生命科学関連特許情報
| タイトル： | 特許公報(B2)_発毛抑制剤 |
| 出願番号： | 2003042809 |
| 年次： | 2009 |
| IPC分類： | A61K 31/436,A61K 8/49,A61K 8/00,A61P 17/00,A61P 43/00,C07D 491/08,A61Q 7/02 |
特許情報キャッシュ
杉山 頼子 野村 知子 JP 4380998 特許公報(B2) 20091002 2003042809 20030220 発毛抑制剤 花王株式会社 000000918 特許業務法人アルガ特許事務所 110000084 杉山 頼子 野村 知子 20091209 A61K 31/436 20060101AFI20091119BHJP A61K 8/49 20060101ALI20091119BHJP A61K 8/00 20060101ALI20091119BHJP A61P 17/00 20060101ALI20091119BHJP A61P 43/00 20060101ALI20091119BHJP C07D 491/08 20060101ALI20091119BHJP A61Q 7/02 20060101ALI20091119BHJP JPA61K31/436A61K8/49A61K8/00A61P17/00A61P43/00 105C07D491/08A61Q7/02 C07D 491/08 A61K 31/436 A61P 17/00 A61K 8/00〜49 CAplus(STN) REGISTRY(STN) 特表２００２−５１６８４３（ＪＰ，Ａ） 特開平１１−１７４０４１（ＪＰ，Ａ） 国際公開第０１／０３７８０８（ＷＯ，Ａ１） J. Dermatological Science，１９９５年，９，６４−６９ 2 2004250380 20040909 7 20051213 齋藤 恵 【０００１】【発明の属する技術分野】本発明は、体毛の発育を抑制する発毛抑制剤及び化粧料に関する。【０００２】【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】哺乳類の頭髪や体毛は、生物学的には頭部、胸部、手足等の重要な器官を防護するものであるが、近年特に手足等における体毛は美的外観上ない方が好ましいとする傾向が高まり、このため各種の体毛除去方法、例えばシェーバー、抜毛器等を用いる機械的除去方法、脱毛剤を用いて体毛を毛根から抜去する方法、除毛剤を用いてその化学的作用により体毛を除去する方法等が利用されている。【０００３】しかしながら、これらの体毛除去方法は、皮膚に対して物理的又は化学的刺激があり通常痛みや不快感を伴うものであり、また体毛除去方法によって多少の差はあるものの体毛除去効果の持続性には限度がある。このため、一定期間経過後には再び体毛除去処理を行わなければならず、体毛除去処理の軽減化が望まれている。【０００４】一方、ラパマイシン（Rapamycin）は、ストレプトミセス・ヒグロスコピカス真菌によって産生されるマクロライド系抗生物質の一種であり、免疫抑制剤結合タンパク質ＦＫＢＰと結合することが知られ、免疫抑制剤として使用されている（非特許文献１、非特許文献２参照）。しかしながら、ラパマイシンが体毛の発育を抑制することは知られていない。【０００５】本発明の目的は、体毛の発育を抑制して体毛除去処理回数を減少させることのできる化粧品、医薬品等を提供することにある。【０００６】【非特許文献１】Morisaki M et al., J Antibiot. 45 126-128(1992)【非特許文献２】Petros AM et al., J Med Chem. 34 2925-2928(1991)【０００７】【課題を解決するための手段】本発明者らは、安全性の高い天然物質を種々探索したところ、ラパマイシンに体毛成長抑制作用があり、発毛を抑制するための化粧品、医薬品等として有用であることを見出した。【０００８】すなわち本発明は、ラパマイシンを含有する発毛抑制剤及び化粧料を提供するものである。【０００９】【発明の実施の形態】本発明発毛抑制剤の有効成分であるラパマイシン（Rapamycin）は、ストレプトミセス・ヒグロスコピカス真菌（Streptomyces hygroscopicus）から抽出物として単離され、抗真菌活性を有すると報告された（英国特許第１４３６４４７号明細書）。その後、ラパマイシンは免疫抑制剤としての使用が関連づけられた（Martel.R.R. et al.,Can.J.physiol.pharmacol.,55,48-51,1977）。ラパマイシンの構造は以下のとおりである。【００１０】【化１】【００１１】本発明において、ラパマイシンは、ストレプトミセス・ヒグロスコピカス増産物から公知の方法によって単離精製したものを用いればよく、或いは市販品（BIOMOL Research Laboratories社製、SIGMA社製等）を用いることもできる。【００１２】斯かるラパマイシンは、後記実施例に示すように優れた発毛抑制効果を有し、安全性も高いことから、発毛抑制剤として、化粧品、医薬品又は医薬部外品等の形態で用いることができる。【００１３】斯かる発毛抑制剤は、皮膚外用剤の形態、特に除毛、脱毛又は髭剃り関連化粧料とすることが好ましく、具体的には、ペースト状、クリーム状、エアゾール状等の除毛剤、ワックス状、ジェル状、シート状等の脱毛剤、除毛又は脱毛の後処理に用いるローション、クリーム等の後処理料、デオドラントローション、デオドラントパウダー、デオドラントスプレー、デオドラントスティック等の制汗・防臭化粧料、プレシェーブローション等の髭剃り前処理料、シェービングクリーム等の髭剃り料、アフターシェーブローション等の髭剃り後処理料等が挙げられる。【００１４】本発明の発毛抑制剤及び化粧料におけるラパマイシンの配合量は、発毛抑制効果を発揮し得る有効量を含有させればよいが、０．０００１〜１０重量％、特に０．００１〜５重量％配合するのが好ましい。【００１５】本発明の発毛抑制剤及び化粧料には、製剤化に通常用いられる各種成分、例えば化粧料成分として一般的に使用される油分、界面活性剤、精製水、アルコール類、キレート剤、pH調整剤、防腐剤、増粘剤、乳化剤、乳化安定剤、色素類、香料等の他、紫外線吸収剤、美白剤、しわ改善剤、保湿剤、皮脂分泌抑制剤、柔軟剤、角質保護剤、薬効剤、酸化防止剤、溶剤等の成分を任意に組み合わせて配合し、製剤化することができる。【００１６】また、本発明の発毛抑制剤及び化粧料には、角質溶解剤やチオグリコール酸又はその塩等の制毛・脱毛作用を有する成分を適宜加えることができる。当該角質溶解剤としては、例えば乳酸、ビオプラーゼ、サリチル酸、グリコール酸、クエン酸、リンゴ酸等が挙げられ、チオグリコール酸の塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩の他、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン等のアルカノールアミン塩が挙げられる。これらの角質溶解剤、チオグリコール酸又はその塩の配合量は、０．０１〜１０重量％、特に０．０５〜５％が好ましい。【００１７】本発明の発毛抑制剤及び化粧料の使用量は、有効成分の含有量により異なるが、例えばクリーム状、軟膏状の場合、皮層面１cm2当たり０．１〜５mg、液状製剤の場合、同じく０．１〜３mg使用するのが好ましい。【００１８】【実施例】試験例１ マウス背部毛再生抑制試験生後４２日齢（６週齢）のＣ３Ｈマウス１群１５頭を１週間予備飼育し、その背部毛を電気バリカン及び電気シェーバーを用い、皮膚を傷つけないように４ｃｍ2にわたり剃毛した。次いで、翌日より、溶媒（６０％エタノール）、ラパマイシン（BIOMOL Research Laboratories社製）２０μＭ溶液及び２００μＭ溶液を１日２回、４０μＬずつ２９日間にわたり塗布し、その毛成長抑制効果を観察した。サンプル塗布開始後２９日目（最終）の様子を図１に示す。また、塗布開始後１５日目から、上記剃毛部位を一定倍率で撮影し、画像解析装置を用いて発毛部位の面積を定量し、グラフ化した（図２）。図１より、溶媒のみのコントロール群では、２９日目時点でほぼ毛が生えそろっているのに対し、ラパマイシン塗布群においては毛成長が抑制されている様子が観察された。また図２より、コントロール群では塗布開始後１５日目から皮下での毛成長が観察され、２９日目において再生毛面積比（発毛面積／剃毛面積）で約８５％の毛成長が認められたのに対し、ラパマイシン塗布群では１９日目より若干の皮下での毛成長が始まるが、２９日目において２０μＭで４５％、２００μＭで２７％の毛成長に止まり、５０−７０％の毛成長抑制効果が認められた（図２）。【００１９】実施例１ 配合例【００２０】【表１】【００２１】Ａに属する成分を溶解し、これとは別にＢに属する成分を溶解する。ＡにＢを添加して均一に撹拌混合し、発毛抑制ローションを得た。【００２２】【表２】【００２３】Ａに属する成分を加熱溶解し、これとは別にＢに属する成分を加熱溶解する。ＡにＢを添加して均一に撹拌混合し、乳化後、冷却して、発毛抑制クリームを得た。【００２４】【表３】【００２５】Ａに属する成分を均一に混合して容器に入れ、常法によりＢを容器に充填して発毛抑制フォームを製造した。【００２６】【表４】【００２７】Ａに属する成分を均一に混合して容器に入れ、常法によりＢを容器に充填して発毛抑制エアゾールを製造した。【００２８】【発明の効果】本発明によれば、発毛抑制効果を発揮する化粧品、医薬品等を提供できる。【図面の簡単な説明】【図１】サンプル塗布開始後２９日目のマウス背部の写真である。上段：コントロール（６０％エタノール塗布）群、中段：２０μＭラパマイシン塗布群、下段：２００μＭラパマイシン塗布群【図２】サンプル塗布後のマウス背部における発毛量を示すグラフである。 ラパマイシンを有効成分として含有する皮膚外用発毛抑制剤。 ラパマイシンを有効成分として含有する皮膚化粧料。