生命科学関連特許情報
| タイトル： | 特許公報(B2)_ビオチン含有内服液剤 |
| 出願番号： | 1996181731 |
| 年次： | 2008 |
| IPC分類： | A61K 31/415,A61K 9/08,A61K 47/10,A61K 47/26 |
特許情報キャッシュ
田口 恭子 小畑 清隆 相楽 和彦 三隅 佳明 JP 4051717 特許公報(B2) 20071214 1996181731 19960711 ビオチン含有内服液剤 大正製薬株式会社 000002819 佐鳥 宗一 100115406 北川 富造 100074114 田口 恭子 小畑 清隆 相楽 和彦 三隅 佳明 JP 1995199393 19950804 20080227 A61K 31/415 20060101AFI20080207BHJP A61K 9/08 20060101ALI20080207BHJP A61K 47/10 20060101ALI20080207BHJP A61K 47/26 20060101ALI20080207BHJP JPA61K31/415A61K9/08A61K47/10A61K47/26 A61K 31/33〜33/44 A61K 9/08 A61K 47/10 A61K 47/26 A23L 1/00〜2/00 CAplus(STN) REGISTRY(STN) MEDLINE(STN) BIOSIS(DIALOG) EMBASE(STN) WPIDS(STN) 特開平０５−０３２５５５（ＪＰ，Ａ） 特開平０６−３２７４３５（ＪＰ，Ａ） 特開平０７−０７６５２０（ＪＰ，Ａ） 特開平０６−０３８７０７（ＪＰ，Ａ） 2 1997104625 19970422 5 20030619 當麻 博文 【０００１】【産業上の利用分野】本発明は、ビオチンを含有する内服液剤に関する。【０００２】【従来の技術】内服液剤には通常、アミノ酸やビタミン、無機塩類などを配合するが、これらは苦味や不快な味を呈するものが多い。このため、内服液剤には、呈味に代表される服用感を好ましいものとするために、砂糖などの甘味料や香料が常用されている。また、内服液剤は、口当りを改善するためや清涼感を与えるためにｐＨを２〜５程度に設定するのが通常である。【０００３】【発明が解決しようとする課題】ところが、砂糖などの甘味料を配合したｐＨ２〜５の内服液剤にビオチンを配合すると、ビオチンが分解してしまう。ビオチンの分解物にはビオチンほどの薬効がないため、ビオチンを分解させないで服用感を改善する技術が必要とされた。本発明の目的は、ｐＨが低い領域においてビオチンが安定で服用感に優れた内服液剤を提供することである。【０００４】【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意研究した結果、ビオチンを含有する内服液剤に、意外にも甘味料としてステビア抽出物を配合すると、前記課題を達成できることを見いだし、本発明を完成した。すなわち、本発明は、ビオチン及びステビア抽出物を含有するｐＨ２〜５の内服液剤である。【０００５】本発明において、ビオチンの配合量は０．０５〜５００μｇ／ｍｌであり、好ましくは０．５〜５０μｇ／ｍｌである。【０００６】また、ステビア抽出物としては公知の各種ステビア抽出物を使用できるが、具体的にはリバウデオサイドＡ、リバウデオサイドＢ、リバウデオサイドＣ、リバウデオサイドＤ、リバウデオサイドＥ、ステビオサイド、ダルコサイドＡ、ダルコサイドＢ、ステビオールなどであり、これらは２種以上を混合して用いることもできる。これらの中ではリバウデオサイドＡが最も好ましい。ステビア抽出物の配合量は０．０００１〜１ｇ／ｍｌであり、好ましくは０．１〜０．５ｍｇ／５０ｍｌ程度である。なお、ステビアはビオチン１重量部に対して、２〜２×１０7重量部配合する。【０００７】本発明においては、内服液剤に糖アルコールを加えることが、服用感をさらによくするために好ましい。このような糖アルコールとしてはマルチトール、キシリトール、ソルビトール、エリスリトールなどを挙げることができ、これらは２種以上を混合して用いることもできる。糖アルコールの配合量は０．０００１〜１ｇ／ｍｌであり、好ましくは０．０１〜０．５ｇ／ｍｌ程度である。なお、糖アルコールはビオチン１重量部に対して２〜２×１０7重量部配合する。【０００８】ｐＨを２〜５にするためには、有機酸の緩衝液（例えばクエン酸−クエン酸ナトリウム緩衝液など）を用いる。【０００９】本発明の内服液剤には、上記成分の他、通常内服液剤に用いる成分、例えば各種ビタミン（例えばビタミンＡ、ビタミンＢ1、ビタミンＢ2、ビタミンＢ6、ビタミンＢ12、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、カルニチン及びそれらの塩、エステル、誘導体など）、アミノ酸（例えばタウリン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アルギニン、Ｌ−トリプトファンなど）、生薬（例えばムイラプアマ、ロクジョウ、ニンジン、ジオウ、クコシ、ゴオウ、冬虫夏草、ローヤルゼリーなど）、カフェイン、多価アルコール（例えばプロピレングリコール）、有機酸（例えばクエン酸、乳酸、コハク酸、アルギン酸、リンゴ酸、酒石酸など）、香料、保存剤などを本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。本発明の内服液剤は、各成分を混合、溶解することにより製造することができる。【００１０】【発明の効果】本発明により、ｐＨが低い領域において、ビオチンが安定に存在し、かつ服用感が優れた内服液剤を提供することが可能となった。また、糖アルコールを加えた場合の本発明の内服液剤は服用感も大変よい。【００１１】【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げて本発明をさらに詳細に説明する。実施例１（成分） （配合量mg/50ml）ビタミンＢ1硝酸塩 ５ビタミンＢ2リン酸エステル ５ビタミンＢ6 ５ビオチン ０．２タウリン １５００無水カフェイン ５０ローヤルゼリー １００マルチトール ４０００ソルビトール ５０００ステビア抽出物 １５クエン酸 適量クエン酸ナトリウム ６香料 ４０精製水 全５０ｍｌ上記各成分を混合、溶解することにより内服液剤を得た。ｐＨは２．８であった。本液剤中のビオチンは６５℃で２週間保存した場合でも９７％以上残存していた。【００１２】実施例２（成分） （配合量mg/50ml）ビオチン ０．２マルチトール ４０００ステビア抽出物 ２５クエン酸 適量クエン酸ナトリウム ６精製水 全５０ｍｌ上記各成分を混合、溶解することにより内服液剤を得た。ｐＨは２．８であった。本液剤中のビオチンは６５℃で２週間保存した場合でも９７％以上残存していた。【００１３】実施例３（成分） （配合量mg/50ml）ビオチン ０．２ステビア抽出物 ２５クエン酸 適量クエン酸ナトリウム ６精製水 全５０ｍｌ上記各成分を混合、溶解することにより内服液剤を得た。ｐＨは２．８であった。本液剤中のビオチンは６５℃で２週間保存した場合でも９９％以上残存していた。【００１４】比較例１実施例１において、マルチトール４０００mg／50ml，ソルビトール５０００mg／50ml，ステビア抽出物１５mg／50mlの代わりに砂糖８ｇ／50mlを用いた他は、実施例１と同様にして内服液剤を得た。本液剤中のビオチンは６５℃で２週間保存した場合、８５％に減少していた。【００１５】比較例２実施例２において、マルチトール４０００mg／50ml、ステビア抽出物２５mg／50mlの代わりに砂糖８ｇ／50mlを用いた他は実施例２と同様にして内服液剤を得た。本液剤中のビオチンは６５℃で２週間保存した場合、８１％に減少していた。【００１６】試験例５０ｍｌ中、ビオチン２００μｇ、下記表１に示した甘味料所定量及びクエン酸緩衝液２５ｍＭを配合したｐＨ２．８の試料を調製し、６５℃−２週間の苛酷試験におけるビオチンの安定性を調べた。その結果を表１に示す。【００１７】【表１】 ビオチン及び、甘味料としてはステビア抽出物のみ、を配合したｐＨ２〜５の内服液剤（但し、ラクトシュクロースを配合した内服液剤を除く）。 ビオチン並びに、甘味料としてはステビア抽出物及び糖アルコールのみ、を配合したｐＨ２〜５の内服液剤（但し、ラクトシュクロースを配合した内服液剤を除く）。