られている。これらのポリアミン類としては、プトレシン、スペルミン及びスペルミジン等が本質的に挙げられる。特に、後２者は、ヒト精子において最初に発見されたことから、そのように名付けられている。実際、スペルミジンは、事実上、全ての体液（血液、唾液、涙、乳）中に存在する。続いて、スペルミジンは、動物由来（肉、魚、卵、牛乳、チーズ）や植物由来（果実、野菜）の両方で多くの食品にも見出されている。その濃度は、乳児に特に重要な機能を発揮するヒトの乳において特に高い（２４時間の間、平均して約６００μｇ）。乳児において、事実、消化管の粘膜は、完全に形成されておらず、乳に含まれるスペルミジンは、消化器の上皮細胞及び小腸の粘膜の成長を惹起する。 スペルミンは、スペルミジンに生合成的に由来しており、特定のアミノプロピルラジカル供与酵素の作用を介して共通の前駆体であるプトレシンを最初にＮ−モノアミノプロピル誘導体（スペルミジン）に変換し続いてＮ，Ｎ−ジアミノプロピル対称誘導体（スペルミン）へと変換する。 スペルミジン及びスペルミンは、従って、細胞の成長及び増殖因子として重要である。 本発明によると、経口的か、皮膚に適用するかによりスペルミン又はスペルミジンを有する調製物が細胞の成長及び再生を伴って皮膚や、毛髪、爪などの皮膚付随物の細胞を刺激することが、驚くべきことに見出された。この結果は、皮膚及び皮膚の付随物に係る外観及び機能性の両方を向上させ老化に対抗する効果である。 従って、本発明の目的は、皮膚及び皮膚付随物に係る健康及び美容を保ち、且つ老化に対抗することを目的として、ヒトの食事用、医薬用又は美容用の組成物の調製における活性成分として、ポリアミン類であるスペルミン及びスペルミジン並びにこれらの塩の使用に関する。 また、本発明の目的は、皮膚及び皮膚付随物の健康及び美容を保持する、ヒトへの医薬用、食事用又は美容用の組成物に係り、活性成分として、スペルミン及びスペルミジン並びにこれらの塩を有することを特徴とする。 本発明による組成物は、活性成分として、スペルミン、スペルミジン及び／又はこれらの塩を有してもよい。 本発明の特徴及び利点の理解をより深めるため、本発明に係る検討の詳細について、以下に述べる。 （臨床検討） この検討において、健康の基礎的指標並びに皮膚及び皮膚付随物の機能のいくつかが同定された。検討される物質の効果を検証するため、特に重要と考えられる以下のパラメーターについて、同定し、評価した。 水分含量 弾力性 細胞の再生 （水分含量及び弾力性に係る評価） 承諾済みの２０人の被検者（１８〜５５歳）に対してｉｎ ｖｉｖｏで使用することにより、本発明による製品の効果について評価した。 各被検者の前腕に３つの領域を選択した： その一は、試験対象であるスペルミンを有する製品を適用する領域； その一は、試験対象であるスペルミンを有さない製品を適用する領域；及び その一は、コントロール領域。 上述の手法に従い、１ヶ月の間一日当たり２回の割合で、適用される被検者に、本発明による局所用の組成物（スペルミジンを有する組成物）及びスペルミジンを有さない製品（プラセボ）を投与する。 試験の開始及び終期に、上述の効果に係る以下の機器を用いた評価を行った。 角層水分量計（ｃｏｒｎｅｏｍｅｔｅｒ）による皮膚の水分含量 肌弾力計（ｃｕｔｏｍｅｔｅｒ）による皮膚の弾力性 各領域（製品、プラセボ、コントロール）に関し、試験開始時に記録した値と、試験の終期に得たデータとを、適当な統計学的評価により、比較した。製品で処理した領域で得た変動と、プラセボを適用した領域で記録した変動とを、さらに比較した。 その結果、製品で処置した後に観察された平均値とプラセボを処置した後に観察された対応する値との間に、統計学的な有意差を以て、皮膚の水分含量が増加した。角層水分量計で測定した静電容量で同定した水分含量の程度は、高い統計学的有意差を以て（ｐ＜０．００１）、１０％以上増加した。 肌弾力計で記録した値は、処置の前後における弾力性の値の間及びプラセボによる効果も考慮に入れた上で、統計学的有意差（＋２０％、ｐ＜０．００１）で、増加した。 （細胞再生に関する評価） 各被検者の前腕に３つの領域を選択し、ワセリンの５％ダンシルクロライド懸濁液をそれぞれに適用した（２０±４時間の間、密封包帯した）。後日、パッチを除去し、３つの皮膚の領域に石英製ＵＶランプを照射して、ダンシルクロライドで誘導された蛍光強度を測定した。参照数値スケールを用いて、各スポットにおける強度にスコアを割り当てた。 その後、以下の要領で、被検者に本発明による組成物及びプラセボを適用した。 スペルミジンを有する製品を適用する第１の領域； スペルミジンを有さない製品を適用する第２の領域；及び 製品を適用しないコントロール領域としての第３の領域。 被検者には、一日当たり２回の割合でサンプルを適用し、上述の蛍光のスポットが完全に消失するまで、被検者を定期的に呼び出した。この試験の開始及び終期において、対応する２つの領域を選択し、Ｄ−Ｓｑｕａｍｅ（透明の接着ディスク）を用いて、皮膚表面の角質細胞の量を測定した。 細胞再生の効果は、コントロール領域に対して、（製品又はプラセボで）処理した領域における蛍光強度を消失させるのに必要な日数として、示す。その結果、統計分析により、２０％のオーダー（ｐ＜０．０１）で、細胞再生の期間が短縮されたことが判明した。 （例） 以下、本発明による組成物として、限定されない例を示す。 （例１） 皮膚及び爪の健康及び美容のために経口的に使用する食事用組成物 （錠剤） 各錠剤には、 メチルスルフォニルメタン ２００ｍｇ スペルミジン・三塩酸 ０．２５ｍｇ ビタミンＣ ６１．８６ｍｇ ビタミンＥ（ｄｌ−αトコフェロール） ３２．８９ｍｇ ビタミンＢ６（ピリドキシン） ３．６５ｍｇ ｄ−パントテン酸カルシウム ４ｍｇ ｄ−ビオチン ０．２３ｍｇ 亜鉛−アミノ酸キレート ３７．５ｍｇ 銅−アミノ酸キレート １２ｍｇ マンガン−アミノ酸キレート ２２．５ｍｇ セレニウムイースト（２０００μｇ／ｇ） １３．７５ｍｇ （ｓｅｌｅｎｉｕｍ ｙｅａｓｔ） 微結晶セルロース １２０ｍｇ 第二リン酸カルシウム・二水和物 ９８．８９ｍｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ５２．５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ８ｍｇ 二酸化珪素 ３．５ｍｇを有する。 （例２） 放射線照射された皮膚の健康及び美容のため経口的に使用する食事用組成物 各錠剤には、 スペルミジン・三塩酸 ０．２５ｍｇ パントテン酸カルシウム ４ｍｇ ユビデカレノン １０ｍｇ ビタミンＣ ６２ｍｇ ビタミンＥ（ｄｌ−αトコフェロール） ３３ｍｇ βカロテン ３６ｍｇ ビタミンＢ６（ピリドキシン） ３．６５ｍｇ ｄ−ビオチン ０．２２５ｍｇ 亜鉛−アミノ酸キレート ３７．５ｍｇ 銅−アミノ酸キレート １２ｍｇ マンガン−アミノ酸キレート １７．５ｍｇ 第二リン酸カルシウム・二水和物 １２０ｍｇ 微結晶性セルロース ２５９．３８ｍｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ５６ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ７ｍｇ 二酸化珪素 １．７５ｍｇを有する。 （例３） 局所的に皮膚を処理するための美容用組成物 １００ｍＬのエマルジョン中に、 スペルミジン・三塩酸 ０．０２ｇ Ｅｍｕｌｇａｄｅ ＳＥ ４．５ｇ （ステアリン酸グリセリル、セテアレス−２０、セテアレス−１２、セテアリルアルコール、パルミチン酸セチル） セテアレス ２０１ｇ ココ−カプロン酸／カプリン酸 ５ｇ ジカプリリルエーテル ５ｇ 水 適量を有する。 （例４） １００ｍＬのローション中、 スペルミジン・三塩酸 ０．０１ｇ Ｅｍｕｌｇａｄｅ ＳＥ ３．９ｇ （ステアリン酸グリセリル、セテアレス−２０、セテアレス−１２、セテアリルアルコール、パルミチン酸セチル） セテアレス ２０３．１ｇ ココ−カプロン酸／カプリン酸 ７ｇ オクチルケイ皮酸メトキシ ４ｇ イソアミルケイ皮酸メトキシ ６ｇ ベンゾフェノン−３ ２ｇ トコフェロール ０．５ｇ グリセロール ５ｇ 保存料、香料 適量 水 ６４．５ｇを有する。 老化を防止するように、皮膚及び皮膚付随物の健康及び美容のためヒトにおいて食事用、医薬用又は美容用に使用する組成物の調製への、活性本体としてのスペルミン及び／又はスペルミジン並びにこれらの塩の使用。 水分含量、弾力性及び細胞再生のうち少なくとも１つのヒトの皮膚における特性を向上させる、ヒトにおいて食事用、医薬用又は美容用に使用する組成物の調製への、活性本体としてのスペルミン及び／又はスペルミジン並びにこれらの塩の使用。 皮膚及び皮膚付随物の健康及び美容のため、ヒトに投与する医薬用、食事用又は美容用組成物であって、当該組成物は、活性本体として、スペルミン若しくはスペルミジン又はこれらの塩のいずれかを有することを特徴とする組成物。 水分含量、弾力性及び細胞再生のうち少なくとも１つのヒトの皮膚における特性を向上させるように、皮膚及び皮膚付随物の健康及び美容のため、ヒトに投与する医薬用、食事用又は美容用組成物であって、当該組成物は、活性本体として、スペルミン若しくはスペルミジン又はこれらの塩のいずれかを有することを特徴とする組成物。 メチルスルフォニルメタン又はメチオニン、ビタミンＣ、ビタミンE、ビタミンＢ６、ｄ−パントテン酸カルシウム、ｄ−ビオチン、亜鉛（アミノ酸キレートとして）、銅（アミノ酸キレートとして）、マンガン（アミノ酸キレートとして）及び有機セレンを有することを特徴とする請求項３又は４に記載の組成物。 ２００ｍｇのメチルスルフォニルメタン、０．２５〜０．５ｍｇのスペルミジン三塩酸、６０〜９０ｍｇのビタミンＣ、３３ｍｇのビタミンE（ｄｌ−αトコフェロール）、３．７ｍｇのビタミンＢ６、４ｍｇのｄ−パントテン酸カルシウム、０．２３ｍｇのビオチン、７．５ｍｇの亜鉛（アミノ酸キレートとして）、１．２５ｍｇの銅（アミノ酸キレートとして）、２．２５ｍｇのマンガン（アミノ酸キレートとして）及び０．０３ｍｇのセレン（セレン酵母として）を有することを特徴とする請求項３又は４に記載の組成物。 経口投与に適することを特徴とする請求項３又は４に記載の組成物。 ローション又はクリームなどの局所投与に適することを特徴とする請求項３又は４に記載の組成物。 本発明は、活性成分としてのスペルミン及びスペルミジンの、食事用、医薬用又は美容用の組成物の調製への使用に関するものであって、皮膚及び皮膚の付随物の健康及び美容用にヒトへ適用するものに関する。また、ヒトに投与する医薬用、食事用又は美容用の関連する組成物にも関する。