生命科学関連特許情報
| タイトル： | 特許公報(B2)_尿素を含有する組成物、および化粧品および／または皮膚科学分野へのその使用 |
| 出願番号： | 1999243923 |
| 年次： | 2004 |
| IPC分類： | 7,A61K7/48,A61K7/00,A61K31/17,A61K47/20,A61K47/22,A61P17/16 |
特許情報キャッシュ
ヴェロニク・ビュルニエ JP 3550055 特許公報(B2) 20040430 1999243923 19990830 尿素を含有する組成物、および化粧品および／または皮膚科学分野へのその使用 ロレアル 391023932 ＬＯＲＥＡＬ 志賀 正武 100064908 高橋 詔男 100108578 渡邊 隆 100089037 青山 正和 100101465 鈴木 三義 100094400 松冨 豊 100106493 西 和哉 100107836 村山 靖彦 100108453 実広 信哉 100110364 ヴェロニク・ビュルニエ FR 9811262 19980909 20040804 7 A61K7/48 A61K7/00 A61K31/17 A61K47/20 A61K47/22 A61P17/16 JP A61K7/48 A61K7/00 C A61K7/00 D A61K7/00 N A61K31/17 A61K47/20 A61K47/22 A61P17/16 7 A61K 7/00-7/50 C07C273/00 CA(STN) REGISTRY(STN) JICSTファイル(JOIS) International Journal of Cosmetic Science，Vol. 7 No. 6，pp.251-264, (1985) 9 2000086488 20000328 8 19990830 森井 裕美 【０００１】【発明の属する技術分野】本発明は、尿素を安定に含有し、特に、化粧品および／または皮膚科学分野において使用される、組成物に関する。本発明はまた、ヒトの皮膚、粘膜、および／またはケラチン繊維のケア、トリートメント、保護、および／または水和化用の、および、乾燥肌のトリートメント用の、該組成物の使用に関する。【０００２】【従来の技術および発明が解決しようとする課題】化粧品または皮膚科学用組成物中に、モイスチャライザー、すなわち、皮膚中に水分含有量を保持可能とし、したがって皮膚の感触および柔軟性を良好にする、吸湿性物質が、現在使用されている。このようなモイスチャライザーは、また、皮膚を水和化するのに有用であり、特に乾燥肌をトリートメントするのに有用である。【０００３】多くのモイスチャライザーの中でも、尿素が特に挙げられ、これは、ＮＭＦ（ｎａｔｕｒａｌ ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｅｒ ｆａｃｔｏｒ：ナチュラルモイスチャライザーファクター）の組成物の部分であり、皮膚の角質層における柔軟効果を有する。【０００４】しかしながら、尿素の欠点は、水性環境下において不安定であり、二酸化炭素とアンモニアに分解してしまうものである。これによって、尿素を含有する組成物のｐＨが上昇し、臭いを発し、これによって、このような組成物が使用されなくなることになってしまう。【０００５】したがって、少なくとも数カ月間、安定である形態で、化粧品として許容される組成物中に尿素を製剤化する試みが、長い間、行われてきた。特許文献：ＪＰ５１０４８４４１は、６から９までのｐＨにおけるグリシン／水酸化ナトリウム緩衝液中での尿素の安定化を記載している。しかしながら、このような緩衝液の使用は、皮膚に適用すると、該緩衝液を含有する組成物がべたついた感じとなるという欠点を有するものである。【０００６】したがって、満足する化粧品特性を有する安定な尿素ベースの組成物が未だ望まれている。【０００７】本出願人は、予想外で驚くべきことに、Ｎ−置換アミノスルホン酸を用いることによって、尿素を含有し、経時的に安定で、使用感が心地良い組成物を製剤可能であることを見い出した。【０００８】【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】したがって本発明は、生理学的に許容されるキャリア中に、尿素および少なくとも１つのＮ−置換アミノスルホン酸を含有することを特徴とする、化粧品または皮膚科学用に使用される組成物に関する。【０００９】本発明による組成物の優位点は、組成物は、４５℃で２ヵ月間保存後でも、安定な尿素を含有可能であることである。【００１０】本発明はしたがって、尿素を安定化するための、少なくとも１つのＮ−置換アミノスルホン酸の使用に関する。【００１１】本発明による組成物の優位点は、皮膚およびケラチン繊維に良好な耐容性があり、局所使用、特に化粧品および／または皮膚科学使用にきわめて適していることである。【００１２】本発明による組成物中に使用される、Ｎ−置換アミノスルホン酸は、一般的には、約２０℃で、６から７．８まで、好ましくは６．３から７．６までのｐＫａを有する緩衝液をなすものである。【００１３】Ｎ−置換アミノスルホン酸は特に、アルキルスルホン酸のアミノ誘導体から選択され、前記アルキル基は、１から６、好ましくは２から３までの炭素原子を有する。特に、エタンスルホン酸およびプロパンスルホン酸のアミノ誘導体が挙げられる。【００１４】Ｎ−置換アミノスルホン酸の例としては、Ｎ，Ｎ−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホン酸（ｐＫａ＝７．１７）、Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ’−２−エタンスルホン酸（ｐＫａ＝７．５５）、３−［Ｎ−モルホリノ］プロパンスルホン酸（ｐＫａ＝７．１５）、ピペラジン−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−エタンスルホン］酸（ｐＫａ＝６．８２）、３−［Ｎ−トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン−スルホン酸（ｐＫａ＝７．６）、２−［Ｎ−モルホリノ］エタンスルホン酸（ｐＫａ＝６．１５）、Ｎ−（２−アセタミド）−２−アミノエタンスルホン酸（ｐＫａ＝６．８８）、Ｎ−トリス−（ヒドロキシメチル）メチル−２−アミノエタンスルホン酸（ｐＫａ＝７．５）が挙げられる。これらの酸の混合物も使用可能である。上記ｐＫａ値は、約２０℃で０．１Ｍの濃度において定められるものである。【００１５】Ｎ−置換アミノスルホン酸の量は、目的とする結果、すなわち組成物中における尿素の安定化を得るのに十分に高い必要がある。該量は、組成物の全重量に対して、たとえば０．１重量％から２０重量％まで、好ましくは０．５重量％から１５重量％までの範囲である。【００１６】組成物中における尿素の量は、目的に応じて広い範囲で種々変更可能である。化粧品および／または皮膚科学用適用では、尿素は、一般的には、組成物の全重量に対して、０．１重量％から２０重量％まで、好ましくは０．５重量％から１５重量％までの範囲である。【００１７】本発明による組成物は、尿素をより安定化させるために、約７のｐＨを有する。約７のｐＨとは、ｐＨが６．５から７．５までの範囲であるものと理解される。組成物のｐＨは、好ましくは、６．８から７．２までの範囲である。ｐＨは、環境に応じて、無機酸または有機酸、たとえば塩酸またはクエン酸、または無機または有機塩基、たとえば水酸化ナトリウムおよびトリエタノールアミンによって、公知の適当な方法で調整可能である。【００１８】ｐＨに応じて、Ｎ−置換アミノスルホン酸は部分塩の形態であってもよい。【００１９】組成物がｐＨ７の尿素を含有する場合、尿素はほとんど劣化しないことが知られている。しかしながら該ｐＨにおいてさえも、劣化は経時的に容赦なくおこる。本発明による組成物においては、尿素の劣化は、Ｎ−置換アミノスルホン酸の存在によって避けられるものである。【００２０】尿素が存在する組成物は、生理学的に許容されるキャリア、すなわち、皮膚、唇を含む粘膜、および／またはケラチン繊維（髪、まつげ）と適合可能なものを含有する。該組成物は、通常使用される局所適用用形態、特に、水性または油性溶液、水性または油性懸濁液、またはローションまたはシーラムタイプの分散物、または脂肪相を水相中に分散することによって得られるエマルション（Ｏ／Ｗ）またはその逆によって得られるエマルション（Ｗ／Ｏ）、トリプルエマルション（Ｗ／Ｏ／ＷまたはＯ／Ｗ／Ｏ）またはイオンおよび／または非イオン小胞体分散物の形態で存在可能である。これらの組成物は、常法にしたがって調製される。本発明の好ましい実施態様によれば、組成物はＯ／Ｗエマルションの形態である。【００２１】組成物の種々の成分の量は、考えられる分野において伝統的に使用されている量である。【００２２】組成物がエマルションの場合には、脂肪相の量は、組成物の全重量に対して、５から８０重量％の範囲であり、好ましくは５から５０重量％の範囲であってもよい。エマルション形態の組成物中に使用されるオイル、ワックス、乳化剤、および共乳化剤は、化粧品および皮膚科学分野において通常使用されるものの中から選択される。乳化剤および共乳化剤は、組成物の全重量に対して、好ましくは０．３から３０重量％の範囲であり、より好ましくは０．５から２０重量％の範囲であってもよい。エマルションはさらに脂質小胞体を含有可能である。【００２３】本発明において使用可能なオイルまたはワックスは、鉱油（液状ペトロラタム）、植物油（シェアバターの液状留分、ヒマワリ油）、動物油（ペルヒドロスクアレン）、合成油（イソプロピル＝ミリスタート）、シリコーン油またはワックス（シクロメチコーン）、およびフッ素化油（ペルフルオロポリエチレン）、ビーズワックス、カルナウバワックスまたはパラフィンワックスが挙げられる。脂肪アルコール（セチルアルコール）および脂肪酸（ステアリン酸）もこれらのオイルに添加可能である。【００２４】本発明において使用可能な乳化剤としては、たとえば、グリセロール＝ステアラートおよびＰＥＧ−５０ステアラートが挙げられる。【００２５】化粧品または皮膚科学用組成物はまた、公知の方法で、化粧品または皮膚科学分野において通常使用されているアジュバント、たとえば、親水性または親油性ゲル化剤、親水性または親油性添加剤、防腐剤、酸化防止剤、溶媒、香料、充填剤、サンスクリーン剤、臭い吸収剤、および着色剤を含有可能である。これら種々のアジュバントの量は、これらの分野において通常使用されている量であって、たとえば、組成物の全重量に対して、０．０１から１０重量％までの量である。これらの特性に応じて、これらのアジュバントは、脂肪相に、水相に、および／または脂質球体に導入可能である。【００２６】本発明において使用可能な親水性ゲル化剤としては、たとえば、カルボキシビニルポリマー（カルボマー）、アクリルコポリマー、たとえばアクリル／アルキル＝アクリラートコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、たとえばヒドロキシプロピルセルロース、天然ゴム、クレーが挙げられ、親油性ゲル化剤としては、変性クレー、たとえばベントナイト、および脂肪酸の金属塩、たとえばステアリン酸アルミニウムが挙げられる。【００２７】尿素を妨害しない限り、本発明による組成物は、他の活性材料、特に皮膚の軽い病気を防止および／または治療するための活性材料を含有してもよい。【００２８】以下に示す、他の活性剤がたとえば挙げられる。ポリオール、たとえばグリセロール、グリコールおよび糖誘導体、酵素、ビタミン、たとえばビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＡ（レチノール）、ビタミンＤ、ビタミンＥ（トコフェロール）、ビタミンＫ、およびこれらビタミンの誘導体、たとえばエステル、セラミド、色素沈着減少剤、たとえばコウジ酸およびカフェー酸、β−ヒドロキシ酸、たとえばサリチル酸およびその誘導体、α−ヒドロキシ酸、たとえば乳酸およびグリコール酸、モイスチャライザー、たとえば蛋白質加水分解物、柔軟剤、たとえばアラントイン、およびこれらの混合物。【００２９】本発明による組成物は特に、身体および／または顔の皮膚のケア、トリートメント、および／または保護するための、特に、皮膚をモイスチャライズするためのものである。【００３０】本発明はさらに、身体および／または顔の皮膚をモイスチャライズするための、および／または、ケア、トリートメント、保護するための、上記組成物の美容用使用に関する。【００３１】尿素のモイスチャライズ特性によって、本発明による組成物は、乾燥肌のトリートメント用に使用可能である。【００３２】本発明はしたがって、また、乾燥肌のトリートメント用組成物の調製用への、上記組成物の使用にも関する。【００３３】以下の実施例は、本発明を例解するものであるが、本発明はこれら実施例に限定されるわけではない。組成物中に記載された量は、組成物の全重量に対する、重量％である。【００３４】【実施例】実施例１：Ｏ／Ｗエマルション油相：− セチルアルコール・・・・・７％− グリセリル＝ステアラート・・・・・２．５％− ＰＥＧ−５０＝ステアラート・・・・・２．５％− ペトロラタムオイル・・・・・６．２％− イソプロピル＝ミリスタート・・・・・３％水相：− 防腐剤・・・・・０．３％− 尿素・・・・・１０％− ３−［Ｎ−モルホリノ］プロパンスルホン酸．．．．．７％− 水酸化ナトリウム・・・・・全体としてｐＨ＝７＋／−０．２とする量− 水・・・・・合計１００％【００３５】方法：油相を８０℃に加熱する。これとは別に、水相の水のいくらかと防腐剤を混合し、該混合物を８０℃に加熱する。油相を次いで、撹拌しながら水相に添加する。得られたエマルションを約４０℃の温度まで冷却し、少量の水に溶解した３−［Ｎ−モルホリノ］プロパンスルホン酸を添加する。ｐＨを水酸化ナトリウムで調節し、少量の水に溶解した尿素を該エマルションに導入する。ｐＨをさらに約７に調節する。【００３６】４５℃で２ヵ月後、組成物における尿素の濃度は同じままであり、ｐＨは０．４単位を超えては上がっておらず、すなわち、＋５．６％の変動であり、保存組成物は臭いを放つことがない。一方、アミノスルホン酸を含有しない同一組成物においては、尿素濃度は４５℃で２ヵ月保存後、１３％減少し、ｐＨは１．８単位上昇し、すなわち、＋２７％の変動であって、該組成物はアンモニアの臭いを放つ。得られたエマルションは良好な化粧品特性（べたつかない）を有し、皮膚をより柔軟にしながら、皮膚をモイスチャライズする目的で、皮膚をトリートメントするのに適している。【００３７】実施例２：Ｏ／Ｗエマルション油相：− セチルアルコール・・・・・７％− グリセリル＝ステアラート・・・・・２．５％− ＰＥＧ−５０＝ステアラート・・・・・２．５％− ペトロラタムオイル・・・・・６．２％− イソプロピル＝ミリスタート・・・・・３％水相：− 尿素・・・・・１０％− ピペラジン−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−エタンスルホン］酸．．．．．１０％− 防腐剤・・・・・０．３％− 水酸化ナトリウム・・・・・全体としてｐＨ＝７＋／−０．２とする量− 水・・・・・合計１００％【００３８】方法は、実施例１と同様である。４５℃で２ヵ月後、尿素の濃度は５．７％のみ低下し、ｐＨは０．７単位上昇したのみ、すなわち、＋１０％の変動であり、保存組成物は臭いを放つことがない。一方、アミノスルホン酸を含有しない同一組成物においては、尿素濃度は４５℃で２ヵ月保存後、１３％減少し、ｐＨは１．８単位上昇し、すなわち、＋２７％の変動であって、該組成物はアンモニアの臭いを放つ。得られたエマルションは良好な化粧品特性（べたつかない）を有し、皮膚をより柔軟にしながら、皮膚をモイスチャライズする目的で、皮膚をトリートメントするのに適している。【００３９】実施例３：Ｏ／Ｗエマルション油相：− セチルアルコール・・・・・７％− グリセリル＝ステアラート・・・・・２．５％− ＰＥＧ−５０＝ステアラート・・・・・２．５％− ペトロラタムオイル・・・・・６．２％− イソプロピル＝ミリスタート・・・・・３％水相：− 尿素・・・・・１０％− Ｎ，Ｎ’−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホン酸．．．．．７．１％− 防腐剤・・・・・０．３％− 水酸化ナトリウム・・・・・全体としてｐＨ＝７＋／−０．２とする量− 水・・・・・合計１００％【００４０】方法は、実施例１と同様である。４５℃で２ヵ月後、尿素の濃度は７．６％のみ低下し、ｐＨは０．７単位上昇したのみ、すなわち、＋１０％の変動であり、保存組成物は臭いを放つことがない。一方、アミノスルホン酸を含有しない同一組成物においては、尿素濃度は４５℃で２ヵ月保存後、１３％減少し、ｐＨは１．８単位上昇し、すなわち、＋２７％の変動であって、該組成物はアンモニアの臭いを放つ。得られたエマルションは良好な化粧品特性（べたつかない）を有し、皮膚をより柔軟にしながら、皮膚をモイスチャライズする目的で、皮膚をトリートメントするのに適している。 生理学的に許容されるキャリア中に、尿素および少なくとも１つのN−置換アミノスルホン酸を含有する組成物であって、前記組成物が６．５から７．５までの範囲のpHを有し、前記N−置換アミノスルホン酸が、N，N−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホン酸、N−２−ヒドロキシエチルピペラジン−N’−２−エタンスルホン酸、３−［N−モルホリノ］プロパンスルホン酸、ピペラジン−N，N’−ビス［２−エタンスルホン］酸、３−［N−トリス（ヒドロキシメチル）−メチルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン−スルホン酸、２−［N−モルホリノ］エタンスルホン酸、N−（２−アセタミド）−２−アミノエタンスルホン酸、N−トリス−（ヒドロキシメチル）メチル−２−アミノエタンスルホン酸、およびこれらの混合物から選択されることを特徴とする、化粧品または皮膚科学用に使用される組成物。 N−置換アミノスルホン酸が、約２０℃で、６から７．８までのpKaを有することを特徴とする、請求項１に記載の組成物。 N−置換アミノスルホン酸の量が、組成物の全重量に対して、０．１重量％から２０重量％までの範囲であることを特徴とする、請求項１または２に記載の組成物。 尿素が、組成物の全重量に対して、０．１重量％から２０重量％までの範囲であることを特徴とする、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。 O／Wエマルションの形態であることを特徴とする、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組成物。 身体および／または顔の皮膚のケア、トリートメント、および／または保護用の、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の組成物の美容用使用。 乾燥肌のトリートメント用組成物を調製するための、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の組成物の使用。 尿素を安定化するための、N，N−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホン酸、N−２−ヒドロキシエチルピペラジン−N’−２−エタンスルホン酸、３−［N−モルホリノ］プロパンスルホン酸、ピペラジン−N，N’−ビス［２−エタンスルホン］酸、３−［N−トリス（ヒドロキシメチル）−メチルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン−スルホン酸、２−［N−モルホリノ］エタンスルホン酸、N−（２−アセタミド）−２−アミノエタンスルホン酸、N−トリス−（ヒドロキシメチル）メチル−２−アミノエタンスルホン酸、およびこれらの混合物から選択される少なくとも１つのN−置換アミノスルホン酸の使用。 N，N−ビス［２−ヒドロキシエチル］−２−アミノエタンスルホン酸、N−２−ヒドロキシエチルピペラジン−N’−２−エタンスルホン酸、３−［N−モルホリノ］プロパンスルホン酸、ピペラジン−N，N’−ビス［２−エタンスルホン］酸、３−［N−トリス（ヒドロキシメチル）−メチルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン−スルホン酸、２−［N−モルホリノ］エタンスルホン酸、N−（２−アセタミド）−２−アミノエタンスルホン酸、N−トリス−（ヒドロキシメチル）メチル−２−アミノエタンスルホン酸、およびこれらの混合物から選択される、少なくとも１つのN−置換アミノスルホン酸からなる、尿素の安定化剤。