生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_食品組成物及び化粧品組成物 |
| 出願番号： | 2006293373 |
| 年次： | 2008 |
| IPC分類： | A61K 8/97,A61K 36/00,A61P 43/00,A61P 3/06,A61P 3/04,A61P 19/10,A61Q 19/00,A23L 1/30 |
特許情報キャッシュ
山田小百合 バドマエフ，ウラジミール JP 2008110922 公開特許公報(A) 20080515 2006293373 20061027 食品組成物及び化粧品組成物 山田 小百合 500165991 庄司 隆 100088904 資延 由利子 100124453 大杉 卓也 100135208 山田小百合 バドマエフ，ウラジミール A61K 8/97 20060101AFI20080418BHJP A61K 36/00 20060101ALI20080418BHJP A61P 43/00 20060101ALI20080418BHJP A61P 3/06 20060101ALI20080418BHJP A61P 3/04 20060101ALI20080418BHJP A61P 19/10 20060101ALI20080418BHJP A61Q 19/00 20060101ALI20080418BHJP A23L 1/30 20060101ALI20080418BHJP JPA61K8/97A61K35/78 WA61P43/00 111A61P3/06A61P3/04A61P19/10A61Q19/00A23L1/30 B 4 ＯＬ 11 特許法第３０条第１項適用申請有り 平成１８年１０月１１日 日本補完代替医療学会発行の「第９回 日本補完代替医療学会学術集会『ＣＡＭの臨床におけるＥＢＭの構築』プログラム・抄録集」に発表 4B018 4C083 4C088 4B018MD61 4B018ME01 4B018ME05 4C083AA111 4C083AA112 4C083AC122 4C083AC352 4C083AC422 4C083AC482 4C083AC851 4C083AC852 4C083CC05 4C083DD31 4C083EE03 4C083EE12 4C088AB12 4C088AB38 4C088AB59 4C088AC04 4C088AC11 4C088BA10 4C088CA06 4C088MA07 4C088MA52 4C088MA63 4C088NA14 4C088ZA70 4C088ZA97 4C088ZC02 4C088ZC33 本発明は、ダイエット効果に優れた新規な食品又は化粧品組成物に関するものである。特に、ダイエット効果に優れた食品又は化粧品組成物として著名なシソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物の改良組成物に関する。 徐脂肪体重を増やし、体組成を最適化するため、インドの固有種で昔から、ピクルスやスパイスに用いられて来たシソ科のコレウスフォースコリ根のエキスを使ったハーブ処方が知られている。その抽出法、用途は本願発明者の一によって特許出願され、世界中で登録になっている（特許文献１）。この製品は、サビンサCorp.（米国）によって販売されている。この抽出物の主成分は、ジテルペン系のフォルスコリンであり、フォルスコリン１０％（W/W）を含む製品が販売されている。この製品の２５０ｍｇ/日での摂取は、安全で効果的な体重減少を導くことが証明されており、経口LD50は、2000mg/Kg以上である。 ガラナの学名はPaullinia cupana H.B.K. var. sorbilis(Mart.) Duckeと云い、18世紀のドイツの薬用植物学者のC.F.Paulliniによって見出された。商業ベースのガラナは種子から作られる。ガラナの独特な含有物の一つがガラニンと呼ばれるカフェインと同じ刺激物質で、コーヒーや茶のカフェインより2.5倍効果が続くという。ガラニンがカフェインとは異なり、ゆっくりと遊離し、体でゆっくりと作用するからである。ガラナ種子に脂肪分が多く、ガラニンをすぐに吸収するのを妨げているからである。ガラニンによって使われるエネルギーは、急速には放出されない。このガラニンのゆっくりのメカニズムは、コーヒーで起こる神経のいらいら感を防ぐことになる。伝統的に、ガラナはインディアンによって腸の不調、とくに下痢に使われてきた。ガラナのシロップがエネルギー発生のソフトドリンクとして造られ、ブラジルでは大変人気がある。しかし、欧米での主な使い方は頭痛軽減である。最近では、ガラナはコーヒーやカフェインと同じように心を陽気にさせるサプリとして宣伝されている。ガラナの主成分、ガラニンには、筋肉中の乳酸を取り除き、疲労回復や筋肉の機能を活性化させる作用があり、筋肉の基礎代謝能力を向上させる働きがあり、さらにガラニンは、食欲を適度に抑制し食生活のリズムを正常にする作用や、血管拡張特性により老廃物質等を効果的に除去する作用があるので、ガラナはダイエットにとても効果的と認識されている。ガラナエキス末も広く健康食品分野で販売されている。 ムクナエキス末の原料は、マメ科のMucuna pruriens(Dolichos pruriens)は一般名をvelvet bean(s), cowhage, sea beans, nescafe, kratzbohnen, cowitch, ojo de venado, true sea-bean, kaw aiと呼ばれている。この植物はさやの束を作るが、ムクナ豆で知られ、赤橙色のベルベット様の毛で覆われていることで、ベルベットビーンの名がある。中央アメリカやブラジルでは、豆を炒って、粉にして何十年もコーヒーの代用にされてきたので、この地域ではnescafeとも呼ばれる。ガテマラでは、ケッチィの原住民が栽培し、豆は野菜として料理されていた。ベルベットビーンは、アフリカ、インド、西インド諸島など熱帯地域で作られている。ベルベットビーンの主成分の一は、L-ドーパ（4-3,4-ジハイドロオキシフェニルアラニン）である。それは身体の中でドーパミンに変化し、神経結合部でシグナルを伝送している。ベルベットビーンは南米での民間薬やインドのアユルベ−ダ医学で利用されて来た長い歴史を持っていて、駆虫剤（腸の虫下し）、赤痢、下痢、腸内発酵、蛇咬傷、性の減退、咳、結核、インポ、リュウマチによる不調、筋肉痛、不妊、痛風、精神衰弱、糖尿病そしてガンに用いられていた。L-ドーパ以外にも、ムクナエキス末はグルタチオン（身体に有する抗オキシダント）、セロトニン、レチシン、没食子酸および配糖体を含んでいる。種子は、亜鉛、マンガンなどミネラル源となり、蛋白質、炭水化物、脂質、線維を高く含有する。ベルベットビーンは、スポーツ栄養ジャンルで、過去数年以上、人気を得ている。L-ドーパがテストステロンを増やし、成長ホルモンの刺激、この際、筋肉および徐脂肪体重を増やす。体重減量、性回復、脳/記憶、抗老化、またボディビルダー処方の成分として登場した。伝統的に神経衰弱に対する強壮剤として利用されて来た。種子中にL-ドーパを高含量で含むことで、パーキンソン病への治療の可能性が研究された。ベルベットビーンはL-ドーパ含有薬品の代替食品として考えられている。生体内研究が、ベルベットビーンの血糖値低下効果の確認のため実施された。根、果実、種子のエタノール―水エキスはラットの高血糖値を30%以上下げた。ヒトの研究においてエタノールエキス200mg/一日で、一ヶ月以内に血糖値を40%下げた。そして４月間で51%減少した。別の研究で葉の煎剤がラットの総コレステロール値を下げ、種子でも同じ効果があった。血糖値についてベルベットビーンの粉末を用いて、糖尿病のウサギで調べられた。糖尿病ウサギに体重ｋg当たり1gと2gを与えたところ、無処理に比べて有意に血糖値を下げた。従って、ベルベットビーンは低血糖化の成分を含んでおり、それはインシュリンの分泌を促進させるのか、あるいは/また直接インシュリン様作用を及ぼしている。インドの臨床研究は、この植物は同化および成長ホルモン刺激作用と同様に催淫活性を有すると確信している。L-ドーパが脳下垂体から成長ホルモンの分泌を刺激する。L-ドーパとドーパミンは、プロラクチンというホルモンの分泌を抑制する。プロラクチンは脳下垂体から分泌されるホルモンである。プロラクチン増加のレベルで男性の勃起不能や女性では不妊の原因を起こすと考えられている。ある研究で56人の男性が種子を４週間、口から摂取したところ勃起、性交の持続、性交後の満足度が改善できた。種子は、男性の受精能力の促進や精子生成への効果（精子数と生命力）について記載されている。ムクナエキス末も広く健康食品分野で販売されている。特表２００１−５０８８０１号公報 本発明の課題は、シソ科のコレウスフォースコリ抽出物の改良組成物の提供にあり、徐脂肪体重の増加、体組成の改善、体重減少を最適化するハーブ処方のための新規な組成物を提供することにある。 本発明は、シソ科のコレウスフォースコリ抽出物に適当な既知天然健康食品原料を配合し、徐脂肪体重の増加、体組成の改善、体重減少を最適化した組成物の提供に成功した。 本発明は、以下よりなる；１．シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末、ガラナエキス末、及びムクナエキス末を配合してなる食品又は化粧品組成物。２．フォルスコリンを含む植物の抽出物、L-DOPAを含む植物の抽出物、及びカフェインを含んでいる植物の抽出物によって構成される食品又は化粧品組成物。３．長寿、痩身獲得、骨量増加、体重減少、及び／又は体脂肪減少のために摂取される前項１又は２の食品又は化粧品組成物。４．人間及び／又は動物適用のための前項１の食品又は化粧品組成物。。 本発明の新規な組成物は、優れた徐脂肪体重の増加、体組成の改善、体重減少効果を持ち、特に体脂肪の減少スピードは、単独よりも約４倍という驚異的なものであった。本発明の新規な組成物は、シソ科のコレウスフォースコリ抽出物単独摂取のような軟便、腹痛傾向が排除された。 本発明の新規組成物は、シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末、ガラナエキス末、ムクナエキス末を配合してなる食品又は化粧品組成物である。 シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末の調製法は、前記特許に記載されており、またシソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末自体を製品として購入できる。この製品の成分を図１にしめした。本エキス末は、原料コレウスフォルスコリの根の乾燥粉砕物をエタノールで抽出し、低温真空法で濃縮し、厚いペーストを得、エタノールを使い精製し、抽出物にマルトデキストランを配合し、ミールし、ブレンドし調製したものである。 ガラナエキス末も広く健康食品分野で使用され、その調製法は公知であり、市販品を購入できる。本エキス末は、原料ガナラの種子の粉砕物を７５％アルコール水溶液で低温度（５〜１５℃）で約１時間かけて２度抽出し、抽出物を濃縮し、濾過し、低温真空乾燥で濃縮し、５〜１０秒間高圧・高温で安定化し、マルトデキストリンを配合した後、スプレイドライし、ミールしブレンドし、調製したものである。この製品の成分は図２にしめした。本成分は、cAMP分解酵素であるフォスフォジエスエラーゼ（PDE)活性を約４０%抑制する作用でcAMPの減少を防止し、コレウスフォルスコリからの抽出物末の単独摂取に比べcAMPが生体内維持され、ダイエットシナジー効果を得る。PDEはcAMPの活性を阻害し、脂肪酸の遊離を遮断してしまい、脂肪減少の効果を半減させてしまうこととなるが、本成分により、貯蔵脂肪を遊離に脂肪酸に分解することが可能となる。コーヒーのカフェインよりも約３倍の脂肪燃焼効果もち、ガラナ由来のカフェインは持続性に優れている。 ムクナエキス末も広く健康食品分野で使用され、その調製法は公知であり、市販品を購入できる。本エキス末は、原料ムクナの根の粉砕物を７５％アルコール水溶液で低温度（５〜１５℃）で約１時間かけて２度抽出し、抽出物を濃縮し、濾過し、低温真空乾燥で濃縮し、５〜１０秒間高圧・高温で安定化し、マルトデキストリンを配合した後、スプレイドライし、ミールしブレンドし、調製したものである。この製品の成分は図３にしめした。L-DOPA含有エキスである。L-DOPAはドーパーミン前駆体であり、ドーパーミンには食欲抑制、記憶力向上の他、幸せ感、やる気などメンタル対しポシテイブ効果があり、ストレスに対しての耐性アップにつながる。また成長ホルモン様作用をもつ。本成分の摂取は、LBM（除脂肪体重）の増加、成長ホルモン、性ホルモン合成を促しLBMの増加をもたらし、LMBが脂肪を燃焼させて体脂肪の減少をもたらす。 以上の３種は、いずれも乾燥粉末状態であり、混合機にシソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末を１５〜８５重量部好ましくは５０〜６０重量部、ガラナエキス末を重量部好ましくは１８〜２８重量部、ムクナエキス末を５〜８０重量部好ましくは１８〜２８重量部に配合し、均一に混合する。なお、シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末の活性成分はフォルスコリンであり、その精製度に応じて一日摂取量も変化し、例えばフォルスコリンとしては１０〜１００ｍｇ／日の摂取でよい。このことから、上記配合比の決定はコレウスフォルスコリからの抽出物末は１０〜１２％（W/W)のフォルスコリンを含むものであるので、その精製度におうじてコレウスフォルスコリからの抽出物末の配合比を減少させることが可能である。例えば、コレウスフォルスコリからの抽出物末のフォルスコリンの22％（W/W)含有製剤であれば、コレウスフォルスコリからの抽出物末を２５〜３０重量部、ガラナエキス末を１８〜２８重量部、ムクナエキス末を１８〜２８重量部に配合できる。その他、精製度に応じて同様に変更できる。同様に、ガラナエキス末とムクナエキス末についても、ガラナエキス末についてはグァラニン（guaranine）、カフェインの精製度、ムクナエキス末についてはL-DOPAの精製度におうじて同様に変化できる。上記の配合数値はガラナエキス末の場合はカフェインの20〜25％（W/W)含有製剤、ムクナエキス末の場合はL-DOPAの3〜25（好ましくは15〜25）％（W/W)含有製剤であり、その精製度に応じて配合比も変化可能である。 ガラナエキス末とムクナエキス末は、コレウスフォルスコリからの抽出物末の機能に付加、相乗して、健康体維持、適切な体重維持、耐久力を改善する健康な安静代謝率(RMR)の維持、生体エネルギーレベルの増加、食欲の抑制等の機能を発揮する。また、ガラナエキス末とムクナエキス末には、独自で体脂肪抑制効果はない。 ガラナエキス末は、脂肪分解の促進あるいは非本質的な蓄えられた身体脂肪から脂肪酸の遊離を増加させるのに有用である。遊離された脂肪酸は、コレウスフォルスコリからの抽出物末の機能発揮の燃料として働き、コレウスフォルスコリからの抽出物末による身体体重の減少機能を増強する。それはエネルギーのための遊離脂肪酸を消費し、そして健康なRMRを維持することとなるのである。ガラナエキス末には、グァラニン（guaranine）と呼ばれるカフェインの約２．５倍のカフェイン機能を発揮するカフェイン類似化合物が含まれており、この化合物のスロー遊離メカニズによって、その機能を持続的なものとしている。結論として、ガラナエキス末によって脂質代謝の増加がおこり、その主要な機能はガラナのメチルキサンチン（methylxanthine）例えばカフェイン、グァラニンによるものである。 ハッショウマメ末は、コレウスフォルスコリからの抽出物末の機能メカニズムをサポートする。コレウスフォルスコリからの抽出物末は、アデニル酸シクラーゼと呼ばれる酵素を活性化する。その主な酵素は、環状AMP（cAMP）である。cAMPは、直接的に非本質的な身体の脂肪を消費して本質的な細い体質を構築するホルモンの増強を増加させる因子である。 ハッショウマメの天然に含有するホルモン(L-DOPA)については、細みの体質を増加させるホルモン（例えばヒト成長ホルモン(HGH)）研究がある。 HGHは老化で減少し、それはRMRの減少を導き、このことは身体の脂肪を増加させ、体重を増加させる。不活発な代謝速度は、多くの減量食事法において不十分な結果しかもたらしていない。低い安静代謝率の状況では、良く知られるリバウンドの高い割合をもたらす。本発明のハッショウマメ末の配合は、減量食事法を試みている人々の、健康なRMRを維持・増加するのをサポートする。さらにハッショウマメ末の配合は、精神状態を改善し、うつ病を防ぐことが可能である。 安静代謝率の検討を中年の20人のボランテイアで行った。標準治療(食欲抑制薬)と食事ダイエットあるいは食事ダイエットとレジスタンス・エクササイズを無作為に割り当てた。 両方のグループは12週間超低エネルギー食(つまり800kcal/日の液体の定型食事)を摂取した。 標準治療+食事ダイエットグループは、かなりの量の細い身体体重を失った。しかし、細い身体体重の減少はレジスタンス・エクササイズと食事ダイエットグループでは観察されなかった。さらに、レジスタンス・エクササイズと食事ダイエットグループは、安静代謝率の増加をもたらしていた。一方で、標準治療+食事ダイエットグループでは、安静代謝率は減少した。 本発明のシソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末、ガラナエキス末、ムクナエキス末の三種混合組成物の効果は、このような食事と運動によって成功した減量食事法のメカニズムを模倣したものである。 本発明の新規配合組成物は、健康食品又は化粧品として用いる場合、通常の製剤化に使用できる賦形剤、担体及び希釈剤等の製剤補助剤を適宜混合しても良く、これらは常法により、錠剤、カプセル剤、散剤、シロップ剤、顆粒剤、丸剤、懸濁剤、乳剤、液剤、粉体製剤、坐剤等の形態で、主に経口、直腸、外用から摂取することが好ましい。摂取量、摂取方法、摂取回数は、対象者の年齢、体重、症状に応じて適宜選択することができるが、通常成人に対しては経口又は直腸投与により、或いは外用、経皮投与により、本発明の新規配合組成物（シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末、ガラナエキス末、ムクナエキス末）を１日、３００〜１５００ｍｇ／成人、好ましくは５００〜１３００ｍｇ／成人、より好ましくは７００〜１０００ｍｇ／成人を１回から数回に分割して摂取すればよい。 本発明の新規配合組成物の適用対象は、徐脂肪体重の増加、体組成の改善、体重減少を目的として摂取可能である。 以下で本発明の新規配合組成物の調製法を実施例で説明するが、これは新規配合組成物の代表例を示すもので本発明を限定するものではない。実施例１ シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末を５６重量部、ガラナエキス末を２２重量部、ムクナエキス末を２２重量部の配合比で、室温で混合し均一化し、ゼラチンハードカプセルに２２５ｍｇづつ充填した。別の配合剤として、コレウスフォルスコリからの抽出物末を２５０重量部、ガラナエキス末を１００重量部、ムクナエキス末を１００重量部の配合比で、室温で混合し均一化し、ゼラチンハードカプセルに４５０ｍｇづつ充填した。 なお使用した各成分の規格及び提供は下記のとおりである。シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末：SABISA Corporation製 コレウス・フォルスコリエキス末 HPLC検査でフォルスコリン含量は10％以上12％未満である。図１。ガラナエキス末：MiniStar International Inc. 製 ガラナ種子抽出粉末、HPLC分析で22%以上のカフェイン含〔22.08％（W/W)〕である。図２。ムクナエキス末：iniStar International Inc. 製 ムクナ根部抽出粉末、HPLC分析で5%（W/W)以上のL-DOPA含（W/W)〕である。図３。実施例２ カプリル/カプリン・トリグリセリド 、オクチル・ステアリン酸塩 、モノステアリン酸グリセリン、イソプロピルミリステート、 ミリスチルミリステート等を使い乳化剤を調製できる。所望により湿潤剤、例えばグリセリンを添加できる。加えて所望により、防腐剤、例えばナトリウムメチルパラベン、ナトリウムプロピルパラベンを添加できる。このような通常の乳化製剤に、シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末を５６重量部、ガラナエキス末を２２重量部、ムクナエキス末を２２重量部の配合比で調製できる。クリーム製剤は、1日1〜3回毎日、例えば皮膚の1表面当たり1オンスを塗布し、 少なくとも4週間塗布を繰り返す。 これにより製剤は塗布部周囲を減少させる。好適な塗布部は、例えば腕、もも、ウェスト・ライン等である。 （配合例）乳化剤 乳化蝋NF、Steraeth 21(BRIJ 721)、Steareth 2(BRIJ 72) 活性物：Forskolin 0.5%、ガラナエキス末 0.5%、ハッショウマメエキス末 1.0%、N-メチルピロリドン 1.5％(溶剤) 実施例３ 本発明の組成物は、ソフトドリンク、ヨーグルト、栄養バー、チュウインガム製剤などとしても経口摂取される。無論経口製剤は、例えば柑橘類、柑橘類のエキス、ザクロ抽出物、野菜エキス、肉エキス、魚エキス、オリゴフルクトース、ガラクトオリゴ糖、およびラクチュロース、自然な苦味、 酸っぱい、ショッパイ等の成分と共に使用できる。このような通常の製剤に、シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末を５６重量部、ガラナエキス末を２２重量部、ムクナエキス末を２２重量部の配合比で調製できる。 以下で本発明組成物をつかった代表的な実験を示す。（比較実験例１） 肥満女性6名に対し、市販シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末製剤を500mg/日で8週間投与し、体重、体脂肪、除脂肪率を測定した。その結果は、図４に示すような傾向で効果が確認できた。（実験例１） 肥満女性8名（平均体重62.2Kg)に対して、本願発明組成物（実施例１の製剤）を1日2回、食前に２カプセルづつ経口摂取した。その後、１週間及び２週間で、体重及び体脂肪率を測定した。図５〜１０はその結果である。図５は、具体的各ボランテイアにおける各低下率（％）を示し、２週間で体重は平均３．２％減、体脂肪は平均１０．８％減したことを示す。図６は、それをグラフ化したものである。図７は、具体的体重（Kg)の変化をおったもので、図８はグラフ化した。図９は、具体的体脂肪率（％）の変化をおったもので図１０はグラフ化した。この結果、比較実験にくらべ、本発明組成物の場合には、体重変化は略同一であるが、体脂肪率の減少スピードは約４倍と驚異的であった。 本発明の新規な組成物は、体脂肪の減少に効果的に使用することができる。シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末ガラナエキス末ムクナエキス末比較実験例１の結果実験例１の結果（体重、体脂肪率の変化数字）実験例１の結果（体重、体脂肪率の変化グラフ）実験例１の結果（体重の変化数字）実験例１の結果（体重の変化グラフ）実験例１の結果（体脂肪率の変化数字）実験例１の結果（体脂肪率の変化グラフ）シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末、ガラナエキス末、及びムクナエキス末を配合してなる食品又は化粧品組成物。フォルスコリンを含む植物の抽出物、L-DOPAを含む植物の抽出物、及びカフェインを含んでいる植物の抽出物によって構成される食品又は化粧品組成物。長寿、痩身獲得、骨量増加、体重減少、及び／又は体脂肪減少のために摂取される請求項１又は２の食品又は化粧品組成物。人間及び／又は動物適用のための請求項１の食品又は化粧品組成物。 【課題】本発明の課題は、シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末の改良組成物の提供にあり、徐脂肪体重の増加、体組成の改善、体重減少を最適化するハーブ処方のための新規な組成物を提供することにある。【解決手段】シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末に適当な既知天然健康食品原料を配合し、徐脂肪体重の増加、体組成の改善、体重減少を最適化した組成物の提供に成功した。本発明は、以下よりなる；シソ科植物コレウスフォルスコリからの抽出物末、ガラナエキス末、及びムクナエキス末を配合してなる食品組成物。【選択図】なし