生命科学関連特許情報

タイトル：	公開特許公報(A)_ドライアイおよび他の目に関連する疾患を治療するためのヤヌスキナーゼ阻害剤
出願番号：	2015042933
年次：	2015
IPC分類：	A61K 31/437,A61K 31/519,A61P 27/04,A61P 27/02,A61P 29/00,A61K 9/06,A61K 9/10,A61K 9/08,A61K 47/42,A61K 47/34,A61K 47/32,A61K 45/00,A61K 31/728,A61K 31/717,A61K 31/765,A61K 31/047,A61K 31/573

特許情報キャッシュ

ポール・エイ・フリードマン ジョーダン・エス・フリッドマン モニカ・イー・ルチ ウィリアム・ブイ・ウィリアムス JP 2015127332 公開特許公報(A) 20150709 2015042933 20150304 ドライアイおよび他の目に関連する疾患を治療するためのヤヌスキナーゼ阻害剤 インサイト・コーポレイション 505193450 ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ 山田 卓二 100101454 青山 葆 100062144 松谷 道子 100106518 落合 康 100156144 ポール・エイ・フリードマン ジョーダン・エス・フリッドマン モニカ・イー・ルチ ウィリアム・ブイ・ウィリアムス US 61/102,242 20081002 A61K 31/437 20060101AFI20150612BHJP A61K 31/519 20060101ALI20150612BHJP A61P 27/04 20060101ALI20150612BHJP A61P 27/02 20060101ALI20150612BHJP A61P 29/00 20060101ALI20150612BHJP A61K 9/06 20060101ALI20150612BHJP A61K 9/10 20060101ALI20150612BHJP A61K 9/08 20060101ALI20150612BHJP A61K 47/42 20060101ALI20150612BHJP A61K 47/34 20060101ALI20150612BHJP A61K 47/32 20060101ALI20150612BHJP A61K 45/00 20060101ALI20150612BHJP A61K 31/728 20060101ALI20150612BHJP A61K 31/717 20060101ALI20150612BHJP A61K 31/765 20060101ALI20150612BHJP A61K 31/047 20060101ALI20150612BHJP A61K 31/573 20060101ALI20150612BHJP JPA61K31/437A61K31/519A61P27/04A61P27/02A61P29/00A61K9/06A61K9/10A61K9/08A61K47/42A61K47/34A61K47/32A61K45/00A61K31/728A61K31/717A61K31/765A61K31/047A61K31/573 1 2011530218 20091001 ＯＬ 556 4C076 4C084 4C086 4C206 4C076AA06 4C076AA09 4C076AA11 4C076AA22 4C076BB01 4C076BB24 4C076CC04 4C076CC10 4C076EE03 4C076EE07 4C076EE13 4C076EE22 4C076EE24 4C076EE26 4C076EE42 4C076EE43 4C076EE48 4C076FF16 4C076FF17 4C076FF35 4C076FF43 4C084AA19 4C084MA02 4C084MA16 4C084MA23 4C084MA28 4C084MA52 4C084MA58 4C084NA05 4C084NA14 4C084ZA331 4C084ZC082 4C084ZC752 4C086AA01 4C086AA02 4C086CB05 4C086EA21 4C086EA25 4C086FA02 4C086MA01 4C086MA02 4C086MA03 4C086MA04 4C086MA05 4C086MA16 4C086MA23 4C086MA28 4C086MA52 4C086MA58 4C086ZA33 4C086ZC08 4C086ZC75 4C206AA01 4C206AA02 4C206CA05 4C206MA01 4C206MA02 4C206MA03 4C206MA04 4C206MA05 4C206MA36 4C206MA43 4C206MA48 4C206MA72 4C206MA78 4C206NA05 4C206NA14 4C206ZA33 4C206ZC08 4C206ZC75 本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）のうちの１つ以上を阻害する化合物を使用して、ドライアイおよび他の目に関連する疾患を治療するための方法、キット、および組成物を提供する。 ドライアイ症候群（ＤＥＳ、乾性角結膜炎としても知られる）は、眼科医が処置する最も一般的な問題の１つである。Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｗｏｒｋｓｈｏｐ（ＤＥＷＳ）の最近の公式報告では、ドライアイを、「不快感、視覚障害、および涙膜不安定性の症状をもたらし、眼表面への損傷を引き起こす可能性のある、涙液および眼表面の多因子疾患である。これは、涙膜の浸透圧増加および眼表面の炎症を伴う」と定義している。ＤＥＳは、２０歳から４５歳の間の人口の最大１０％が罹患し、この割合は年齢とともに増加する。多種多様の人工の涙液製品が使用可能であるが、これらの製品は、症状の一時的な緩和を提供するだけである。したがって、ドライアイを治療するための、薬剤、組成物、および治療方法の必要性がある。本発明は、この必要性および他の必要性に対処する。 本発明は、とりわけ、ドライアイ障害の治療を、それを必要とする患者において行う方法であって、治療上有効な量の薬剤を患者に投与することを含む方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明の方法において使用される薬剤は、１つ以上のヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の活性を阻害することができる化合物である。ヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ、ならびにシグナル伝達性転写因子（ＳＴＡＴ）は、広範囲のサイトカインのシグナル伝達に関与する。概して、サイトカイン受容体はそれ自体チロシンキナーゼ活性を持たないため、受容体関連キナーゼがリン酸化反応系を伝播することを必要とする。ＪＡＫがこの機能を果たす。サイトカインはその受容体に結合し、受容体二量体化を引き起こし、これによってＪＡＫが相互に、また、サイトカイン受容体内の特定のチロシンモチーフをリン酸化することが可能になる。これらのホスホチロシンモチーフを認識するＳＴＡＴが受容体に動員され、次いで、ＪＡＫ−依存性チロシンリン酸化事象によってそれ自体が活性化される。活性化すると、ＳＴＡＴは、受容体から解離し、二量体化し、核に移動して特異的ＤＮＡ部位に結合し、転写を変化させる（Ｓｃｏｔｔ，Ｍ．Ｊ．，Ｃ．Ｊ．Ｇｏｄｓｈａｌｌ，ｅｔ ａｌ．（２００２）．“Ｊａｋｓ，ＳＴＡＴｓ，Ｃｙｔｏｋｉｎｅｓ，ａｎｄ Ｓｅｐｓｉｓ．”Ｃｌｉｎ Ｄｉａｇｎ Ｌａｂ Ｉｍｍｕｎｏｌ ９（６）：１１５３−９）。 ＪＡＫファミリーは、免疫応答に関与する細胞の増殖および機能のサイトカイン依存性調節において役割を果たす。現在、４つの既知の哺乳類ＪＡＫファミリーメンバーが存在する：ＪＡＫｌ（ヤヌスキナーゼ−１としても知られる）、ＪＡＫ２（Ｊヤヌスキナーゼ−２としても知られる）、ＪＡＫ３（ヤヌスキナーゼ、白血球；ＪＡＫＬ；Ｌ−ＪＡＫおよびヤヌスキナーゼ−３としても知られる）、およびＴＹＫ２（タンパク質チロシンキナーゼ２としても知られる）。ＪＡＫタンパク質はサイズが１２０〜１４０ｋＤａの範囲であり、７つの保存されたＪＡＫ相同（ＪＨ）ドメインを含み；これらの１つは、機能的触媒キナーゼドメインであり、もう１つは、制御機能を果たす可能性のある、および／または、ＳＴＡＴのためのドッキング部位としての役割を果たす可能性のある偽キナーゼドメインである（Ｓｃｏｔｔ，Ｇｏｄｓｈａｌｌ ｅｔ ａｌ．２００２、上記参照） ＪＡＫｌ、ＪＡＫ２、およびＴＹＫ２は遍在的に発現するが、ＪＡＫ３はナチュラルキラー（ＮＫ）細胞に優先的に発現し、休止Ｔ細胞には発現しないと報告されており、リンパ系活性化における役割が示唆される（Ｋａｗａｍｕｒａ，Ｍ．，Ｄ．Ｗ．ＭｃＶｉｃａｒ，ｅｔ ａｌ．（１９９４）．“Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｌｏｎｉｎｇ ｏｆ Ｌ−ＪＡＫ，ａ Ｊａｎｕｓ ｆａｍｉｌｙ ｐｒｏｔｅｉｎ− ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｋｉｎａｓｅ ｅｘｐｒｅｓｓｅｄ ｉｎ ｎａｔｕｒａｌ ｋｉｌｌｅｒ ｃｅｌｌｓ ａｎｄ ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｌｅｕｋｏｃｙｔｅｓ．”Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ Ｕ Ｓ Ａ ９１（１４）：６３７４−８）。 サイトカインに刺激される免疫および炎症反応は、正常の宿主防御に寄与するだけでなく、疾患の病因においても役割を果たしている：病状、例えば、重症複合免疫不全症（ＳＣＩＤ）は、免疫系の機能低下および抑制に起因し、機能亢進性または不適切な免疫／炎症反応は、自己免疫疾患の病状、例えば、関節リウマチおよび乾癬性関節炎、喘息および全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、甲状腺炎、免疫グロブリン腎症、心筋炎ならびに強皮症および骨関節炎等の病気に寄与する（Ｏｒｔｍａｎｎ，Ｒ．Ａ．，Ｔ．Ｃｈｅｎｇ，ｅｔ ａｌ．（２０００）．“Ｊａｎｕｓ ｋｉｎａｓｅｓ ａｎｄ ｓｉｇｎａｌ ｔｒａｎｓｄｕｃｅｒｓ ａｎｄ ａｃｔｉｖａｔｏｒｓ ｏｆ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎ：ｔｈｅｉｒ ｒｏｌｅｓ ｉｎ ｃｙｔｏｋｉｎｅ ｓｉｇｎａｌｉｎｇ，ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ａｎｄ ｉｍｍｕｎｏｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ．”Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ Ｒｅｓ ２（１）：１６−３２）。 ヤヌスキナーゼ３（ＪＡＫ３）を薬理学的に標的することによって、同種移植片拒絶および移植片対宿主疾患（ＧＶＨＤ）の制御に成功している。サイトカイン受容体のシグナル伝達における関与に加えて、ＪＡＫ３は、末梢血単球のＣＤ４０シグナル伝達経路にも関与している。ＣＤ４０によって誘導される骨髄樹状細胞（ＤＣ）の成熟の際に、ＪＡＫ３活性が誘導され、同時刺激分子発現、ＩＬ−１２産生の上昇、および強力な同種刺激能力が認められる。合理的に設計されたＪＡＫ３阻害剤であるＷＨＩ−Ｐ−１５４は、これらの効果を妨げて、ＤＣを未成熟レベルで抑止したが、これはチロシンキナーゼＪＡＫ３を標的とする免疫抑制療法が骨髄細胞の機能にも影響を与え得ることを示唆する（Ｓａｅｍａｎｎ，Ｍ．Ｄ．，Ｃ．Ｄｉａｋｏｓ，ｅｔ ａｌ．（２００３）．“Ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ ｏｆ ＣＤ４０−ｔｒｉｇｇｅｒｅｄ ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｍａｔｕｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ ｏｆ Ｔ−ｃｅｌｌ ｈｙｐｏｒｅａｃｔｉｖｉｔｙ ｂｙ ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｏｆ Ｊａｎｕｓ ｋｉｎａｓｅ ３．”Ａｍ Ｊ Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ ３（１１）：１３４１−９）。マウスモデル系において、ＪＡＫ３は、自己免疫インスリン依存性（１型）糖尿病の治療に重要な分子標的であることが示された。合理的に設計されたＪＡＫ３阻害剤であるＪＡＮＥＸ−１は、強力な免疫調節活性を示し、自己免疫１型糖尿病のＮＯＤマウスモデルにおける糖尿病の発症を遅延させた（Ｃｅｔｋｏｖｉｃ−Ｃｖｒｌｊｅ，Ｍ．，Ａ．Ｌ．Ｄｒａｇｔ，ｅｔ ａｌ．（２００３）．“Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ＪＡＫ３ ｗｉｔｈ ＪＡＮＥＸ−１ ｆｏｒ ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ ｏｆ ａｕｔｏｉｍｍｕｎｅ ｔｙｐｅ １ ｄｉａｂｅｔｅｓ ｉｎ ＮＯＤ ｍｉｃｅ．”Ｃｌｉｎ Ｉｍｍｕｎｏｌ １０６（３）：２１３−２５）。 ＪＡＫファミリーメンバーの発現の欠損は、病状に関連している。Ｊａｋ１−／−マウスは、出生時に発育が止まり、育てることが出来ず、周産期に死亡する（Ｒｏｄｉｇ，Ｓ．Ｊ．，Ｍ．Ａ．Ｍｅｒａｚ，ｅｔ ａｌ．（１９９８）．“Ｄｉｓｒｕｐｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｊａｋ１ ｇｅｎｅ ｄｅｍｏｎｓｔｒａｔｅｓ ｏｂｌｉｇａｔｏｒｙ ａｎｄ ｎｏｎｒｅｄｕｎｄａｎｔ ｒｏｌｅｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｊａｋｓ ｉｎ ｃｙｔｏｋｉｎｅ −ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｉｏｌｏｇｉｃ ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ．”Ｃｅｌｌ ９３（３）：３７３−８３）。Ｊａｋ２−／−マウス胚は、貧血性であり、交尾後約１２．５日で最終的な赤血球形成が起こらないために死亡する。ＪＡＫ２−欠損線維芽細胞はＩＦＮα／βには応答するがＩＦＮγに応答せず、ＩＬ−６には影響はない。特定の群のサイトカイン受容体のシグナル伝達におけるＪＡＫ２機能は、最終的な赤血球形成に必要である（Ｎｅｕｂａｕｅｒ，Ｈ．，Ａ．Ｃｕｍａｎｏ，ｅｔ ａｌ．（１９９８）．Ｃｅｌｌ ９３（３）：３９７−４０９；Ｐａｒｇａｎａｓ，Ｅ．，Ｄ．Ｗａｎｇ，ｅｔ ａｌ．（１９９８）．Ｃｅｌｌ ９３（３）：３８５−９５．）。ＪＡＫ３は、ＢおよびＴリンパ球の正常の発達および機能に役割を果たしているようである。ＪＡＫ３の突然変異が、ヒトにおける常染色体劣性重症複合免疫不全症（ＳＣＩＤ）の原因であると報告されている（Ｃａｎｄｏｔｔｉ，Ｆ．，Ｓ．Ａ．Ｏａｋｅｓ，ｅｔ ａｌ．（１９９７）．“Ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ ｂａｓｉｓ ｆｏｒ ＪＡＫ３−ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｓｅｖｅｒｅ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ．”Ｂｌｏｏｄ ９０（１０）：３９９６−４００３）。 炎症および自己免疫疾患におけるヤヌスキナーゼの役割に従って、本発明は、とりわけ、ドライアイ疾患を治療する方法であって、ＪＡＫ阻害剤を患者に投与することを含む方法を提供する。さらなる態様では、本発明は、結膜炎、ブドウ膜炎、脈絡膜炎、網膜炎、毛様体炎、強膜炎、上強膜炎、または虹彩炎の治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ（レーザー支援原位置角膜曲率形成術）、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫ（レーザー支援上皮下角膜曲率形成術）に関連する炎症または痛みの治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫに関連する視力の低下の抑制；または、移植拒絶反応の抑制を必要とする患者におけるかかる治療または抑制方法であって、ＪＡＫ阻害剤を患者に投与することを含む方法を提供する。いくつかの実施形態では、薬剤は、患者に手術後に投与される。さらなる態様では、本発明は、ＪＡＫ阻害剤を含む眼科用挿入物を提供する。またさらなる態様では、本発明は、ＪＡＫ阻害剤を含む医薬組成物または眼科用組成物およびＪＡＫ阻害剤をドライアイ疾患の治療を必要とする患者に投与するための指示を含む説明書を含む、ドライアイ疾患を治療するためのキットを提供する。 本発明は、とりわけ、ドライアイ疾患治療を必要とする患者におけるドライアイ疾患治療方法であって、薬剤の治療上有効な量を患者に投与することを含む方法を提供する。薬剤が結合および阻害できるＪＡＫは、ＪＡＫファミリーの任意のメンバーを含む。いくつかの実施形態では、ＪＡＫは、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、またはＴＹＫ２である。いくつかの実施形態では、ＪＡＫは、ＪＡＫ１である。いくつかの実施形態では、薬剤は、ＪＡＫ１について選択的である。いくつかの実施形態では、ＪＡＫは、ＪＡＫ１またはＪＡＫ２である。いくつかの実施形態では、ＪＡＫは、ＪＡＫ２である。いくつかの実施形態では、ＪＡＫは、ＪＡＫ３である。いくつかの実施形態では、薬剤は、選択的である。「選択的」とは、化合物が、少なくとも１つの他のＪＡＫに比べて、より大きな親和性または効力でＪＡＫを阻害することを意味する。いくつかの実施形態では、薬剤は、ＪＡＫ３および／またはＴＹＫ２よりも、ＪＡＫ１またはＪＡＫ２の選択的阻害剤である。いくつかの実施形態では、薬剤は、ＪＡＫ２の選択的阻害剤である（例えば、ＪＡＫ１、ＪＡＫ３、およびＴＹＫ２と比べて）。選択性は、少なくとも約５倍、１０倍、少なくとも約２０倍、少なくとも約５０倍、少なくとも約１００倍、少なくとも約２００倍、少なくとも約５００倍、または少なくとも約１０００倍であることができる。選択性は、本技術分野において日常的である方法によって測定することができる。いくつかの実施形態では、選択性は、各酵素のＫｍで試験することができる。いくつかの実施形態では、ＪＡＫ３と比較したＪＡＫ２に関する薬剤の選択性は、細胞内ＡＴＰ濃度によって判断することができる。 いくつかの実施形態では、本発明の方法において使用するための薬剤は、２００７年６月１４日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００７０１３５４６１号（２００６年１２月に出願された出願第１１／６３７，５４５号）；２００６年５月１８日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００６０１０６０２０号（２００５年４月２７日に出願された出願第１１／１１５，７０２号）；２００６年８月１７日に公表された米国特許公報第ＵＳ２００６０１８３９０６号（２００５年１２月２１日に出願された出願第１１／３１３，３９４号）；２００７年６月２８日に公表された米国特許公報第ＵＳ２００７０１４９５０６号（２００６年９月２１日に出願された出願第１１／５２４，６４１号）；２００８年８月７日に公表された米国特許公報第ＵＳ２００８０１８８５００号（２００７年１２月２０日に出願された出願第１１／９６１，４２４号）；２００８年３月１１日に出願された米国仮出願第６１／０３５，６６２号；２００７年１１月１６日に出願された米国仮出願第６０／９８８，６０６号；２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３７，８８３号；および２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３７，８９２号；２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３８，０８２号におけるＪＡＫ阻害剤を含み、これらの特許の各々は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。 本明細書において使用する際、「ドライアイ疾患」は、Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｗｏｒｋｓｈｏｐ（ＤＥＷＳ）の最近の公式報告において要約された病状を包含するように意図され、Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｗｏｒｋｓｈｏｐ（ＤＥＷＳ）の最近の公式報告では、ドライアイを、「不快感、視覚障害、および涙膜不安定性の症状をもたらし、眼表面への損傷を引き起こす可能性のある、涙液および眼表面の多因子疾患である。これは、涙膜の浸透圧増加および眼表面の炎症を伴う。」と定義している。Ｌｅｍｐ，“Ｔｈｅ Ｄｅｆｉｎｉｔｉｏｎ ａｎｄ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｄｉｓｅａｓｅ：Ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ Ｄｅｆｉｎｉｔｉｏｎ ａｎｄ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ Ｓｕｂｃｏｍｍｉｔｔｅｅ ｏｆ ｔｈｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｙ Ｅｙｅ ＷｏｒｋＳｈｏｐ”，Ｔｈｅ Ｏｃｕｌａｒ Ｓｕｒｆａｃｅ，５（２），７５−９２ Ａｐｒｉｌ ２００７は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。また、ドライアイは、場合により、乾性角結膜炎とも呼ばれる。いくつかの実施形態では、ドライアイ疾患の治療は、目の不快感、視覚障害、涙膜不安定性、涙液の高浸透圧、および眼表面の炎症等の、ドライアイ疾患の特定の症状を改善することを伴う。 ＤＥＷＳの報告に要約されるように、ドライアイは、２つの異なる部類、すなわち涙液減少型ドライアイおよび蒸発亢進型ドライアイに分類することができ、この２つの異なる部類は、種々の下位部類を包含する。したがって、いくつかの実施形態では、ドライアイ疾患は、涙液減少型ドライアイ（ＡＤＤＥ）である。さらなる実施形態では、ドライアイ疾患は、蒸発亢進型ドライアイである。さらなる実施形態では、ドライアイ疾患は、ＡＤＤＥまたは蒸発亢進型ドライアイ疾患の下位部類のいずれかから、または適切なそれらの組み合わせから選択される。しかしながら、ＤＥＷＳ報告の著者が触れているように、種々の部類および下位部類は、相互に排他的ではない。したがって、ドライアイは、複数の異なる下位部類における異なる機構を介して発生し得るか、または１つの下位部類に起因するドライアイの病状が、別の下位部類における機構によってドライアイを引き起こす事象をもたらし得る。 第１の部類のドライアイである涙液減少型ドライアイ（ａｑｕｅｏｕｓ ｔｅａｒ−ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｄｒｙ ｅｙｅ；ＡＤＤＥ）は、涙液減少型ドライアイ（ｔｅａｒ ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｄｒｙ ｅｙｅ）および涙腺涙液欠乏症としても知られている。ＡＤＤＥでは、ドライアイは、涙腺涙液分泌の障害に起因すると考えられる。いかなる理論にも拘束されることを望むものではないが、乾燥は、涙腺涙液分泌および体積の減少に起因し、これによって、涙液の高い浸透圧が引き起こされることが考えられる。涙膜の高浸透圧は、眼表面上皮細胞の高浸透圧を引き起こし、種々のキナーゼおよびシグナル伝達経路を伴う炎症事象が想定され得る。 ＡＤＤＥの２つの下位部類は、涙腺が自己免疫過程により標的とされるシェーグレン症候群ドライアイ（ＳＳＤＥ）と、非シェーグレン症候群ドライアイ（ＮＳＳＤＥ）とである。したがって、いくつかの実施形態では、眼疾患はＳＳＤＥである。他の実施形態では、ドライアイ疾患は、非シェーグレン症候群ドライアイである。ＳＳＤＥでは、活性化したＴ細胞が、涙腺に浸潤し、腺細胞および管細胞の細胞死と、涙液の分泌不全を引き起こすと考えられる。局所的に放出されたサイトカインまたは循環抗体の影響は、分泌不全の影響を増幅し得る。２つの主な形式のＳＳＤＥは、原発性形式および続発性形態である。原発性ＳＳは、ドライマウス（口腔乾燥症）と併発して発生し得る。続発性ＳＳＤＥは、関節リウマチ（ＲＡ）、全身性エリテマトーデス、結節性多発動脈炎、ウェゲナー肉芽腫症、全身性硬化症、原発性胆管硬化症、または混合性結合組織疾患等の、自己免疫結合疾患と併発して、原発性ＳＳＤＥの症状で発生する。これらの結合疾患の各々の診断基準は、当技術分野において既知である。さらに、原発性ＳＳＤＥは、肺、腎臓、肝臓、血管、および関節に関与し得る病気の全身徴候を伴い得る。 ＮＳＳＤＥでは、シェーグレン症候群ドライアイの全身性自己免疫特徴は除外される。ＮＳＳＤＥの形態は、原発性涙腺欠乏症（加齢に伴うドライアイ、先天性無涙症、および家族性自律神経失調症を含む）と、続発性涙腺欠乏症（サルコイド肉腫、リンパ腫細胞、およびＡＩＤＳ関連Ｔ細胞による涙腺の炎症性浸潤；移植片対宿主病に伴うもの；ならびに涙腺切除または涙腺脱神経に起因するものを含む）と、涙腺導管の閉塞（トラコーマ、瘢痕性類天疱瘡および粘膜類天疱瘡を含む瘢痕性結膜炎、多形性紅斑、ならびに化学火傷または熱傷により引き起こされるものを含む）と、反射分泌不全（コンタクトレンズ装用、糖尿病、および神経栄養性角膜炎に伴うもの等の反射感覚遮断、ならびにＶＩＩ脳神経損傷、多重神経腫症、および抗ヒスタミン剤、ベータ遮断薬、鎮痙剤、利尿薬、三環系抗鬱薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、および他の向精神薬等の全身薬への暴露に伴うものを含む反射運動遮断を含む）とを含む。 ドライアイ疾患の第２の主な部類は、蒸発亢進型ドライアイであり、これは通常の涙分泌機能の存在下で暴露された眼表面からの過剰な水損失により引き起こされる。蒸発亢進型ドライアイの内因性原因には、マイボーム腺機能不全（ＭＧＤ）（先天性欠乏症後天性ＭＧＤに起因する腺の数の減少により引き起こされるもの；睫毛重生症、睫毛重生症リンパ浮腫症候群、および化生に伴うＭＧＤ；マイボーム脂漏症に伴う過剰分泌ＭＧＤ、レチノイド療法に伴う過剰分泌ＭＧＤ、原発性および続発性の閉塞性ＭＧＤ、限局性または広範性の閉塞性ＭＧＤ、単純性または瘢痕性の閉塞性ＭＧＤ、萎縮性または炎症性の閉塞性ＭＧＤ；眼瞼炎、酒土性座瘡、脂漏性皮膚炎、欠指症候群、ターナー症候群、１３シスレチノイン酸、ポリ塩化ビフェニル、およびエピネフリンからの全身毒性に原発性または続発性である単純性ＭＧＤ；ならびに化学火傷、類天疱瘡、酒土性座瘡、多形性紅斑、ＶＫＣ、およびＡＫＣに原発性または続発性である瘢痕性ＭＧＤを含む）と、瞼裂および瞼／眼球適合性または動態の疾患（狭頭症、内分泌、および他の形態の突出、近視、および瞼の形成術後とともに発生するもの）と、低瞬目率（パーキンソン病等の錐体外路疾患により引き起こされるものを含む）とが含まれる。蒸発亢進型ドライアイの外因性原因には、眼表面の疾患（ビタミンＡの欠乏により引き起こされる眼球乾燥症；ならびに局所麻酔および塩化ベンザルコニウム等の局所用薬物および防腐剤に伴うものを含む）、コンタクトレンズ装用、眼表面疾患（アレルギー性眼疾患を含む）、アレルギー性結膜炎（季節に無関係なアレルギー性結膜炎、春季カタル、およびアトピー性角結膜炎を含む）、および抗ヒスタミン剤の使用が含まれる。 ドライアイ疾患の治療を必要とする患者は、当技術分野で既知である多種多様の診断方法によって識別されることができ、診断方法には、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｂｒｏｎ，ｅｔ ａｌ．，“Ｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｉｅｓ ｔｏ Ｄｉａｇｎｏｓｅ ａｎｄ Ｍｏｎｉｔｏｒ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｄｉｓｅａｓｅ：Ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ Ｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ Ｓｕｂｃｏｍｍｉｔｔｅｅ ｏｆ ｔｈｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｗｏｒｋｓｈｏｐ（２００７）”，Ｔｈｅ Ｏｃｕｌａｒ Ｓｕｒｆａｃｅ，５（２），１０８−１５２（Ａｐｒｉｌ ２００７）に要約されている診断方法が含まれる。これらの診断方法には、（１）症状質問紙（例えば、Ｂｅｇｌｅｙ，ｅｔ ａｌ．，“Ｕｓｅ ｏｆ ｔｈｅ ｄｒｙ ｅｙｅ ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ ｔｏ ｍｅａｓｕｒｅ ｓｙｍｐｔｏｍｓ ｏｆ ｏｃｕｌａｒ ｉｒｒｉｔａｔｉｏｎ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ａｑｕｅｏｕｓ ｔｅａｒ ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｄｒｙ ｅｙｅ”，Ｃｏｒｎｅａ，２００２：２１：６６４−７０）と、（２）表面損傷を確認するための眼表面の染色（例えば、ローズベンガル染色もしくはフルオレセイン染色、またはＢａｒｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｒｎｅａｌ ｓｃａｒｒｉｎｇ ｉｎ ｔｈｅ Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ Ｌｏｎｇｉｔｕｄｉｎａｌ Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ Ｋｅｒａｔｏｃｏｎｕｓ（ＣＬＥＫ） Ｓｔｕｄｙ：ｂａｓｅｌｉｎｅ ｐｒｅｖａｌｅｎｃｅ ａｎｄ ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ”，Ｃｏｒｎｅａ １９９９；１８（１）：３４−４６；Ｌｅｍｐ，“Ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｙｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ／Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｗｏｒｋｓｈｏｐ ｏｎ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｉａｌｓ ｉｎ ｄｒｙ ｅｙｅｓ”，ＣＬＡＯ Ｊ １９９５；２１（４）：２２１−３１；Ｎｉｃｈｏｌｓ，ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓ ｏｆ ｄｒｙ ｅｙｅ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００４；２３：２７２−８５；Ｂｒｏｎ，ｅｔ ａｌ．，“Ｇｒａｄｉｎｇ ｏｆ ｃｏｒｎｅａｌ ａｎｄ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｓｔａｉｎｉｎｇ ｉｎ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｘｔ ｏｆ ｏｔｈｅｒ ｄｒｙ ｅｙｅ ｔｅｓｔｓ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００３；２２（７）：６４０−５０に要約されている技法等の他の染色方法）と、（３）涙膜安定性を試験するための涙膜破壊時間の測定（例えば、Ａｂｅｌｓｏｎ，ｅｔ ａｌ．，“Ａｌｔｅｒｎａｔｅ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｖａｌｕｅｓ ｆｏｒ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ ｉｎ ｎｏｒｍａｌ ａｎｄ ｄｒｙ ｅｙｅ ｐｏｐｕｌａｔｉｏｎｓ”，Ａｄｖ Ｅｘｐ Ｍｅｄ Ｂｉｏｌ ２００２；５０６，Ｐａｒｔ Ｂ：１１２１−１１２５；Ｂｒｏｎ ＡＪ，ｅｔ ａｌ．，“Ｇｒａｄｉｎｇ ｏｆ ｃｏｒｎｅａｌ ａｎｄ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｓｔａｉｎｉｎｇ ｉｎ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｘｔ ｏｆ ｏｔｈｅｒ ｄｒｙ ｅｙｅ ｔｅｓｔｓ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００３；２２：６４０−５０；Ｃｈｏ ｅｔ ａｌ，“Ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ ａｎｄ ａ ｃｌｏｓｅｒ ｌｏｏｋ ａｔ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ ｏｆ Ｈｏｎｇ Ｋｏｎｇ Ｃｈｉｎｅｓｅ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９９３；７０（１）：３０−８；Ｃｒａｉｇ ｅｔ ａｌ．“Ｔｅａｒ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄｓ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｏｐｔ １９９５，１５（６）：５６９−７４；Ｅｌｉａｓｏｎ，ｅｔ ａｌ．，“Ｓｔａｉｎｉｎｇ ｏｆ ｔｈｅ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａ ａｎｄ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ”，Ｂｒ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９０；７４：５１９−２２；Ｆａｒｒｅｌｌ ｅｔ ａｌ．，“Ａ ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｄｒｙ ｅｙｅｓ ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ ｏｆ ｔｅａｒ ｔｈｉｎｎｉｎｇ ｔｉｍｅ ｗｉｔｈ Ｓｃｈｉｒｍｅｒ ｔｅａｒ ｔｅｓｔ”，Ａｃｔａ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ（Ｃｏｐｅｎｈ） １９９２；７０（３）：３５７−６０；Ｊｏｈｎｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｉｎｓｔｉｌｌｅｄ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｉｎ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｖｏｌｕｍｅ ｏｎ ｔｈｅ ｖａｌｕｅｓ ａｎｄ ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ＴＢＵＴ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００５；２４：８１１−７；Ｌｅｍｐ ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｒｎｅａｌ ｄｅｓｉｃｃａｔｉｏｎ ｄｅｓｐｉｔｅ ｎｏｒｍａｌ ｔｅａｒ ｖｏｌｕｍｅ”，Ａｎｎ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９７０；２８４：２５８−２６１；Ｌｅｍｐ “Ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｙｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ／Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｗｏｒｋｓｈｏｐ ｏｎ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｉａｌｓ ｉｎ ｄｒｙ ｅｙｅｓ”，ＣＬＡＯ Ｊ １９９５；２１：２２１−２３２；Ｍａｄｄｅｎ ｅｔ ａｌ．Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ｔｗｏ ｎｏｎ−ｉｎｖａｓｉｖｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ．Ｃｕｒｒ Ｅｙｅ Ｒｅｓ １９９４；１３（４）：２６３−９；Ｍａｒｑｕａｒｄｔ ｅｔ ａｌ．，“Ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ ｔｅｓｔ ｆｏｒ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｒｅｌｉａｂｉｌｉｔｙ” ｉｎ Ｈｏｌｌｙ ｅｄ．Ｔｈｅ Ｐｒｅｏｃｕｌａｒ Ｔｅａｒ Ｆｉｌｍ ｉｎ Ｈｅａｌｔｈ，Ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｃｏｎｔａｃｔ Ｌｅｎｓ Ｗｅａｒ．Ｌｕｂｂｏｃｋ，Ｔｅｘａｓ：Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，１９８６：５７−６３；Ｍｅｎｇｈｅｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｎｏｎ−ｉｎｖａｓｉｖｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ：ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ａｎｄ ｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ”，Ａｃｔａ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ（Ｃｏｐｅｎｈ） １９８６；６４（４）：４４１−４；Ｎｉｃｈｏｌｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓ ｏｆ ｄｒｙ ｅｙｅ” Ｃｏｒｎｅａ ２００４；２３：２７２−８５；Ｐｆｌｕｇｆｅｌｄｅｒ ｅｔ ａｌ．“Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｂｊｅｃｔｉｖｅ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔｓ ａｎｄ ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｔｅｓｔｓ ｆｏｒ ｄｉａｇｎｏｓｉｎｇ ｔｅａｒ−ｆｉｌｍ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ ｋｎｏｗｎ ｔｏ ｃａｕｓｅ ｏｃｕｌａｒ ｉｒｒｉｔａｔｉｏｎ．Ｃｏｒｎｅａ １９９８；１７（１）：３８−５６；Ｖｉｔａｌｉ ｅｔ ａｌ．“Ｔｈｅ Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ Ｓｔｕｄｙ Ｇｒｏｕｐ ｏｎ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｃｒｉｔｅｒｉａ ｆｏｒ Ｓｊｏｇｒｅｎ’ｓ ｓｙｎｄｒｏｍｅ．Ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ａｎｄ ｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ ｏｆ ｔｅｓｔｓ ｆｏｒ ｏｃｕｌａｒ ａｎｄ ｏｒａｌ ｉｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔ ｉｎ Ｓｊｏｇｒｅｎ’ｓ ｓｙｎｄｒｏｍｅ．” １９９２；Ａｎｎ Ｒｈｅｕｍ Ｄｉｓ ５３（１０）：６３７−４７；Ｗｅｌｃｈ ｅｔ ａｌ．，“Ａｎ ａｐｐｒｏａｃｈ ｔｏ ａ ｍｏｒｅ ｓｔａｎｄａｒｄｉｚｅｄ ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ ｅｖａｌｕａｔｉｎｇ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ” Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００３；２４８５／Ｂ３２４．）と、（４）シルマー試験（ろ紙を結膜嚢に挿入することによって反射的にシミュレートされる涙液流の推定）（例えば、ｖａｎ Ｂｉｊｓｔｅｒｖｅｌｄ，“Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｔｅｓｔｓ ｉｎ ｔｈｅ ｓｉｃｃａ ｓｙｎｄｒｏｍｅ” Ａｒｃｈ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９６９；８２：１０−１４；Ｈｏｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，“Ｌａｃｒｉｍａｔｉｏｎ ｋｉｎｅｔｉｃｓ ａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ｂｙ ａ ｎｏｖｅｌ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ”，ｉｎ Ｈｏｌｌｙ ＦＪ（ｅｄ）．Ｔｈｅ ｐｒｅｏｃｕｌａｒ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ．Ｌｕｂｂｏｃｋ ＴＸ，Ｌｕｂｂｏｃｋ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，１９８６，ｐｐ ７６−８８）と、（５）涙液浸透圧の測定（例えば、Ｆａｒｒｉｓ，“Ｔｅａｒ ｏｓｍｏｌａｒｉｔｙ−−ａ ｎｅｗ ｇｏｌｄ ｓｔａｎｄａｒｄ？” Ａｄｖ Ｅｘｐ Ｍｅｄ Ｂｉｏｌ ３５０：４９５−５０３，１９９４；Ｎｅｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｏｓｍｏｌａｌｉｔｙ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ：ａｎ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｅｒｒｏｒｓ ｉｎ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ” Ｃｕｒｒ Ｅｙｅ Ｒｅｓ Ｓｅｐ；５（９）：６７７−８１，１９８６；Ｓｕｌｌｉｖａｎ ｅｔ ａｌ．，“４ｔｈ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ ｏｎ ｔｈｅ Ｌａｃｒｉｍａｌ Ｇｌａｎｄ，Ｔｅａｒ Ｆｉｌｍ ＆ Ｏｃｕｌａｒ Ｓｕｒｆａｃｅ ａｎｄ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ，１１／２０／０４”；Ｗｈｉｔｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｈｕｍａｎ ｂａｓｉｃ ｔｅａｒ ｆｌｕｉｄ ｏｓｍｏｌａｌｉｔｙ．Ｉ．Ｉｍｐｏｒｔａｎｃｅ ｏｆ ｓａｍｐｌｅ ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ ｓｔｒａｔｅｇｙ”，Ａｃｔａ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ（Ｃｏｐｅｎｈ） Ａｕｇ；７１（４）：５２４−９，１９９３）と、（６）涙液欠乏症を診断する、涙液のメニスカス半径、高さおよび断面積の測定（例えば、Ｃｅｒｍａｋ ｅｔ ａｌ，“Ｉｓ ｃｏｍｐｌｅｔｅ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｉｎｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ｓｙｎｄｒｏｍｅ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ａｌｔｅｒａｔｉｏｎｓ ｉｎ ｔｈｅ ｍｅｉｂｏｍｉｕｍ ｇｌａｎｄ ａｎｄ ｏｃｕｌａｒ ｓｕｒｆａｃｅ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００３；２２：５１６−５２１；Ｆａｒｒｅｌｌ ｅｔ ａｌ．，“Ａ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｒｏｃｅｄｕｒｅ ｔｏ ｐｒｅｄｉｃｔ ｔｈｅ ｖａｌｕｅ ｏｆ ｔｅｍｐｏｒａｒｙ ｏｃｃｌｕｓｉｏｎ ｔｈｅｒａｐｙ ｉｎ ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ ｓｉｃｃａ” Ｏｐｈｔｈａｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｏｐｔ ２００３；２３：１−８；Ｇｌａｓｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓ ｉｎ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ａｎｄ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｏｆ ｔｏｌｅｒａｎｔ ａｎｄ ｉｎｔｏｌｅｒａｎｔ ｃｏｎｔａｃｔ ｌｅｎｓ ｗｅａｒｅｒｓ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００３；４４：５１１６−５１２４；Ｍａｉｎｓｔｏｎｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｍｅｎｉｓｃｕｓ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ ｉｎ ｔｈｅ ｄｉａｇｎｏｓｉｓ ｏｆ ｄｒｙ ｅｙｅ”，Ｃｕｒｒ Ｅｙｅ Ｒｅｓ １９９６；１５：６５３−６６１；Ｎｉｃｈｏｌｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓ ｏｆ ｄｒｙ ｅｙｅ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００４ａ；２３：２７２−２８５；Ｎｉｃｈｏｌｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｌａｃｋ ｏｆ ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ｂｅｔｗｅｅｎ ｓｉｇｎｓ ａｎｄ ｓｙｍｐｔｏｍｓ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｄｒｙ ｅｙｅ ｄｉｓｅａｓｅ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００４ｂ；２３：７６２−７７０；Ｏｇｕｚ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｈｅｉｇｈｔ ａｎｄ ｒａｄｉｕｓ ｏｆ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｍｅｎｉｓｃｕｓ ａｎｄ ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ ｅｘａｍｉｎｉｎｇ ｔｈｅｓｅ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ”，Ｃｏｒｎｅａ ２０００；１９：４９７−５００；Ｙｏｋｏｉ ｅｔ ａｌ．，“Ｎｏｎ−ｉｎｖａｓｉｖｅ ｍｅｔｈｏｄｓ ｏｆ ａｓｓｅｓｓｉｎｇ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ”，Ｅｘｐ Ｅｙｅ Ｒｅｓ ２００４；７８：３９９−４０７）と、（７）液欠乏ドライアイ（ＡＴＤ）または前角膜脂質涙液欠乏を診断するための涙液膜脂質層干渉法（Ｄａｎｊｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｒｅｃｏｒｎｅａｌ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ Ｓｊｏｇｒｅｎ’ｓ ｓｙｎｄｒｏｍｅ”，Ａｃｔａ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｓｃａｎｄ １９９５；７３：５０１−５；Ｄｏａｎｅ，“Ａｎ ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ ｆｏｒ ｉｎ ｖｉｖｏ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｍｅｔｒｙ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９８９；６６：３８３−８；Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｍｐｕｔｅｒ−ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｎ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ ｃｏｌｏｒ ｃｈａｒｔ ｏｆ ｈｕｍａｎ ｔｅａｒ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｂｙ ａ ｃｏｌｏｒｉｍｅｔｒｉｃ ａｐｐｒｏａｃｈ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００３；４４：４６９３−７；Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ ｏｆ ｌｉｐｉｄ ｔｅａｒ ｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ ｄｒｙ ｅｙｅ ｂｙ ｋｉｎｅｔｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｔｅａｒ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ ｉｍａｇｅｓ”，Ａｒｃｈ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ ２００３；１２１：１７３−８０；Ｇｏｔｏ Ｅ，ｅｔ ａｌ．，“Ｋｉｎｅｔｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｔｅａｒ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ ｉｍａｇｅｓ ｉｎ ａｑｕｅｏｕｓ ｔｅａｒ ｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ ｄｒｙ ｅｙｅ ｂｅｆｏｒｅ ａｎｄ ａｆｔｅｒ ｐｕｎｃｔａｌ ｏｃｃｌｕｓｉｏｎ．Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００３；４４：１８９７−９０５；Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｌｏｒ ｍａｐｐｉｎｇ ｏｆ ｔｅａｒ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｉｍａｇｅ ａｎａｌｙｓｉｓ ｉｎ ＤＲ−１ ｔｅａｒ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ ｉｍａｇｅｓ（ＡＲＶＯ ａｂｓｔｒａｃｔ）．ＡＲＶＯ ２００４；Ｇｕｉｌｌｏｎ，“Ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｐｈｏｔｏｇｒａｐｈｙ ａｎｄ ｃｏｎｔａｃｔ ｌｅｎｓ ｗｅａｒ”，Ｊ Ｂｒ Ｃｏｎｔａｃｔ Ｌｅｎｓ Ａｓｓｏｃ １９８２；５：８４−７；Ｋｉｎｇ−Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｒｅｅ ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｍｅｔｒｉｃ ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ ｍｅａｓｕｒｉｎｇ ｔｈｅ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ ｏｆ ｌａｙｅｒｓ ｏｆ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９９９；７６：１９−３２；Ｋｏｒｂ，ｅｔ ａｌ．，“Ｉｎｃｒｅａｓｅ ｉｎ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ”，Ａｄｖ Ｅｘｐ Ｍｅｄ Ｂｉｏｌ １９９４；３５０：２９３−８；Ｋｏｒｂ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｔｗｏ ｎｏｖｅｌ ｌｕｂｒｉｃａｎｔ ｅｙｅ ｄｒｏｐｓ ｏｎ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ ｉｎ ｓｕｂｊｅｃｔｓ ｗｉｔｈ ｄｒｙ ｅｙｅ ｓｙｍｐｔｏｍｓ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００５；８２：５９４−６０１；Ｍａｔｈｅｒｓ ｅｔ ａｌ．，“Ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｗｉｔｈ ｔａｎｄｅｍ ｓｃａｎｎｉｎｇ ｃｏｎｆｏｃａｌ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ”，Ｃｏｒｎｅａ １９９７；１６：１６２−８；Ｍａｒｕｙａｍａ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ｏｎ ｔｅａｒ ｄｙｎａｍｉｃｓ ｉｎ ｓｏｆｔ ｃｏｎｔａｃｔ ｌｅｎｓ ｗｅａｒｅｒｓ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００４；４５（８）：２５６３−８；Ｔｉｆｆａｎｙ，“Ｒｅｆｒａｃｔｉｖｅ ｉｎｄｅｘ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ａｎｄ ｏｔｈｅｒ ｌｉｐｉｄｓ”，Ｃｕｒｒ Ｅｙｅ Ｒｅｓ １９８６；５：８８７−９；Ｔｉｆｆａｎｙ ｅｔ ａｌ．，“Ｍｅｎｉｓｃｏｍｅｔｒｙ ｕｓｉｎｇ ｔｈｅ Ｔｅａｒｓｃｏｐｅ−ｐｌｕｓ（ＡＲＶＯ ａｂｓｔｒａｃｔ）．Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００１；４２，ｓ３７；Ｙｏｋｏｉ ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｅａｒ ｌｉｐｉｄ ｌａｙｅｒ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ ｐａｔｔｅｒｎｓ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｄｉａｇｎｏｓｉｓ ａｎｄ ｓｅｖｅｒｉｔｙ ｏｆ ｄｒｙ ｅｙｅ”，Ａｍ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９６；１２２：８１８−２４；Ｙｏｋｏｉ ｅｔ ａｌ．，“Ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｉｎ ｄｒｙ ｅｙｅ ｕｓｉｎｇ ｍｅｉｂｏｍｅｔｒｙ”，Ａｒｃｈ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９９；１１７：７２３−９）と、（８）涙液不安定性を診断するための涙液安定性分析システム（ＴＳＡＳ）（例えば、Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ Ｆｉｌｍ Ｓｔａｂｉｌｉｔｙ Ａｎａｌｙｓｉｓ Ｓｙｓｔｅｍ：Ｉｎｔｒｏｄｕｃｉｎｇ ａ ｎｅｗ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｖｉｄｅｏｋｅｒａｔｏｇｒａｐｈｙ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００４ａ；Ｎｏｖ；２３（８）：Ｓ６５−Ｓ７０；Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ａｆｔｅｒ ｌａｓｅｒ ｉｎ ｓｉｔｕ ｋｅｒａｔｏｍｉｌｅｕｓｉｓ ｕｓｉｎｇ ｔｈｅ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ａｎａｌｙｓｉｓ ｓｙｓｔｅｍ”，Ａｍ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ ２００４ｂ Ｊａｎ；１３７（１）：１１６−２０；Ｋｏｊｉｍａ ｅｔ ａｌ．，“Ａ ｎｅｗ ｎｏｎｉｎｖａｓｉｖｅ ｔｅａｒ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ａｎａｌｙｓｉｓ ｓｙｓｔｅｍ ｆｏｒ ｔｈｅ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｄｒｙ ｅｙｅｓ” Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００４；Ｍａｙ；４５（５）：１３６９−７４）と、（９）マイボーム腺機能不全を査定するためのマイボメトリー（例えば、Ｃｈｅｗ ｅｔ ａｌ．，“Ａｎ ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ ｆｏｒ ｑｕａｎｔｉｆｙｉｎｇ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｌｉｐｉｄ ｏｎ ｔｈｅ ｌｉｄ ｍａｒｇｉｎ：ｔｈｅ Ｍｅｉｂｏｍｅｔｅｒ”，Ｃｕｒｒ Ｅｙｅ Ｒｅｓ １９９３ａ；１２：２４７−２５４；Ｃｈｅｗ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｃａｓｕａｌ ｌｅｖｅｌ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｌｉｐｉｄｓ ｉｎ ｈｕｍａｎｓ”，Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｅｙｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ １９９３ｂ；１２：２５５−２５９；Ｋｏｍｕｒｏ ｅｔ ａｌ．，“Ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｂｙ ａ ｎｅｗｌｙ ｄｅｖｅｌｏｐｅｄ ｌａｓｅｒ ｍｅｉｂｏｍｅｔｅｒ”，Ａｄｖ Ｅｘｐ Ｍｅｄ Ｂｉｏｌ ２００２；５０６：５１７−５２０；Ｙｏｋｏｉ ｅｔ ａｌ．，“Ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｉｎ ｄｒｙ ｅｙｅ ｕｓｉｎｇ ｍｅｉｂｏｍｅｔｒｙ” Ａｒｃｈ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９９；１１７：７２３−７２９）と、（１０）マイボーム腺機能不全を測定するためのマイボグラフィーまたはマイボスコピー（ｍｅｉｂｏｓｃｏｐｙ）（例えば、Ｋａｅｒｃｈｅｒ，“Ｏｃｕｌａｒ ｓｙｍｐｔｏｍｓ ａｎｄ ｓｉｇｎｓ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｅｃｔｏｄｅｒｍａｌ ｄｙｓｐｌａｓｉａ ｓｙｍｄｒｏｍｅｓ”，Ｇｒａｆｅｓ Ａｒｃｈ Ｃｌｉｎ Ｅｘｐ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ ２００４；４９５−５００；Ｊｅｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｉｎ ｖｉｖｏ ｂｉｏｍｃｒｏｓｃｏｐｙ ａｎｄ ｐｈｏｔｏｇｒａｐｈｙ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄｓ ｉｎ ａ ｒａｂｂｉｔ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９８２；２２：６６０−７；Ｍａｔｈｅｒｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｖｉｄｅｏ ｉｍａｇｉｎｇ ｏｆ ｔｈｅ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ”，Ａｒｃｈ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９４；１１２：４４８−９；Ｐｆｌｕｇｆｅｌｄｅｒ，ｅｔ ａｌ．，“Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｂｊｅｃｔｉｖｅ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔｓ ａｎｄ ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｔｅｓｔｓ ｆｏｒ ｄｉａｇｎｏｓｉｎｇ ｔｅａｒ−ｆｉｌｍ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ ｋｎｏｗｎ ｔｏ ｃａｕｓｅ ｏｃｕｌａｒ ｉｒｒｉｔａｔｉｏｎ”，Ｃｏｒｎｅａ １９９８；１７（１）：３８−５６；Ｒｏｂｉｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｉｎ ｖｉｖｏ ｔｒａｎｓｉｌｌｕｍｉｎａｔｉｏｎ ｂｉｏｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ ａｎｄ ｐｈｏｔｏｇｒａｐｈｙ ｏｆ ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ １９８５；９２：１４２３−６；Ｓｈｉｍａｚａｋｉ ｅｔ ａｌ．，“Ｍｅｉｂｏｍｉａｎ ｇｌａｎｄ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ Ｓｊｏｇｒｅｎ ｓｙｎｄｒｏｍｅ”，Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ １９９８；１０５（８）：１４８５−８；Ｙｏｋｏｉ ｅｔ ａｌ．，“Ａ ｎｅｗｌｙ ｄｅｖｅｌｏｐｅｄ ｖｉｄｅｏ−ｍｅｉｂｏｇｒａｐｈｙ ｓｙｓｔｅｍ ｆｅａｔｕｒｉｎｇ ａ ｎｅｗｌｙ ｄｅｓｉｇｎｅｄ ｐｒｏｂｅ”，Ｊｐｎ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ ２００７；５１：５３−６）と、（１１）ブラシ細胞診法（例えば、Ｆｕｋａｇａｗａ ｅｔ ａｌ．，“Ｈｉｓｔｏｌｏｇｉｃａｌ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ｏｆ ｒａｂｂｉｔ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａ”，Ｎｉｐｐｏｎ Ｇａｎｋａ Ｇａｋｋａｉ Ｚａｓｓｈｉ １９９３；９７：１１７３−８；Ｆｕｊｉｈａｒａ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｈｕｍａｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍ ｂｙ ａ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ａｎｄ ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｙ：ａｎ ａｐｐｒｏａｃｈ ｔｏ ｔｈｅ ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ”，Ｄｉａｇｎ Ｃｙｔｏｐａｔｈｏｌ １９９７；１７：４５６−６０；Ｍｉｙｏｓｈｉ ｅｔ ａｌ．，“Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ−８ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓ ｉｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ｓａｍｐｌｅｓ ｃｏｒｒｅｌａｔｅ ｗｉｔｈ ｎｅｕｔｒｏｐｈｉｌ，ｅｏｓｉｎｏｐｈｉｌ ｉｎｆｉｌｔｒａｔｉｏｎ，ａｎｄ ｃｏｒｎｅａｌ ｄａｍａｇｅ”，Ｃｏｒｎｅａ ２００１；２０：７４３−７；Ｔａｋａｎｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｃｅｌｌｓ ｉｎ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ｓａｍｐｌｅｓ ｃｏｒｒｅｌａｔｅ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｓｅｖｅｒｉｔｙ ｏｆ ｃｏｒｎｅａｌ ｌｅｓｉｏｎｓ ｉｎ ａｔｏｐｉｃ ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ”，Ｂｒ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ ２００４；８８：１５０４−５；Ｔｓｕｂｏｔａ ｅｔ ａｌ．，“Ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ｆｏｒ ｔｈｅ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｄｒｙ−ｅｙｅ”，Ｎｉｐｐｏｎ Ｇａｎｋａ Ｇａｋｋａｉ Ｚａｓｓｈｉ １９９０ａ ；９４：２２４−３０；Ｔｓｕｂｏｔａ ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ”，Ａｃｔａ Ｃｙｔｏｌ １９９０ ｂ；３４：２３３−５；Ｔｓｕｂｏｔａ ｅｔ ａｌ．，“Ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ ｂｙ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ｏｆ ｍａｓｔ ｃｅｌｌｓ ａｎｄ ｅｏｓｉｎｏｐｈｉｌｓ ｉｎ ａｌｌｅｒｇｉｃ ａｎｄ ｖｅｒｎａｌ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ”；Ｃｏｒｎｅａ １９９１；１０：５２５−３１）と、（１２）結膜炎を検出するための印象細胞診におけるフローサイトメトリー（例えば、Ｂａｕｄｏｕｉｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｙ ｉｎ ｉｍｐｒｅｓｓｉｏｎ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ｓｐｅｃｉｍｅｎｓ．Ａ ｎｅｗ ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ Ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９９７ａ；３８：１４５８−１４６４；Ｂｏｕｒｃｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ＣＤ４０ ａｎｄ ＣＤ４０ ｌｉｇａｎｄ ｉｎ ｔｈｅ ｈｕｍａｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２０００；４１：１２０−１２６；Ｂｒｉｇｎｏｌｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ Ｆａｓ ａｎｔｉｇｅｎ（ＣＤ９５） ｉｎ ｔｈｅ ｈｕｍａｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍ．Ｐｏｓｉｔｉｖｅ ｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ｃｌａｓｓ ＩＩ ＨＬＡ ＤＲ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｎ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ”，Ｅｘｐ Ｅｙｅ Ｒｅｓ １９９８；６７：６８７−６９７；Ｂｒｉｇｎｏｌｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｍａｒｋｅｒｓ ｉｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ ｃｅｌｌｓ ｏｆ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｄｒｙ ｅｙｅｓ” Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２０００；４１：１３５６−１３６３；Ｂｒｉｇｎｏｌｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｍａｒｋｅｒｓ ｉｎ ＫＣＳ：６−ｍｏｎｔｈ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｗｉｔｈ ｔｏｐｉｃａｌ ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎ Ａ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００１；４２：９０−９５；Ｂｒｉｇｎｏｌｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｙ ｉｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｉｍｐｒｅｓｓｉｏｎ ｃｙｔｏｌｏｇｙ：ａ ｎｅｗ ｔｏｏｌ ｆｏｒ ｅｘｐｌｏｒｉｎｇ ｏｃｕｌａｒ ｓｕｒｆａｃｅ ｐａｔｈｏｌｏｇｉｅｓ”，Ｅｘｐ Ｅｙｅ Ｒｅｓ ２００４；７８：４７３−４８１；Ｆｕｊｉｈａｒａ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｈｕｍａｎ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍ ｂｙ ａ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｒｕｓｈ ｃｙｔｏｌｏｇｙ ａｎｄ ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｙ：ａｎ ａｐｐｒｏａｃｈ ｔｏ ｔｈｅ ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ” Ｄｉａｇｎ Ｃｙｔｏｐａｔｈｏｌ １９９７；１７：４５６−４６０；Ｐｉｓｅｌｌａ ｅｔ ａｌ．，“Ｆｌｏｗ ｃｙｔｏｍｅｔｒｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｒｏｓａｃｅａ ａｎｄ ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ ｓｉｃｃａ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ ２０００；１０７：１８４１−１８４９；Ｐｉｓｅｌｌａ，ｅｔ ａｌ．，“Ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖａｌ ｐｒｏｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ａｎｄ ｐｒｏａｐｏｐｔｏｔｉｃ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｌａｔａｎｏｐｒｏｓｔ，ｐｒｅｓｅｒｖｅｄ ｔｉｍｏｌｏｌ ａｎｄ ｕｎｐｒｅｓｅｒｖｅｄ ｔｉｍｏｌｏｌ：ａｎ ｅｘ ｖｉｖｏ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｓｔｕｄｙ．Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００４；４５：１３６０−１３６８）と、（１３）涙液の質（電解質濃度）、ＫＣＳ、および高浸透圧を診断するためのシダ試験（例えば、Ａｌｂａｃｈ ｅｔ ａｌ．，“Ｄｉａｇｎｏｓｉｓ ｏｆ ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ ｓｉｃｃａ ｉｎ ｒｈｅｕｍａｔｏｉｄ ａｒｔｈｒｉｔｉｓ．Ｔｈｅ ｖａｌｕｅ ｏｆ ｖａｒｉｏｕｓ ｔｅｓｔｓ”，Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｅ １９９４ Ａｐｒ；９１（２）：２２９−３４；Ｇｏｌｄｉｎｇ ｅｔ ａｌ．，“Ｘ−ｒａｙ ａｎｄ ｓｃａｎｎｉｎｇ ｅｌｅｃｔｒｏｎ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｔｈｅ ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ ｏｆ ｔｅａｒ ｆｅｒｎｓ”，Ｃｏｒｎｅａ １９９４ Ｊａｎ；１３（１）：５８−６６；Ｎｏｒｎ，“Ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ ｔｅａｒ ｆｅｒｎｉｎｇ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎｓ”，Ａｃｔａ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ（Ｃｏｐｅｎｈ） １９９４ Ｊｕｎ；７２（３）：３６９−７２；Ｐｅａｒｃｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｓｐａｔｉａｌ ｌｏｃａｔｉｏｎ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ ｔｈｅ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ ｏｆ ｈｕｍａｎ ｔｅａｒ ｆｅｒｎｓ”，Ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｏｐｔ ２０００；Ｊｕｌ；２０（４）：３０６−１３；Ｐｅｎｓｙｌ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｔｅａｒ ｍｕｃｕｓ ｆｅｒｎｉｎｇ ｇｒａｄｉｎｇ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９９８ Ａｕｇ；７５（８）：６００−４；Ｒｏｌａｎｄｏ，“Ｔｅａｒ ｍｕｃｕｓ ｆｅｒｎｉｎｇ ｔｅｓｔ ｉｎ ｎｏｒｍａｌ ａｎｄ ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ ｓｉｃｃａ ｅｙｅｓ．Ｃｈｉｂｒｅｔ Ｉｎｔ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９８４；２（４）：３２−４１；Ｒｏｌａｎｄｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｍｕｃｕｓ ｆｅｒｎｉｎｇ ｔｅｓｔ ｉｎ ｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ ｓｉｃｃａ”，ｉｎ：Ｈｏｌｌｙ ＦＪ，Ｌａｍｂｅｒｔｓ ＤＷ，ＭａｃＫｅｅｎ ＤＬ（ｅｄｓ．）：Ｔｈｅ ｐｒｅｏｃｕｌａｒ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｉｎ ｈｅａｌｔｈ，ｄｉｓｅａｓｅ，ａｎｄ ｃｏｎｔａｃｔ ｌｅｎｓ ｗｅａｒ，．１ｓｔ Ｉｎｔｅｒｎ Ｔｅａｒ Ｆｉｌｍ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ．Ｌｕｂｂｏｋ（Ｔｅｘａｓ，ＵＳＡ），Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，１９８６，２０３−２１０；Ｒｏｌａｎｄｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｈｙｐｅｒｏｓｍｏｌａｒｉｔｙ ｏｎ ｔｅａｒ ｍｕｃｕｓ ｆｅｒｎｉｎｇ”，Ｆｏｒｔｓｃｈｒ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９８６；８３：６４４−６４６；Ｒｏｌａｎｄｏ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｍｕｃｕｓ ｃｒｙｓｔａｌｌｉｚａｔｉｏｎ ｉｎ ｃｈｉｌｄｒｅｎ ｗｉｔｈ ｃｙｓｔｉｃ ｆｉｂｒｏｓｉｓ”，Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｉｃａ １９８８；１９７（４）：２０２−６）と、（１４）眼表面保護および眼表面損傷の危険性を査定するための眼球保護インデックス（ＯＰＩ）（例えば、Ｏｕｓｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｆａｃｔｏｒｓ ｔｈａｔ ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｔｈｅ ｉｎｔｅｒ−ｂｌｉｎｋ ｉｎｔｅｒｖａｌ（ＩＢＩ） ａｓ ｍｅａｓｕｒｅｄ ｂｙ ｔｈｅ ｏｃｕｌａｒ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ｉｎｄｅｘ（ＯＰＩ）”，（Ｐｏｓｔｅｒ ｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ） ＡＲＶＯ ２００２；Ｎａｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，“Ｏｃｕｌａｒ ｄｉｓｃｏｍｆｏｒｔ ａｎｄ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ ｉｎ ｄｒｙ ｅｙｅ ｐａｔｉｅｎｔｓ：Ａ ｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２０００；４１：４：１４３６；Ａｂｅｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ａｌｔｅｒｎａｔｅ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｖａｌｕｅｓ ｆｏｒ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｂｒｅａｋ−ｕｐ ｔｉｍｅ ｉｎ ｎｏｒｍａｌ ａｎｄ ｄｒｙ ｅｙｅ ｐｏｐｕｌａｔｉｏｎｓ”，Ｌａｃｒｉｍａｌ Ｇｌａｎｄ，Ｔｅａｒ Ｆｉｌｍ，ａｎｄ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ ３ Ｐａｒｔ Ｂ”，Ａｄｖ Ｅｘｐ Ｍｅｄ Ｂｉｏｌ ２００２；５０６：１１２１−１１２５；Ａｂｅｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｄｒｙ ｅｙｅ ｓｙｎｄｒｏｍｅ：ｄｉａｇｎｏｓｉｓ，ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｉａｌｓ，ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ−‘ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｉａｌｓ’．Ｌａｃｒｉｍａｌ Ｇｌａｎｄ，Ｔｅａｒ Ｆｉｌｍ，ａｎｄ Ｄｒｙ Ｅｙｅ Ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ ３ Ｐａｒｔ Ｂ”，Ａｄｖ Ｅｘｐ Ｍｅｄ Ｂｉｏｌ ２００２；５０６：１０７９−８６）と、（１５）涙液欠乏（ＡＴＤ）における涙液流の変化を査定するための涙液流の蛍光測定法（蛍光光度法）（例えば、Ｇｏｂｂｅｌｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｄｒｙ ｅｙｅｓ ａｓ ａｓｓｅｓｓｅｄ ｂｙ ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ ｆｌｕｏｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｙ．Ｇｅｒ Ｊ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９２；１：３５０−３５３；Ｋｕｐｐｅｎｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｂａｓａｌ ｔｅａｒ ｔｕｒｎｏｖｅｒ ａｎｄ ｔｏｐｉｃａｌ ｔｉｍｏｌｏｌ ｉｎ ｇｌａｕｃｏｍａ ｐａｔｉｅｎｔｓ ａｎｄ ｈｅａｌｔｈｙ ｃｏｎｔｒｏｌｓ ｂｙ Ｆｌｕｏｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｙ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９９２；３３：３４４２−３４４８；Ｍｉｓｈｉｍａ，“Ｓｏｍｅ ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｓｐｅｃｔｓ ｏｆ ｔｈｅ ｐｒｅｃｏｒｎｅａｌ ｔｅａｒ ｆｉｌｍ”，Ａｒｃｈ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９６５；７３：２３３−２４１；Ｍｉｓｈｉｍａ Ｓ，“Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｅａｒ ｖｏｌｕｍｅ ａｎｄ ｔｅａｒ ｆｌｏｗ”，Ｉｎｖｅｓｔ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９６６；５：２６４−２７５；Ｍａｔｈｅｒｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ａｎｄ ｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ａｎｄ ｗｉｔｈｏｕｔ ｄｒｙ ｅｙｅ”，Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ １９９６；１０３：６６４−６６９；Ｍａｔｈｅｒｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｔｅａｒ ｆｉｌｍ ｃｈａｎｇｅｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｎｏｒｍａｌ ａｇｉｎｇ”，Ｃｏｒｎｅａ １９９６；１５：２２９−３３４；Ｍａｔｈｅｒｓ，“Ｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｏｃｕｌａｒ ｓｕｒｆａｃｅ”，Ｅｘｐ Ｅｙｅ Ｒｅｓ ２００４；７８：３８９−３９４；Ｖａｎ Ｂｅｓｔ ｅｔ ａｌ．，“Ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ ｏｆ ｂａｓａｌ ｔｅａｒ ｔｕｒｎｏｖｅｒ ｕｓｉｎｇ ａ ｓｔａｎｄａｒｄｉｚｅｄ ｐｒｏｔｏｃｏｌ”，Ｇｒａｅｆｅ’ｓ Ａｒｃｈ Ｃｌｉｎ Ｅｘｐ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ １９９５；２３３：１−７；ＭｃＮａｍａｒａ ｅｔ ａｌ．，“Ｆｌｕｏｒｏｍｅｔｒｙ ｉｎ ｃｏｎｔａｃｔ ｌｅｎｓ ｒｅｓｅａｒｃｈ：Ｔｈｅ ｎｅｘｔ ｓｔｅｐ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ １９９８；７５：３１６−３２２；Ｐｅａｒｃｅ，“Ａｎ ｉｍｐｒｏｖｅｄ ｆｌｕｏｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｉｃ ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ ｔｅａｒ ｔｕｒｎｏｖｅｒ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ”，Ｏｐｔｏｍ Ｖｉｓ Ｓｃｉ ２００１；７８：３０−３６）と、これらの診断試験の組み合わせとが含まれるがこれらに限定されず、各参考文献の開示は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。また、これらの方法は、ドライアイ疾患を治療する際の本発明の薬剤の臨床的有効性を査定するためにも使用することができる。 さらなる態様では、本発明は、結膜炎、ブドウ膜炎（慢性ブドウ膜炎を含む）、脈絡膜炎、網膜炎、毛様体炎、強膜炎、上強膜炎、または虹彩炎の治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ（レーザー支援原位置角膜曲率形成術）、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫ（レーザー支援上皮下角膜曲率形成術）に関連する炎症または痛みの治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫに関連する視力の低下の抑制；または、移植拒絶反応の抑制を必要とする患者におけるかかる治療または抑制方法であって、薬剤またはその医薬上許容される塩の治療上有効な量を患者に投与することを含む方法を提供する。いくつかの実施形態では、薬剤は、角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、およびＬＡＳＥＫから選択される手術を受けようとしている患者に術前に投与される。いくつかの実施形態では、薬剤は、手術中および手術後に、炎症または痛みを抑制または軽減する。いくつかの実施形態では、薬剤は、手術の約１日から約２日前に投与される。いくつかの実施形態では、薬剤は、角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、およびＬＡＳＥＫから選択される手術を受けた患者に術後に投与される。いくつかの実施形態では、視力の低下を抑制することは、視力の低下を軽減することを意味する。いくつかの実施形態では、術後処置または術前処置は、手術後の瘢痕および線維性集塊の量を軽減する。いくつかの実施形態では、視力の低下を抑制することは、患者が視力を保持することを意味する。いくつかの実施形態では、移植拒絶反応を抑制することは、薬剤が、免疫抑制薬であり、それによって角膜移植の完全拒否を予防することを意味する。 いくつかの実施形態では、１つ以上の追加の治療剤または他の薬剤を、本発明の方法における薬剤と組み合わせて使用することができる。１つ以上の追加の治療剤は、同時にまたは順次に、患者に投与することができる。いくつかの実施形態では、組成物において投与される場合、追加の治療剤の量は、約０．０１重量％から５重量％、約０．１重量％から２重量％、または０．５重量％から５０重量％である。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、フルオシノロンアセトニド（Ｒｅｔｉｓｅｒｔ（登録商標））、またはリメキソロン（ＡＬ−２１７８、Ｖｅｘｏｌ、Ａｌｃｏｎ）である。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、シクロスポリン（Ｒｅｓｔａｓｉｓ（登録商標））である。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、コルチコステロイドである。いくつかの実施形態では、コルチコステロイドは、トリアミノロン、デキサメタゾン、フルオシノロン、コルチゾン、プレドニゾロン、またはフルメトロンである。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、Ｄｅｈｙｄｒｅｘ（登録商標）（Ｈｏｌｌｅｓ Ｌａｂｓ）、シバミド（Ｏｐｋｏ）、ヒアルロン酸ナトリウム（Ｖｉｓｍｅｄ、Ｌａｎｔｉｂｉｏ／ＴＲＢ Ｃｈｅｍｅｄｉａ）、シクロスポリン（ＳＴ−６０３、Ｓｉｒｉｏｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ）、ＡＲＧ１０１（Ｔ）（テストステロン、Ａｒｇｅｎｔｉｓ）、ＡＧＲ１０１２（Ｐ）（Ａｒｇｅｎｔｉｓ）、エカベトナトリウム（Ｓｅｎｊｕ−Ｉｓｔａ）、ゲファルナート（Ｓａｎｔｅｎ）、１５−（ｓ）−ヒドロキシエイコサテトラエン酸（１５（Ｓ）−ＨＥＴＥ）、セビレミン、ドキシサイクリン（ＡＬＴＹ−０５０１、Ａｌａｃｒｉｔｙ）、ミノサイクリン、ｉＤｅｓｔｒｉｎ（登録商標）（ＮＰ５０３０１、Ｎａｓｃｅｎｔ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、シクロスポリンＡ（Ｎｏｖａ２２００７、Ｎｏｖａｇａｌｉ）、オキシテトラサイクリン（Ｄｕｒａｍｙｃｉｎ、ＭＯＬＩ１９０１、Ｌａｎｔｉｂｉｏ）、ＣＦ１０１（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−［６−［（３−ヨードフェニル）メチルアミノ］プリン−９−イル］−Ｎ−メチル−オキソラン−２−カルボキサミド、Ｃａｎ−Ｆｉｔｅ Ｂｉｏｐｈａｒｍａ）、ボクロスポリン（ＬＸ２１２またはＬＸ２１４、Ｌｕｘ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）、ＡＲＧ１０３（Ａｇｅｎｔｉｓ）、ＲＸ−１００４５（合成レソルビン類似体、Ｒｅｓｏｌｖｙｘ）、ＤＹＮ１５（Ｄｙａｎｍｉｓ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ）、リボグリタゾン（ＤＥ０１１、Ｄａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｏ）、ＴＢ４（ＲｅｇｅｎｅＲｘ）、ＯＰＨ−０１（Ｏｐｈｔａｌｍｉｓ Ｍｏｎａｃｏ）、ＰＣＳ１０１（Ｐｅｒｉｃｏｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ）、ＲＥＶ１−３１（Ｅｖｏｌｕｔｅｃ）、ラクリチン（Ｓｅｎｊｕ）、レバミピド（Ｏｔｓｕｋａ−Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、ＯＴ−５５１（Ｏｔｈｅｒａ）、ＰＡＩ−２（ペンシルバニア大学およびテンプル大学）、ピロカルピン、タクロリムス、ピメクロリムス（ＡＭＳ９８１、Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、エタボン酸ロテプレドノール、リツキシマブ、ジクアホソル四ナトリウム（ＩＮＳ３６５、Ｉｎｓｐｉｒｅ）、ＫＬＳ−０６１１（Ｋｉｓｓｅｉ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、デヒドロエピアンドロステロン、アナキンラ、エファリズマブ、ミコフェノール酸ナトリウム、エタネルセプト（Ｅｍｂｒｅｌ（登録商標））、ヒドロキシクロロキン、ＮＧＸ２６７（ＴｏｒｒｅｙＰｉｎｅｓ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ）、またはサリドマイドから選択される。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、血管新生阻害剤、コリン作動薬、ＴＲＰ−１受容体調節薬、カルシウムチャンネル遮断薬、ムチン分泌促進剤、ＭＵＣ１興奮剤、カルシニューリン阻害剤、コルチコステロイド、Ｐ２Ｙ２受容体作用薬、ムスカリン受容体作用薬、別のＪＡＫ阻害剤、Ｂｃｒ−Ａｂｌキナーゼ阻害剤、Ｆｌｔ−３キナーゼ阻害剤、ＲＡＦキナーゼ阻害剤、および例えば、国際公開第ＷＯ２００６／０５６３９９号に説明するもの等のＦＡＫキナーゼ阻害剤である。いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、テトラサイクリン誘導体（例えば、ミノサイクリンまたはドキシサイクリン）である。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、鎮痛点眼薬（「人工涙液」としても知られる）であり、鎮痛点眼薬には、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、グリセリン、ポリエチレングリコール（例えば、ＰＥＧ４００）、またはカルボキシメチルセルロースを含有する組成物が含まれるが、これらに限定されない。人工涙液は、涙膜の湿潤能力および潤滑能力の低下を補うことによってドライアイの治療に役立つことができる。いくつかの実施形態では、追加の治療剤は、Ｎ−アセチル−システイン等の粘液溶解薬であり、これは、粘性タンパク質と相互作用して、涙膜の粘度を低下させることができる。 いくつかの実施形態では、追加の治療剤には、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、麻酔薬、ステロイド性および非ステロイド性抗炎症薬を含む抗炎症薬、ならびに抗アレルギー剤が含まれる。適切な薬物の例として、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、硫酸ネチルマイシン、およびカナマイシン等のアミノグリコシド抗生物質；シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、トロバフロキサシン、ロメフロキサシン、レボフロキサシン、およびエノキサシン等のフルオロキノロン；ナフチリジン；スルホンアミド；ポリミキシン；ロラムフェニコール；ネオマイシン；パラモマイシン（ｐａｒａｍｏｍｏｍｙｃｉｎ）；コリスチメタート；バシトラシン；バンコマイシン；テトラサイクリン；リファンピンおよびその誘導体（「リファンピン」）；サイクロセリン；β−ラクタム；セファロスポリン；アンホテリシン；フルコナゾール；フルシトシン；ナタマイシン；ミコナゾール；ケトコナゾール；コルチコステロイド；ジクロフェナク；フルルビプロフェン；ケトロラク；スプロフェン；クロモリン（ｃｏｍｏｌｙｎ）；ロドキサミド；レボカバスチン；ナファゾリン；アンタゾリン；フェニラミン（ｐｈｅｎｉｒａｍｉｍａｎｅ）；またはアザライド抗生物質が挙げられる。 例示的なＢｃｒ−Ａｂｌ阻害剤には、米国特許第５，５２１，１８４号、国際公開第ＷＯ０４／００５２８１号、欧州特許第ＥＰ２００５／００９９６７号、欧州特許第ＥＰ２００５／０１０４０８号、および米国特許第６０／５７８，４９１号に開示される族および種の、化合物、およびその医薬上許容される塩が含まれる。 例示的である適切なＦｌｔ−３阻害剤には、国際公開第ＷＯ０３／０３７３４７号、国際公開第ＷＯ０３／０９９７７１号、および国際公開第ＷＯ０４／０４６１２０号に開示されるような、化合物、およびその医薬上許容される塩が含まれる。 例示的である適切なＲＡＦ阻害剤には、国際公開第ＷＯ００／０９４９５号および国際公開第ＷＯ０５／０２８４４４号に開示されるような、化合物、およびその医薬上許容される塩が含まれる。 例示的である適切なＦＡＫ阻害剤には、国際公開第ＷＯ０４／０８０９８０号、国際公開第ＷＯ０４／０５６７８６号、国際公開第ＷＯ０３／０２４９６７号、国際公開第ＷＯ０１／０６４６５５号、国際公開第ＷＯ００／０５３５９５号、および国際公開第ＷＯ０１／０１４４０２号に開示されるような、化合物、およびその医薬上許容される塩が含まれる。 医薬品として用いる場合、薬剤は、医薬組成物の形態で投与することができる。これらの組成物は、医薬技術分野で周知である方式で調製することができ、局所的治療または全身的治療が所望されるかに応じて、および治療部位に応じて、多種多様の経路によって投与することができる。投与は、局所的（経皮、表皮、眼、ならびに経鼻送達、膣内送達、および直腸送達を含む粘膜を含む）、肺（例えば、噴霧器を含む粉末またはエアロゾルの吸入または吹送；気管内または鼻腔内）、経口、または非経口であり得る。非経口投与には、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内、筋肉内、または注射もしくは点滴；または頭蓋内、例えば、髄腔内もしくは脳室内の投与が含まれる。非経口投与は、単回ボーラス投与の形式であることができるか、または、例えば、連続注入ポンプによるものであってもよい。局所投与のための医薬組成物および製剤には、経皮貼布、軟膏、ローション、クリーム、ゲル、液滴、坐薬、噴霧、液体、および粉末が含まれ得る。従来の医薬担体、水性、粉末、または油性基剤、増粘剤等が、必要または望ましくあり得る。 いくつかの実施形態では、薬剤は、眼科用組成物として投与される。したがって、いくつかの実施形態では、方法は、薬剤および眼科的に許容される担体の投与を含む。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、液体組成物、半固体組成物、挿入物、フィルム、微粒子、またはナノ粒子である。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、液体組成物である。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、半固体組成物である。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、局所用組成物である。局所用組成物には、液体組成物および半固体組成物が含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、局所用組成物である。いくつかの実施形態では、局所用組成物には、水溶液、水性懸濁液、軟膏、またはゲルが含まれる。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、目の前方、上眼瞼の下、下眼瞼の上、および結膜嚢に局所的に適用される。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、滅菌される。滅菌は、溶液の滅菌ろ過または使用する準備の整ったアンプル中での溶液の加熱によるもの等の、既知の技法によって達成することができる。本発明の眼科用組成物は、眼科用製剤の調製に適切な医薬賦形剤をさらに含有することができる。このような賦形剤の例として、保存剤、緩衝剤、キレート剤、抗酸化剤、および浸透圧を調節するための塩が挙げられる。 本明細書で使用する際、「眼科的に許容される担体」という用語は、薬剤を含有および放出することができ、かつ目に適合する任意の材料を指す。いくつかの実施形態では、眼科的に許容される担体は、水または水溶液もしくは懸濁液であるが、軟膏を作製するのに用いられるもの等の油、および眼球挿入物に使用されるもの等のポリマーマトリクスも含む。いくつかの実施形態では、組成物は、薬剤を含む水性懸濁液であり得る。軟膏および懸濁液の両方を含む液体眼科用組成物は、選択された投与経路に適切な粘度を有し得る。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、約１，０００から約３０，０００センチポイズの範囲の粘度を有する。 いくつかの実施形態では、液体組成物は、ポリマーをさらに含む。これらのポリマーは、バイオアベイラビリティを改善し、粘度を上昇させ、または液体製剤の目からの排出を減少させるために使用され得る。いくつかの実施形態では、ポリマーには、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｗａｇｈ，ｅｔ ａｌ．，“Ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａｓｉａｎ Ｊ．Ｐｈａｒｍ．，ｐａｇｅｓ １２−１７（Ｊａｎ．２００８）に説明されるポリマーが含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、ポリマーは、ヒアルロン酸ナトリウム、キトサン、シクロデキストリン（例えば、ヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン）、ポリガラクツロン酸、キシログルカン、キサンタンガム、ゲランガム、チオマー、ポリ（オルトエステル）（例えば、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｅｉｎｍａｈｌ，Ａｄｖ．Ｄｒｕｇ．Ｄｅｌｉｖ．Ｒｅｖ．５３：４５−７３（２００１）に説明される）、またはタマリンド種子多糖類（例えば、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｇｈｅｌａｒｄｉ，ｅｔ ａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ａｇｅｎｔｓ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．４８：３３９６−３４０１（２００４）に説明される）である。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、界面活性剤、アジュバント、緩衝剤、酸化防止剤、張性調節剤、防腐剤（例えば、ＥＤＴＡ、ＢＡＫ（塩化ベンザルコニウム）、亜塩素酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、ポリクワテリウム−１）、増粘剤または粘度調整剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、グリコール４００、プロピレングリコールヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピル−グアー、ヒアルロン酸、およびヒドロキシプロピルセルロース）等のうちの１つ以上をさらに含み得る。製剤中の添加物には、塩化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、ソルビン酸、メチルパラベン、プロピルパラベン、クロルヘキシジン、ヒマシ油、および過ホウ酸ナトリウムが含まれ得るが、これらに限定されない。 水性眼科用組成物（水溶液または懸濁液）は、概して、生理学的または眼科的に有害な成分を含有しない。いくつかの実施形態では、精製水または脱イオン水が、組成物において使用される。ｐＨは、任意の生理学的および眼科的に許容されるｐＨ調整酸、塩基、または緩衝剤を添加することによって、約５．０から８．５の範囲内に調整され得る。酸の眼科的に許容される例として、酢酸、ホウ酸、クエン酸、乳酸、リン酸、塩酸等が挙げられ、塩基の例として、水酸化ナトリウム、リン酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、トロメタミン、トリスヒドロキシメチルアミノ−メタン等が挙げられる。塩および緩衝剤には、クエン酸塩／デキストロース、重炭酸ナトリウム、塩化アンモニウム、ならびに上述の酸および塩基の混合物が含まれる。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物の浸透圧は、約１０ミリオスモル（ｍＯｓＭ）から約４００ｍＯｓＭ、または２６０ｍＯｓＭから約３４０ｍＯｓＭであり得る。いくつかの実施形態では、浸透圧は、適切な量の生理学的および眼科的に許容される塩または賦形剤を使用することによって、調整することができる。さらなる実施形態では、塩化ナトリウムは、生理液に近付けるために使用され得る。他の実施形態では、組成物は、組成物の全重量に基づいて、約０．０１重量％から約１重量％、または約０．０５重量％から約０．４５重量％の範囲の塩化ナトリウムを含む。また、カリウム、アンモニウム等の陽イオンと、塩化物、クエン酸塩、ホウ酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、硫酸塩、チオ硫酸塩、重硫酸塩、重硫酸ナトリウム、硫酸アンモニウム等の陰イオンとから構成された同量の１つ以上の塩も、塩化ナトリウムに加えて、または代替的に使用して、上述の範囲の浸透圧を達成することができる。同様に、マンニトール、デキストロース、ソルビトール、グルコース等の糖類も使用して、浸透圧を調整することができる。 いくつかの実施形態では、方法は、目の外面に接触して薬剤のデポを形成または供給することを伴う。デポは、涙液または他の目のクリアランス機構により急速に除去されない薬剤源を指す。これによって、連続的で持続的な高濃度の薬剤が、単一適用で、目の外面上の流体内に存在することが可能になる。いかなる理論にも拘束されることを望むものではないが、吸収および浸透が、溶解された薬物濃度と、外部組織の薬物含有流体との接触時間との両方に依存し得ると考えられる。薬物が、眼液のクリアランスおよび／または眼組織への吸収によって除去されると、さらなる薬物が提供され、例えば、デポから、補充された眼液に溶解される。したがって、デポの使用によって、より不溶性の薬剤について眼組織の装填がより簡単に促進され得る。いくつかの実施形態では、デポは、最大８時間以上の間保持することができる。いくつかの実施形態では、眼科用デポの形態には、水性ポリマー懸濁液、軟膏、および固体挿入物が含まれるが、これらに限定されない。 いくつかの実施形態では、半固体組成物は、液体製剤であり、液体製剤は、通常、液体製剤中のポリマーにより、目への適用時に粘度を増加させる。この粘度増加は、温度、ｐＨ、または電解質濃度の変化によって引き起こされ得る。いくつかの実施形態では、ポリマーには、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｗａｇｈ，ｅｔ ａｌ．，“Ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａｓｉａｎ Ｊ．Ｐｈａｒｍ．，ｐａｇｅｓ １２−１７（Ｊａｎ．２００８）において半固体剤形について説明されているポリマーが含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、ポリマーは、酢酸フタル酸セルロース、ポリアクリル酸、ゲランガム、ヒアルロン酸塩、キトサン、アルギン酸の塩（例えば、アルギン酸ナトリウム）、またはエチレンオキシドおよび酸化プロピレンのブロックコポリマー（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（登録商標）、ＢＡＳＦ；ポリキサマー）である。いくつかの実施形態では、ポリアクリル酸は、架橋アクリル酸（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標））である。いくつかの実施形態では、半固体組成物には、カルボポルと、エチレンオキシドおよび酸化プロピレンのブロックコポリマーとの混合；メチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースの混合；またはポリエチレングリコールと、エチレンオキシドおよび酸化プロピレンのブロックコポリマーとの混合が含まれる。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、軟膏またはゲルである。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、油性送達ビヒクルである。いくつかの実施形態では、組成物は、通常０．１％から２％の活性成分と、賦形剤とが添加される、石油またはラノリン基剤を含む。一般的な基剤には、鉱油、ワセリン、およびそれらの組み合わせが含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、軟膏は、下眼瞼上にリボンとして塗布される。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、眼科用挿入物である。いくつかの実施形態では、眼科用挿入物は、生物学的に不活性、軟性、生体内分解性、粘弾性、治療剤への暴露後の滅菌に対して安定、空気中の細菌からの感染に対して抵抗性があり、生体内分解性、生体適合性、および／または粘弾性である。いくつかの実施形態では、挿入物は、眼科的に許容されるマトリクス、例えば、ポリマーマトリクスを含む。マトリクスは、典型的には、ポリマーであり、薬剤は、概して、その中に分散されるか、またはポリマーマトリクスに結合される。いくつかの実施形態では、薬剤は、溶解または共有結合の加水分解によって、マトリクスから徐々に放出され得る。いくつかの実施形態では、ポリマーは、体内分解性（可溶性）であり、その溶解速度は、その中に分散された薬剤の放出速度を制御することができる。別の形態では、ポリマーマトリクスは、加水分解等によって分解して、そこに結合されている薬剤またはその中に分散された薬剤を放出する生分解性ポリマーである。さらなる実施形態では、マトリクスおよび薬剤は、放出をさらに制御するように、追加のポリマーコーティングで囲繞することができる。いくつかの実施形態では、挿入物は、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、エチレン酢酸ビニルコポリマー（ＥＶＡ）、ポリアルキルシアノアクリレート、ポリウレタン、ナイロン、またはポリ（ｄｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）、またはこれらのいずれかのコポリマー等の生分解性ポリマーを含む。いくつかの実施形態では、薬剤は、マトリクス材料内に分散されるか、または重合前にマトリクス材料の形成に使用された単量体組成物中に分散される。いくつかの実施形態では、薬剤の量は、約０．１％から約５０％、または約２％から約２０％である。さらなる実施形態では、生分解性または体内分解性ポリマーマトリクスは、使用済み挿入物を除去する必要が無いように使用される。生分解性または体内分解性ポリマーが、分解または溶解されると、薬剤が放出される。 さらなる実施形態では、眼科用挿入物は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｗａｇｈ，ｅｔ ａｌ．，“Ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａｓｉａｎ Ｊ．Ｐｈａｒｍ．，ｐａｇｅｓ １２−１７（Ｊａｎ．２００８）に説明されるポリマーを含むがこれに限定されないポリマーを含む。いくつかの実施形態では、挿入物は、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、アクリル酸もしくはメタクリル酸ポリマーもしくはコポリマー（例えば、ＲｏｈｍまたはＤｅｇｕｓｓａからのＥｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）族のポリマー）、ヒドロキシメチルセルロース、ポリアクリル酸、ポリ（アミドアミン）デンドリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）、ポリエチレンオキシド、ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）、ポリ（２−ヒドロキシエチルメタクリレート）、ポリ（ビニルアルコール）、またはポリ（プロピレンフマラート）から選択されるポリマーを含む。いくつかの実施形態では、挿入物は、Ｇｅｌｆｏａｍ（登録商標）Ｒを含む。いくつかの実施形態では、挿入物は、４５０ｋＤａのシステイン複合体のポリアクリル酸である。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、眼科用フィルムである。このようなフィルムに適切なポリマーには、Ｗａｇｈ，ｅｔ ａｌ．，“Ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａｓｉａｎ Ｊ．Ｐｈａｒｍ．，ｐａｇｅｓ １２−１７（Ｊａｎ．２００８）に説明されるポリマーが含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、フィルムは、エチレングリコールジメタクリレートで架橋されたＮ，Ｎ−ジエチルアクリルアミドおよびメタクリル酸のコポリマーから形成されたもの等のソフトコンタクトレンズである。 いくつかの実施形態では、挿入物は、薬剤および外管を含むコアを含む（例えば、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、米国特許公報第２００４０００９２２２号参照）。いくつかの実施形態では、外管は、薬物に対して透過性、半透過性、または不透過性であり得る。いくつかの実施形態では、薬物コアは、薬物の放出速度に有意に影響しないポリマーマトリクスを含み得る。いくつかの実施形態では、外管、薬物コアのポリマーマトリクス、またはその両方は、体内分解性であり得る。いくつかの実施形態では、同時押出製品は、薬物送達デバイスに分割することができる。いくつかの実施形態では、デバイスは、そのそれぞれの端部が開放するようにコーティングされないままであり得るか、またはデバイスは、例えば、薬剤に対して透過性、薬剤に対して半透過性、または体内分解性である層でコーティングされ得る。ある実施形態では、薬剤および少なくとも１つのポリマーは、粉末形態で混合される。いくつかの実施形態では、挿入物は、ポリマー材料を第１の押出デバイスに進め、薬剤を第２の押出デバイスに進め、ポリマー材料および薬剤を含む塊を同時押出し、その塊を少なくとも１つの同時押出された薬物送達デバイスに形成することによって形成され、挿入物は、薬剤を含むコアと、ポリマー材料を含む外層とを含む。ある実施形態では、第２の押出デバイスに進められた薬剤は、少なくとも１つのポリマーと混合する。ある実施形態では、薬剤および少なくとも１つのポリマーは、粉末形態で混合される。ある実施形態では、この操作は、２つ以上の薬物を第２の押出デバイスに進めることを含む。ある実施形態では、ポリマー材料は、薬剤に対して不透過性、半透過性、または透過性のうちの１つである。ポリマー材料は、体内分解性および／または放射線硬化性であり得る。後者の事例では、挿入物は、放射線を受け得る。 ある実施形態では、挿入物は、管状形態であり、複数のより短い製品に分割され得る。ある実施形態では、挿入物は、薬剤に対して透過性である層、薬剤に対して半透過性である層、および体内分解性の層のうちの少なくとも１つを含む１つ以上の層を含む、複数のより短い製品のコーティングをさらに含む。ポリマー材料には、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、エチレン酢酸ビニルコポリマー（ＥＶＡ）、ポリアルキルシアノアクリレート、ポリウレタン、ナイロン、ポリ（ｄｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）、またはこれらのうちのいずれかのコポリマー等の、任意の生体適合性ポリマーを含まれ得る。 いくつかの実施形態では、挿入物は、ポリマーマトリクスによってコーティングされるか、またはポリマーマトリクスの中に分散された治療上有効な量の少なくとも１つの薬剤を含み、この薬剤は、顆粒形態または粒子形態である。いくつかの実施形態では、顆粒からの薬物がマトリクス内へ、またはマトリクス内で溶解し、マトリクスを通って拡散し、周りの生理液に放出されると、薬剤は、製剤から放出される。いくつかの実施形態では、放出速度は、主に、顆粒／粒子からマトリクス内への薬剤の溶解速度によって制限され；マトリクスを通る拡散および周囲の流体内への分散は、主に、放出速度を制限しない。ある実施形態では、ポリマーマトリクスは、非体内分解性であるが、他の実施形態では、ポリマーマトリクスは、体内分解性である。例示的な非体内分解性ポリマーマトリクスは、ポリウレタン、ポリシリコーン、ポリ（エチレン−ｃｏ−酢酸ビニル）（ＥＶＡ）、ポリビニルアルコール、ならびにそれらの誘導体およびコポリマーから形成することができる。例示的な体内分解性ポリマーマトリクスは、ポリ酸無水物、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリオルトエステル、ポリアルキルシアノアクリレート、ならびにそれらの誘導体およびコポリマーから形成することができる。 いくつかの実施形態では、挿入物は、コラーゲン材料を含む。いくつかの実施形態では、挿入物は、可溶性の眼科用薬物挿入物（ＳＯＤＩ、例えば、薬物送達のために上側結膜嚢に導入可能であるポリマー卵形フィルム；エチレン酢酸ビニルから作製される、ＯＣＵＳＥＲＴ（登録商標）（Ａｌｚａ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより開発されたＰｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ眼治療システム）等の楕円形挿入物；ロッド状のシリコーンエラストマである、ＯＣＵＦＩＴ（登録商標）（Ｅｓｃａｌｏｎ Ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓ Ｉｎｃ．，Ｓｋｉｌｌｍａｎ，ＮＳより開発）；セルロースから作製されたロッド状挿入物であるＬａｃｒｉｓｅｒｔ（登録商標）；ポリ（ビニルアルコール）から作製された、新眼科用薬物送達システム（ＮＯＤＳ）；および参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｆａｂｒｉｚｉｏ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｒｅｖｉｅｗｓ １６：９５ −１０６，１９９８に説明される挿入物）であり得る。さらなる実施形態では、挿入物は、挿入物を適所に保持するために使用される位置および機構に依存して、患者または医者によって、配置することができる。さらなる実施形態では、挿入物は、コラーゲン、ゼラチン、またはポリマーを含み、このポリマーは、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、エチレン酢酸ビニルコポリマー（ＥＶＡ）、ポリアルキルシアノアクリレート、ポリウレタン、ナイロン、ポリ（ｄｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）、または上述のいずれかのコポリマーから選択される。いくつかの実施形態では、挿入物は、上眼瞼の下に埋め込まれる。いくつかの実施形態では、挿入物は、後眼部、脈絡膜腔、または強膜に埋め込まれる。いくつかの実施形態では、挿入物は、硝子体内または網膜下に埋め込まれる。いくつかの実施形態では、挿入物は、網膜下に注入される。投与方法およびその調製技法は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓに記載されている。 他の実施形態では、挿入物は、薬剤の持続放出を目の硝子体に提供する。本明細書で使用する際、「持続放出」は、組成物が、制御様式で長時間薬物を放出することを意味する。いくつかの実施形態では、挿入物は、放出中に水性薬剤濃度が硝子体薬剤濃度よりも低く維持するような速度で薬剤を放出する。いくつかの実施形態では、水性薬剤濃度は、約０．００２μｇ／ｍＬから約０．０１μｇ／ｍＬ、または約０．０１μｇ／ｍＬから約０．０５μｇ／ｍＬ、または約０．０５μｇ／ｍＬ未満である。いくつかの実施形態では、薬剤は、約１μｇ／日から約５０μｇ／日、または約１μｇ／日から約１０μｇ／日の速度で放出される。いくつかの実施形態では、挿入物は、上で詳述したような追加の治療剤、例えば、フルオシノロンアセトニド（眼科用挿入物Ｒｅｔｉｓｅｒｔ（登録商標）に見られるもの等）をさらに含む。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、微小球またはナノ粒子を含む。いくつかの実施形態では、微小球は、ゼラチンを含む。いくつかの実施形態では、微小球は、後眼部、脈絡膜腔、強膜、硝子体内、または網膜下に注入される。いくつかの実施形態では、微小球またはナノ粒子には、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるＷａｇｈ，ｅｔ ａｌ．，“Ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａｓｉａｎ Ｊ．Ｐｈａｒｍ．，ｐａｇｅｓ １２−１７（Ｊａｎ．２００８）に説明されるポリマーを含むが、これらに限定されないポリマーが含まれる。いくつかの実施形態では、ポリマーは、キトサン、ポリアクリル酸等のポリカルボン酸、アルブミン粒子、ヒアルロン酸エステル、ポリイタコン酸、ポリ（ブチル）シアノアクリレート、ポリカプロラクトン、ポリ（イソブチル）カプロラクトン、ポリ（乳酸−ｃｏ−グリコール酸）、またはポリ（乳酸）である。いくつかの実施形態では、微小球またはナノ粒子は、固体脂質粒子を含む。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、イオン交換樹脂を含む。いくつかの実施形態では、イオン交換樹脂は、無機ゼオライトまたは合成有機樹脂である。いくつかの実施形態では、イオン交換樹脂には、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｗａｇｈ，ｅｔ ａｌ．，“Ｐｏｌｙｍｅｒｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｏｃｕｌａｒ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａｓｉａｎ Ｊ．Ｐｈａｒｍ．，ｐａｇｅｓ １２−１７（Ｊａｎ．２００８）に説明されるものが含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、イオン交換樹脂は、部分的に中和されたポリアクリル酸である。 いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、水性ポリマー懸濁液である。いくつかの実施形態では、薬剤またはポリマー懸濁化剤は、（例えば、上述の特性を有する）水媒体中に懸濁される。いくつかの実施形態では、薬剤は、懸濁される。いくつかの実施形態では、薬剤は、溶液中にある。さらなる実施形態では、懸濁化剤は、懸濁液に安定性を提供するか、目における剤形の滞留時間を増加させるか、またはより長い放出時間およびより均一な放出曲線の観点から薬物の持続放出を強化する役割を果たす。ポリマー懸濁化剤の例として、デキストラン、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、多糖ゲル、Ｇｅｌｒｉｔｅ（登録商標）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロースポリマー、およびアクリル酸のポリマーまたはコポリマー等のカルボキシ含有ポリマー、ならびに他のポリマー鎮痛薬が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、ポリマー懸濁化剤は、水膨潤性、水不溶性のポリマーであり、特に架橋カルボキシ含有ポリマーである。いくつかの実施形態では、ポリマー懸濁化剤は、存在するモノマーの全重量に基づいて、少なくとも約９０％から約９９．９％、または約９５％から約９９．９％の、１つ以上のカルボキシ含有モノエチレン性不飽和モノマーを含む。いくつかの実施形態では、カルボキシ含有モノエチレン性不飽和モノマーは、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、メチルアクリル酸（クロトン酸）、シス−α−メチルクロトン酸（アンゲリカ酸）、トランス−α−メチルクロトン酸（チグリン酸）、α−ブチルクロトン酸、α−フェニルアクリル酸、α−ベンジルアクリル酸、α−シクロヘキシルアクリル酸、フェニルアクリル酸（ケイ皮酸）、クマル酸（ｏ−ヒドロキシケイ皮酸）、およびウンベル酸（ｐ−ヒドロキシクマル酸）を含む。いくつかの実施形態では、ポリマーは、多官能性架橋剤（例えば、二官能性架橋剤）によって架橋され得る。さらなる実施形態では、架橋の量は、不溶性ポリマー粒子を形成するのに十分であるべきであるが、薬剤の持続放出に過度に干渉するほど大きくない。いくつかの実施形態では、ポリマーは、軽度にのみ架橋される。いくつかの実施形態では、架橋剤は、存在するモノマーの全重量に基づいて、約０．０１％から約５％、または約０．１％から約５．０％、または約０．２％から約１％の量で含有される。いくつかの実施形態では、架橋剤は、ジビニルグリコール、２，３−ジヒドロキシヘキサ−１，５−ジエン、２，５−ジメチル−１，５−ヘキサジエン、ジビニルベンゼン、Ｎ，Ｎ−ジアリルアクリルアミド、Ｎ，Ｎ−ジアリルメタクリルアミド等の、非ポリアルケニルポリエーテル二官能性架橋モノマー；分子毎に２つ以上のアルケニルエーテル基を含有するポリアルケニルポリエーテル架橋剤、例えば、少なくとも４つの炭素原子および少なくとも３つのヒドロキシル基を含有する多価アルコールを、臭化アリルまたはその同等物等のハロゲン化アルケニルでエーテル化することによって調製された、末端Ｈ２Ｃ＝Ｃ＜基を含有するアルケニルエーテル基、例えば、ポリアリルスクロース、ポリアリルペンタエリスリトール等；ジオールおよびポリオールの不溶性ジアクリレートおよびポリアクリレートおよびメタクリレート、ジイソシアネートヒドロキシアルキルアクリレート、ポリエステルジオール、ポリエーテルジオール、またはポリシランジオールに由来するイソシアネート末端プレポリマーの、メタクリル酸ヒドロキシアルキルおよびその同等物とのジイソシアネートヒドロキシアルキルアクリレート反応生成物またはジイソシアネートヒドロキシアルキルメタクリレート反応生成物等の、約４００から約８，０００の分子量を有するジオフィレン系非親水性多量体架橋剤である。 いくつかの実施形態では、架橋ポリマーは、１種または複数種のカルボキシ含有モノエチレン性不飽和モノマーから、１種または複数種の架橋剤とともに存在する単一のモノエチレン性不飽和モノマーとして作製され得る。いくつかの実施形態では、ポリマーは、１種または複数種のカルボキシ含有モノエチレン性不飽和モノマーのうちの最大約４０重量％、および好ましくは、約０重量％から約２０重量％が、生理学的および眼科的に無害な置換基のみを含有する、１種または複数種の１つ以上の非カルボキシ含有モノエチレン性不飽和モノマーによって置換されているポリマーであり、非カルボキシ含有モノエチレン性不飽和モノマーには、メタクリル酸メチル、アクリル酸エチル、アクリル酸ブチル、アクリル酸２−エチルヘキシル、メタクリル酸オクチル、２−ヒドロキシエチルメタクリレート、アクリル酸３−ヒドロキシプロピル等の、アクリル酸エステルおよびメタクリル酸エステル、酢酸ビニル、Ｎ−ビニルピロリドン等が含まれる（このような追加のモノエチレン性不飽和モノマーに関するさらなる広範なリストについては、参照によりその全体の内容が本明細書に組み込まれる、Ｍｕｅｌｌｅｒらの米国特許第４，５４８，９９０号を参照されたい）。いくつかの実施形態では、ポリマーには、ポリカルボフィル（Ｎｏｖｅｏｎ ＡＡ−１）、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）、およびＤｕｒａＳｉｔｅ（登録商標）が含まれる。いくつかの実施形態では、架橋ポリマーは、従来のフリーラジカル重合触媒を使用して、等価球径で約５０μｍ以下の乾燥粒径になるまで、モノマーを懸濁重合または乳化重合させることによって調製される。いくつかの実施形態では、平均乾燥粒径は、等価球径で約１μｍから約３０μｍ、または約３μｍから約２０μｍである。いくつかの実施形態では、ポリマー粒子は、より大きいポリマー粒子を機械的に粉砕することによって得られる。さらなる実施形態では、このようなポリマーは、約２５０，０００から約４，０００，０００、および３，０００，０００，０００から４，０００，０００，０００の分子量を有する。他の実施形態では、架橋ポリマーの粒子は、単分散であり、これは、粒子の少なくとも約８０％、約９０％、または約９５％が、主な粒径分布の１μｍ域以内にあるように、粒径分布を有することを意味する。さらなる実施形態では、単分散粒径は、１μｍ未満の粒径が約２０％、約１０％、または約５％以下であることを意味する。いくつかの実施形態では、水性ポリマー懸濁液は、約０．０５から約１％、約０．１から約０．５％、または約０．１から約０．５％の薬剤、および約０．１から約１０％、約０．５から約６．５％、約０．５から約２．０％、約０．５％から約１．２％、約０．６から約０．９％、または約０．６から約０．８％のポリマー懸濁化剤を含む。個々で懸濁化剤は単数として言及されるが、１種以上のポリマー懸濁化剤を、記載の範囲内の全量とともに使用することができることを理解されたい。一実施形態では、不溶性の軽架橋ポリマー粒子の量、ｐＨ、および浸透圧は、相互に相関し、および架橋の度合いと相関して、２５番スピンドルおよび１３Ｒ小型サンプルアダプタを装備するＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄ Ｄｉｇｉｔａｌ ＬＶＴ Ｖｉｓｃｏｍｅｔｅｒを１２ｒｐｍで使用して室温（約２５℃）で測定して、約５００から約１００，０００センチポイズ、および好ましくは約１，０００から約３０，０００、または約１，０００から約１０，０００センチポイズの範囲の粘度を有する組成物を提供することができる。いくつかの実施形態では、粘度は、約１０から約４００センチポイズ、約１０から約２００センチポイズ、または約１０から約２５センチポイズである。 いくつかの実施形態では、水性ポリマー懸濁液は、目への投与前の目における粘度と同一または実質的に同一の粘度を保持するように製剤され得る。いくつかの実施形態では、水性ポリマー懸濁液は、涙液との接触時にゲル化が増加するように製剤され得る。例えば、ＤｕｒａＳｉｔｅ（登録商標）または他の類似のポリアクリル酸型ポリマーを含有する製剤が、約６．７未満のｐＨで目に投与される場合、ポリマーは、より高いｐＨ（約７）を有するため、涙液との接触時に膨張し得る。このゲル化またはゲル化の増加により、懸濁粒子の封入がもたらされ、これにより、目における組成物の滞留時間が延長され得る。いくつかの実施形態では、薬剤は、懸濁粒子が長時間かけて溶解して、徐々に放出される。いくつかの実施形態では、この送達経路は、患者の快適性を増加させ、眼組織との薬剤の接触時間を増加させ、これによって、薬物吸収の度合いおよび目における製剤の作用時間が増加する。これらの薬物送達系に含有される薬剤は、薬物自体およびその物理的形態、薬物装填の度合い、およびシステムのｐＨ等の要因、ならびにこれも存在し得る、眼表面に適合するイオン交換樹脂等の任意の薬物送達アジュバントに依存する速度で、ゲルから放出される。 いくつかの実施形態では、治療することは、医薬組成物を患者に投与することを含み、組成物は、薬剤および医薬上許容される担体を含む。いくつかの実施形態では、医薬組成物は、経口剤形である。いくつかの実施形態では、医薬組成物は、活性成分として、１つ以上の医薬上許容される担体（賦形剤）と組み合わせて上記薬剤のうちの１つ以上を含む。本発明の組成物を作製する際、薬剤は、典型的には、賦形剤と混合されるか、賦形剤によって希釈されるか、または例えば、カプセル、サシェ、紙、または他の容器の形態での、そのような担体内に封入される。賦形剤が希釈剤としての役割を果たす場合、賦形剤は、固体、半固体、または液体材料であることができ、活性成分のビヒクル、担体、または媒質として作用する。したがって、組成物は、例えば、最大１０重量％の活性化合物、軟質および硬質ゼラチンカプセル、坐薬、滅菌注射剤、および滅菌パッケージ化粉末を含有する、錠剤、丸剤、粉末、ロゼンジ、サシェ、カシェ、エリキシル、懸濁液、エマルション、溶液、シロップ、エアロゾル（固体として、または液体媒質中）、軟膏の形態であることができる。 製剤を調製する際、薬剤は、他の成分と組み合わせる前に適切な粒径を提供するように粉砕することができる。薬剤が実質的に不溶性である場合、薬剤は、２００メッシュ未満の粒径に粉砕することができる。薬剤が実質的に水溶性である場合、粒径は、製剤において実質的に均一の分布、例えば、約４０メッシュを提供するように粉砕することによって調整することができる。 適切な賦形剤のいくつかの例として、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、でんぷん、アカシアゴム、リン酸カルシウム、アルギン酸塩、トラガカント、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、水、シロップ、およびメチルセルロースが挙げられる。製剤は、タルク、ステアリン酸マグネシウム、および鉱油等の滑沢剤；湿潤剤；乳化剤および懸濁化剤；メチル−ベンゾエートおよびプロピルヒドロキシ−ベンゾエート等の保存剤；甘味剤；ならびに香味剤を付加的に含むことができる。組成物は、当技術分野において既知の手順を用いることによって、患者に投与した後に、活性成分の急速放出、持続放出、または遅延放出を提供するように製剤することができる。 組成物は、単位剤形で製剤されることができ、各投与量は、約５ｍｇから約１０００ｍｇ（１ｇ）、より一般的には約１００ｍｇから約５００ｍｇの薬剤を含有する。「単位剤形」という用語は、ヒト対象および他の哺乳類の単位投与量として適切な物理的に離散した単位を指し、各単位は、適切な医薬賦形剤と共に、所望の治療効果を生成するように計算された所定の量の活性物質を含有する。 薬剤は、広範な投与量において有効であることができ、概して、医薬的に有効な量で投与される。しかしながら、実際に投与される薬剤の量は、通常、治療する病状、選択された投与経路、実際に投与される化合物、個々の患者の年齢、体重、反応、患者の症状の重度等を含む関連する状況に従って、医師によって判断されることを理解されたい。 錠剤等の固体組成物を調製するために、薬剤は、医薬賦形剤と混合して、本発明の化合物の均一混合物を含有する固体予備製剤組成物を形成する。これらの予備製剤組成物を均一であると呼ぶ場合、薬剤は、典型的には、錠剤、丸剤、およびカプセル等の、等しく有効な単位剤形に組成物を容易に細分化できるように、組成物において均一に分散される。次いで、この固体予備製剤は、例えば、約０．１ｍｇから約１０００ｍｇの薬剤を含有する上述の種類の単位剤形に細分化される。 本発明の錠剤または丸剤は、持続性作用の利点を与える剤形を提供するように、コーティングされるか、あるいは調合することができる。例えば、錠剤または丸剤は、内剤成分および外剤成分を含むことができ、外剤成分は、内剤成分を覆う外覆の形態である。２つの成分は、胃における分解に対する耐性を提供し、内部成分をそのまま十二指腸へ通過させるか、または放出を遅延させることを可能にする役割を果たす腸溶性の層により分離することができる。このような腸溶性の層またはコーティングのために、多種多様な材料を使用することができ、このような材料には、多数のポリマー酸と、シェラック、セチルアルコール、および酢酸セルロースの等の材料とのポリマー酸の混合物とが含まれる。 本発明の薬剤および組成物を経口投与または注入投与のために組み込むことができる液体形態には、水溶液、適切に風味付けされたシロップ、水性または油性懸濁液、および綿実油、ごま油、ココナッツオイル、またはピーナッツ油等の食用油を含む風味付けされた乳剤、ならびにエリキシル剤および類似の医薬的ビヒクルが含まれる。 吸入または吹送のための組成物は、医薬上許容される水溶性または有機溶媒中の溶液および懸濁液、またはそれらの混合液、ならびに粉末を含む。液体および固体組成物は、上述のような、適切な医薬上許容される賦形剤を含有し得る。いくつかの実施形態では、組成物は、局所的効果または全身的効果のために、口呼吸経路または鼻呼吸経路によって投与される。組成物は、不活性ガスの使用によって、噴霧することができる。噴霧された溶液は、噴霧器から直接吸い込まれ得るか、または噴霧器は、フェイスマスクテントまたは断続的な陽圧呼吸器に取り付けることができる。溶液、懸濁液、または粉末組成物は、適切な方式で製剤を送達する機器から経口投与または経鼻投与することができる。 患者に投与される薬剤または組成物の量は、投与物、予防または治療等の投与目的、患者の状態、投与方式等に応じて変動する。治療用途では、組成物は、病状およびその合併症を治療または少なくとも部分的に阻止するのに十分な量で、既に罹患している患者に投与することができる。有効量は、治療する病状に依存し、また、病気の重度、患者の年齢、体重、および全身状態等に応じた主治医の判断に依存する。 患者に投与される組成物は、上述の医薬組成物の形態であることができる。これらの組成物は、従来の滅菌技法によって滅菌することができるか、または滅菌ろ過してもよい。水溶液は、そのまま使用するためにパッケージするか、または凍結乾燥することができ、凍結乾燥された調製物は、投与する前に滅菌水性担体と混合される。薬剤調剤物のｐＨは、典型的には、３から１１の間、より好ましくは５から９、および最も好ましくは７から８である。前述の賦形剤、担体、または安定剤のうちのいくつかの使用が、医薬塩の形成をもたらすことを理解されたい。 薬剤の治療投与量は、例えば、治療を行う特定の使用、化合物の投与方式、患者の健康および状態、ならびに処方医師の判断に従って変動し得る。医薬組成物中の薬剤の割合および濃度は、投与量、化学的特徴（例えば、疎水性）、および投与経路を含む多数の要因に応じて変動し得る。例えば、薬剤は、非経口投与のために、約０．１％ｗ／ｖから約１０％ｗ／ｖの化合物を含有する水性生理緩衝液中に提供することができる。いくつかの典型的な用量範囲は、一日当たり、約１μｇ／体重ｋｇから約１ｇ／体重ｋｇである。いくつかの実施形態では、用量範囲は、一日当たり、約０．０１ｍｇ／体重ｋｇから約１００ｍｇ／体重ｋｇである。投与量は、疾患または障害の種類および進行度、特定の患者の全体的な健康状態、選択された化合物の相対生物学的効率、賦形剤の製剤、およびその投与経路等の変数に依存する可能性が高い。有効量は、体外または動物モデル試験系から得られた容量反応曲線から推定することができる。 組成物は、１つ以上の追加の医薬剤をさらに含むことができ、その例は、本明細書で上に列挙されている。 本明細書で使用する際、互換可能に使用される「個体」または「患者」という用語は、哺乳類、好ましくはマウス、ラット、他の齧歯動物、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、または霊長類、最も好ましくはヒトを含む任意の動物を指す。 本明細書で使用する際、「治療上有効な量」という表現は、研究者、獣医、医師、または他の臨床医により追求されている、組織、体系、動物、個体、またはヒトにおける生物学的反応または薬用反応を誘発する活性化合物または医薬剤の量を指し、以下のうちの１つ以上を含む。 （１）病気の予防；例えば、疾患、病状、または障害に罹患し得るが、その疾患の病変もしくは症状がないか、または現れていない個体における疾患、病状、または障害を予防する； （２）疾患の抑制；例えば、疾患、病状、または障害の病変または症状があるか、または現れている個体における疾患、病状、または障害を抑制する（すなわち、病変および／または症状のさらなる進行を阻止する）。 （３）疾患の改善；例えば、疾患、病状、または障害の病変または症状があるか、または現れている個体における疾患、病状、または障害を改善する（すなわち、病変および／または症状のさらなる進行を逆行させる）。 本発明の方法において薬剤として使用するためのＪＡＫ阻害剤 以下に、本発明の方法において使用するための、１１の異なる部類の薬剤について詳述する。その薬剤のうちのいくつかは、式Ｉ〜ＩＸにおいて一般的に定義される。各一般的式に続く実施形態は、先行する一般的式に関する。 第１の態様では、薬剤は、式Ｉ：の化合物およびその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグから選択され、式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； ここで、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成される５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６ハロアルキル，Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１である。 いくつかの実施形態では、式Ｉの化合物は、 ４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない。 いくつかの実施形態では、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ａ１、およびＡ２により形成された部分は、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル環ではない。いくつかの実施形態では、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ａ１、およびＡ２から形成された部分は、オキサジアゾール環ではなく、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ａ１、およびＡ２により形成された部分は、以下の部分：ではない。 いくつかの実施形態では、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＮである場合、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、ピロリル以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＣＨであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、−（Ｙ）ｎ−Ｚは、ＣＯＯＨ以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＣＨまたはＣ−ハロであり、かつＲ１、Ｒ２、およびＲ３の各々がＨであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＣＨまたはＣ−ハロであり、かつＲ１、Ｒ２、およびＲ３の各々がＨであり、ｎが０であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｚは、ＣＮ、ハロ、またはＣ１−４アルキル以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＣＨまたはＣ−ハロであり、かつＲ１、Ｒ２、およびＲ３の各々がＨであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＣＨまたはＣ−ハロであり、かつＲ１、Ｒ２、およびＲ３の各々がＨであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である。 いくつかの実施形態では、ＸがＣＨまたはＣ−ハロであり、かつＲ１、Ｒ２、およびＲ３の各々がＨである場合、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分は、式：以外の式を有する。 いくつかの実施形態では： Ｚは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され； Ｒａ、Ｒａ’、およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ、Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成する。 いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲ４である。 いくつかの実施形態では、Ｘは、ＮまたはＣＲ４である。 いくつかの実施形態では、Ａ１は、Ｃである。 いくつかの実施形態では、Ａ１は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ａ２は、Ｃである。 いくつかの実施形態では、Ａ２は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶのうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、またはオキサジアゾリルである。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択され； 式中： ａは、部分−（Ｙ）ｎ−Ｚの結合の位置を示し； ｂは、コア部分：への結合の位置を示し； ｃおよびｃ’は、縮合された４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環の結合の２つの位置を示す。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択され； 式中： ａは、部分−（Ｙ）ｎ−Ｚの結合の位置を示し； ｂは、コア部分：への結合の位置を示し； ｃおよびｃ’は、縮合された４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環の結合の２つの位置を示す。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択され； 式中： ａは、部分−（Ｙ）ｎ−Ｚの結合の位置を示し； ｂは、コア部分：への結合の位置を示し； ｃおよびｃ’は、縮合された４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環の結合の２つの位置を示す。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択され、 式中： ａは、部分−（Ｙ）ｎ−Ｚの結合の位置を示し； ｂは、コア部分：への結合の位置を示す。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択され、 式中： ａは、部分−（Ｙ）ｎ−Ｚの結合の位置を示し； ｂは、コア部分：への結合の位置を示す。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択され、 式中： ａは、部分−（Ｙ）ｎ−Ｚの結合の位置を示し； ｂは、コア部分：への結合の位置を示す。 いくつかの実施形態では、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、から選択される。 いくつかの実施形態では、ｎは、０である。 いくつかの実施形態では、ｎは、１である。 いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレンまたはＣ２−８アルケニレンは、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレンは、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。 いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいエチレンである。 いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、またはシクロアルキレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、またはシクロアルキレンは、Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、またはＣ２−８アルキニレンであり、各々は、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレンは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。いくつかの実施形態では、ｎは１であり、Ｙは、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。いくつかの実施形態では、ｎは、１であり、Ｙは、シアノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。 いくつかの実施形態では、ｐは、０である。 いくつかの実施形態では、ｐは、１である。 いくつかの実施形態では、ｐは、２である。 いくつかの実施形態では、ｑは、０である。 いくつかの実施形態では、ｑは、１である。 いくつかの実施形態では、ｑは、２である。 いくつかの実施形態では、ｐおよびｑのうちの一方は０であり、ｐおよびｑのうちの他方は１、２、または３である。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよいフェニルである。 いくつかの実施形態では、Ｚは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよいフェニルである。 いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよいフェニルである。 いくつかの実施形態では、Ｚは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよいフェニルである。 いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２Ｒｂから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２Ｒｂから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２Ｒｂから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２Ｒｂから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、少なくとも１つのＣＮ基を含む少なくとも１つの置換基と置換される。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、少なくとも１つのＣＮまたはＣ１−４シアノアルキルと置換され、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、または５個のさらなる置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、少なくとも１つのＣＮまたはＣ１−４シアノアルキルと置換され、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、または５個のさらなる置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロペンチルであり、シクロペンチルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロペンチルである。 いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｎである。いくつかの実施形態では、Ａ１は、Ｃである。いくつかの実施形態では、Ａ２は、Ｎである。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｎである。いくつかの実施形態では、ＵおよびＶは、独立してＣＲ５である。 いくつかの実施形態では、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環に縮合された４〜８員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、４〜８員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子と結合とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環に縮合された６員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、６員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１、２または３個のＣＮで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ１およびＣｙ２は、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ１およびＣｙ２は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルから独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の各々は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、ハロ、またはＣ１−４アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０である。 いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、またはＮＲ９Ｒ１０である。 いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、またはＮＲ９Ｒ１０である。 いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ＨまたはＣ１−４アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、ここで、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＳＣＮ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩａまたはＩｂ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｃ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩｄまたはＩｅ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｅ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｈ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｋ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｌ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｍ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式Ｉｎ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される： ３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾニトリル； ３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アクリロニトリル； ３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］プロパンニトリル； ４−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン； ［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル］−フェニル−アミン； ３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−シクロヘキサノール； ４−［１−（３−メトキシ−１−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−メチル−３−ピラゾール−１−イル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； １−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチルエステル； ４−（３−メチル−４−フェニル−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（３−フェニル−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（４−ブロモ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（４−ブロモ−３−メチル−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル； ４−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル； ４−［４−（３−フルオロ−フェニル）−３−メチル−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−３−メチル−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−メチル−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ｛３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−メタノール； ４−（３−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［３−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（３−メチル−４−チオフェン−３−イル−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゼン−スルホンアミド； Ｎ−｛４−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−アセトアミド； ３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル； ４−ブロモ−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル； ４−（３−シアノ−フェニル）−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−プロパン−１−オール； ３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−プロパ−２−エン−１−オール； ２−［４−ブロモ−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−イソインドール−１，３−ジオン； ４−［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−３−メチル−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−［３−アミノ−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル； ３−［３−ベンジルアミノ−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾニトリル； Ｎ−［４−（３−シアノ−フェニル）−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセトアミド； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロパン−１−オール； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ブタン−１−オール； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ペンタンニトリル； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ペンタン酸アミド； ４−［１−（３−イミダゾール−１−イル−１−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−シクロペンチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ブチロニトリル； ４−シクロペンチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ブチルアミド； ３−シクロプロピル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピオニトリル； ４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（２−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［２−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； Ｎ−メチル−Ｎ−プロピル−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−アミン； Ｎ−フェニル−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−アミン； ４−（２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ２−メチル−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン酸エチル； ２−メチル−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン酸； ２−メチル−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンアミド； ３−メチル−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタン酸エチル； ３−メチル−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタン−１−オール； ４−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； ４−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンアミド； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンニトリル； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘキサンニトリル； ３−シクロペンチル−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−シクロヘキシル−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンニトリル； ３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ２−メチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； ５−メチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘキサンニトリル； ３−シクロヘキシル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ４−シクロプロピル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンニトリル； ４−｛１−［１−メチルブチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−メチル−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； ３−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロプロピルプロパンニトリル； ４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； ３−メチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンニトリル； ３−エチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； １−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロプロピルアセトニトリル； ４−１−［（ピロリジン−２−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−（１−［１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−７２イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ２−メチル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン酸エチル； ３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アクリロニトリル； ３−シクロペンチリデン−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（メチル［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ）プロパンニトリル； ３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ヘキサンニトリル； ３−シクロペンチル−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］プロパンニトリル； ５−メチル−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ヘキサンニトリル； ３−ピリジン−３−イル−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］プロパンニトリル； ３−（５−ブロモピリジン−３−イル）−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］プロパン−ニトリル； ５−（２−シアノ−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］エチル）ニコチノニトリル； ３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ブタンニトリル； ２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ペンタンニトリル； ４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ヘプタンニトリル； ３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］ペンタンジニトリル； ３−シクロペンチル−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−オキサゾール−２−イル］プロパンニトリル； ３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−オキサゾール−２−イル］ヘキサンニトリル； ５−（メチルチオ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； ５−（メチルスルフィニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−ペンタンニトリル； ５−（メチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−ペンタンニトリル； ４，４，４−トリフルオロ−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ブチロニトリル； ５，５−ジメチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ヘキサンニトリル； ４−［１−（２−メタンスルホニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ５，５，５−トリフルオロ−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ピラゾール−１−イル］−ペンタンニトリル； ３−（２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル）−シクロペンタン−カルボニトリル； ３−［３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； １−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール； ２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−インダゾール； ３−［３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］ベンゾニトリル； ４−（１−ベンゾチエン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−フルオロ−２−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェノール； ４−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンゾニトリル； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾニトリル； ２−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール； シクロヘキシル［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メタノール； ４−［４−（１−フェニルビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２−ナフチルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−｛１−［１−メチルブチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−メチル−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール； ５−ニトロ−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−インダゾール； ６−ニトロ−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−インダゾール； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］ベンゾニトリル； ４−［４−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（５−フェニル−２−チエニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［３−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンゾニトリル； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アニリン； ４−［３−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ｛３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェノキシ｝アセトニトリル； ２−シアノ−Ｎ−｛３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル｝アセトアミド； ３−シアノ−Ｎ−｛３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル｝ベンズアミド； ４−［４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アニリン； ４−（４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（４−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ２−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾニトリル； ｛２−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アセトニトリル； ４−［４−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アニリン； ｛３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アセトニトリル； ４−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾニトリル； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェノール； ３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸メチル； ｛４−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アセトニトリル； ２−シアノ−Ｎ−｛３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アセトアミド； ４−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェノール； ５−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ニコチノニトリル； ｛４−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェノキシ｝アセトニトリル； ４−（４−シクロヘキサ−１−エン−１−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−｛ヒドロキシ［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル； ４−［４−（シクロヘキサ−１−エン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（シクロヘキシルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝ベンゾニトリル； ２−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝ベンゾニトリル； ４−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝ベンゾニトリル； １−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エタノン； ３，３−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタン−２−オン； ４−｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−シクロヘキサ−２−エン−１−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−エチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アセトアミド； ４’−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝ビフェニル−２−カルボニトリル； ４−［１−（２−ニトロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−｛１−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（３−ニトロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２−ブロモベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； Ｎ−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンアミド； ４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−｛１−［１−フェニルブチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； １−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−１−オン； ４−［１−（２，６−ジクロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−５−（トリフルオロメチル）−ベンゾニトリル； ４−［１−（４−ブロモ−３，５，６−トリフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−｛１−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンゾニトリル； ３−クロロ−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−［１−（１−シクロヘキシルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ２−フルオロ−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ３−フルオロ−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−（１−｛１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（３，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ｛４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝アセトニトリル； ４−［１−（１−メチルヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−ｓｅｃ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−｛１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−｛１−［１−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−｛１−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンゾニトリル； ４−｛１−［４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−［１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−ブロモ−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸エチル； ４−｛１−［２−クロロ−６−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジン； ４−（１−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−（１−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジン； ４−｛１−［１−（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−メチル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−シクロブチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ［２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−アセトニトリル； ［５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−アセトニトリル； ４−｛１−［ペンタ−３−エン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ４−｛１−［４−フェニルブタ−３−エン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ６−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘキサンニトリル； ３−アミノ−２−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝−プロパン酸エチル； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン酸エチル； ４−［１−（１−プロピルブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンニトリル； ［３−クロロ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−アセトニトリル； ５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）−ベンゾニトリル； ４−｛１−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）−ベンゾニトリル； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ３−クロロ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−アミノ−５，６−ジフルオロ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］イソフタロニトリル； １−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝−シクロプロパンカルボニトリル； ５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘキサンニトリル； ２，２−ジメチル−６−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘキサンニトリル； ４−［１−（１−エチル−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ５−ブロモ−２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−４−（トリフルオロメチル）−ベンゾニトリル； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンゾニトリル； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキサノン； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキサノール； ４−（１−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジン； ２−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキサンカルボニトリル； ４−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； （４−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）メタノール； ４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（１−シクロペンチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ２−クロロ−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（１，３−チアゾール−５−イル）プロパンニトリル； １−ベンジル−４−｛［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン； ３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（３−チエニル）プロパンニトリル； ｛１−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロペンチル｝アセトニトリル； ４−クロロ−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フタロニトリル； ３−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンズアルデヒド； ４−［１−（２−メチル−４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロペンタノン； ４−［１−（３−フリルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ４−［１−（２−フリルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン； ３−｛２−シアノ−１−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンゾニトリル； ｛３−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝メタノール； ４−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタン−２−オン； ３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（３−フリル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ｛３−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝アセトニトリル； ４−メチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ４−［１−（１−シクロペンチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロペンチル｝アセトニトリル； ３−｛（２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンゾニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（３−チエニル）プロパンニトリル； ４−クロロ−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル； ３−（３−フリル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンジニトリル； ３−｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロペンチル｝−プロパンニトリル； ｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシル｝アセトニトリル； ｛３−メチル−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝メタノール； ３−ピリジン−４−イル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−ピリジン−３−イル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（メチルチオ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−（３−メトキシフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（４−メトキシフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ｛３−メチル−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝アセトニトリル； ３−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［３−（シアノメトキシ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（６−クロロピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ５−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピリジン−２−カルボニトリル； ３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−プロパンニトリル； ３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ３−ピリジン−２−イル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（６−ブロモピリジン−２−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ６−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピリジン−２−カルボニトリル； ４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリル； ３−（５−ブロモピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタン−１，５−ジオール； ５−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ニコチノニトリル； ３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（シアノメトキシ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［２−（シアノメトキシ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（３，５−ジブロモフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ５−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝イソフタロニトリル； ３−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（４−ブロモ−２−チエニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ５−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝チオフェン−３−カルボニトリル； ３−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（３−ニトロフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−４−メトキシベンゾ−ニトリル； ３−（３−ブロモフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−４−フルオロベンゾ−ニトリル； ３−［５−ブロモ−２−（シアノメトキシ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（４−ブロモ−２−フリル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ４−（シアノメトキシ）−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−エチル｝ベンゾニトリル； ３−（４−ブロモピリジン−２−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ２−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝イソニコチノニトリル； ５−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−３−フロニトリル； ３−［２−ブロモ−５−（シアノメトキシ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ４−（シアノメトキシ）−２−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−エチル｝ベンゾニトリル； ３−ピリミジン−５−イル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（２−ブロモピリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ４−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピリジン−２−カルボ−ニトリル； ３−（５−メトキシピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−（３−クロロフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロパンニトリル； ３−（３−フェノキシフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−プロパンニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝安息香酸メチル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝安息香酸； ３−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（３−アミノフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； Ｎ−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝フェニル）−アセトアミド； Ｎ−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝フェニル）−メタンスルホンアミド； ４−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝チオフェン−２−カルボニトリル； ５−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝チオフェン−２−カルボニトリル； ３−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； Ｎ−（２−アミノエチル）−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンズアミド； ３−（５−ホルミル−３−チエニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−メチルベンズ−アミド； ２−シアノ−Ｎ−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−フェニル）アセトアミド； Ｎ−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−フェニル）−ニコチンアミド； Ｎ−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝フェニル）−Ｎ’−イソプロピルウレア； （３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−フェニル）−カルバミン酸イソプロピル； ３−（５−フェニルピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−（３，３’−ビピリジン−５−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−（５−ピリミジン−５−イルピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ３−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−（５−エチニルピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−［５−（フェニルチオ）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（２−ブロモ−１，３−チアゾール−５−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタン酸エチル； ３−（５−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ４−｛１−［１−フェニル−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン； ４−｛１−［１−フェニル−２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−４−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン； ３−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［５−（フェニルスルフィニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［５−（フェニルスルホニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタン−１−オール； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンチル炭酸メチル； （１Ｅ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタナールオキシム； （１Ｅ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタナールＯ−メチルオキシム； （１Ｚ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタナールＯ−メチルオキシム； ４−［１−（４，４−ジブロモ−１−エチルブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［５−（１，３−チアゾール−２−イルチオ）ピリジン−３−イル］プロパンニトリル； ３−［５−（エチルチオ）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ４−［１−（１−エチルブタ−３−イン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン・トリフルオロ酢酸塩； ４−｛１−［１−メチル−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン； ４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタン−２−オン・トリフルオロ酢酸塩； １−フェニル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−１−オン； ３−［５−（エチルスルフィニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［５−（エチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［５−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； １−フェニル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−１−オール； １−フェニル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−１−オール； ３−［３−（エチルチオ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［３−（エチルスルフィニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［３−（エチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［５−（シクロヘキシルスルホニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−［５−（シクロヘキシルスルフィニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ４−［１−（１−メチル−２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［１−メチル−２−（３−チエニル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ３−｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンゾニトリル； ４−｛１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−メチルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［１−メチル−２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン； ３−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−（３−ピリジン−４−イルフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン−ニトリル； ４−［１−（１−エチルブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１，３−ジチルブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ３−［５−（イソプロピルチオ）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［５−（イソプロピルスルフィニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−［５−（イソプロピルスルホニル）ピリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパン−ニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−プロパンニトリル； ２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロパンアミド； Ｎ−２−ナフチル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンアミド； Ｎ−１−ナフチル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンアミド； Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンアミド； Ｎ−ベンジル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンアミド； Ｎ−フェニル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−ブタンアミド； Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンアミド； Ｎ−２−ナフチル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンアミド； Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンアミド； Ｎ−ビフェニル−４−イル−２−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタンアミド； 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３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−シクロヘキシル−ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（４−フェノキシ−フェニル）ベンズアミド； Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンズアミド； Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンズアミド； Ｎ−（４−クロロフェニル）−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２、３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−エチル｝ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−イソオキサゾール−３−イル−ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−２−ナフチル−ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド； ３−［３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（４−メチル−フェニル）ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（３，５−ジメトキシフェニル）ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ベンズアミド； ３−［３−（ベンズイルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［３−（ベンジルチオ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ４−｛［（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝フェニル）スルホニル］メチル｝ベンゾニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−１−ナフチル−ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ベンズアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−フェニル）ベンズアミド； ３−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−シクロヘキシル−ベンゼンスルホンアミド； ３−［３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾールｌ−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンゼンスルホンアミド； ３−｛３−［（４−エチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド； ３−｛３−［（３−メトキシベンジル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（４−メトキシベンジル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（４−オキソピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−｛３−［（シクロヘキシルメチル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［３−（オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（２−フェニルエチル）−スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルシス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルアセトニトリル； シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルメチルチオシアナート； Ｎ−５−［（シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルメチル）チオ］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルピリミジン−２−アミン； Ｎ−５−［（シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルメチル）チオ］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルピリミジン−２−アミン； ３−シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルプロパンニトリル； ５−［（２−シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルエチル）チオ］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−アミン； ４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルイデンアセトニトリル； シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキサンカルボニトリル； ２−［（シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルメチル）-スルフィニル］−ベンゾニトリル； ２−［（シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルメチル）スルホニル］−ベンゾニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシルアセトニトリル； ５−（｛シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシル｝チオ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−アミン； Ｎ−｛５−［（｛シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロヘキシル｝メチル）チオ］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル｝メタンスルホンアミド； ［シス−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）シクロヘキシル］アセトニトリル； ３−［３−（ピペラジン−１−イルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［３−（チオモルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［３−（イソブチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパンニトリル； ３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−｛３−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スルホニル］フェニル｝プロパンニトリル； ３−｛３−［（２−メトキシエチル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（３−フリルメチル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−｛３−［（ピリジン−４−イルメチル）スルホニル］フェニル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ４−［１−（１−フェニルブタ−３−ｙｎ−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−（１−｛１−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ブタ−３−イン−１−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ３−｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタ−３−イン−１−イル｝ベンゾニトリル； ３−｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタ−３−イン−１−イル｝ベンズアルデヒド； ３−（３−シアノフェニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−プロパン酸メチル； Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタ−３−イン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド； ３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ベンゼンスルホンアミド； ３−｛３−メトキシ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−ｙｌ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロピル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド； Ｎ−フェニル−３−｛１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ブタ−３−イン−１−イル｝−ベンズアミド； ４−［１−（３−メトキシ−１−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； 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４−［１−（４，４−ジフルオロ−１−｛３−［（２−メトキシエチル）スルホニル］フェニル｝−ブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−シクロペンチルブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−メチルブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−シクロペンチル−２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−シクロペンチルブタ−３−イン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−シクロペンチルブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−シクロペンチル−４，４−ジフルオロブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［４，４−ジフルオロ−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ブタ−３−エン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−（１−（５，５−ジフルオロペンタ−４−エン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；４−［１−（１−シクロプロピル−４，４−ジフルオロブタ−３−エン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−［１−（１−シクロペンチル−４，４−ジフルオロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ３−（１−メチルシクロペンチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ４，４−ジメチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ペンタンニトリル； １−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝シクロプロパン−カルボニトリル； Ｎ−［（１−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝シクロペンチル）メチル］ベンズアミド； ３−｛１−［（ベンジルオキシ）メチル］シクロペンチル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； ３−［１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル； Ｎ’−シアノ−４−（シアノメチル）−４−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシイミドアミド； ４−｛１−［２，２，２−トリフルオロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−（１−−２，２，２−トリフルオロ−１−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［１−（トリフルオロメチル）ブタ−３−イン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［１−（トリフルオロメチル）ブタ−３−エン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［１−（トリフルオロメチル）ブチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［４，４−ジフルオロ−１−（トリフルオロメチル）ブタ−３−エン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ４−｛１−［４，４−ジフルオロ−１−（トリフルオロメチル）ブチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン； ３−ピリジン−４−イル−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］プロパンニトリル； ４−｛２−シアノ−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］エチル｝ピリジン−２−カルボニトリル；および ３−ピリジン−２−イル−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］プロパンニトリル； ならびにその医薬上許容される塩。 いくつかの実施形態では、薬剤は、３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。いくつかの実施形態では、薬剤は、（３Ｒ）−３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。いくつかの実施形態では、薬剤は、３−［３−メチル−１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。いくつかの実施形態では、薬剤は、Ｎ−フェニル−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−２−アミンおよびその医薬上許容される塩から選択される。 第２の態様では、薬剤は、式ＩＩ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択され、式中： Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４であり、アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである。 いくつかの実施形態では、ＬａがＳＯ２である場合、Ｒ１ａは、ＯＲ４ａ以外である。 いくつかの実施形態では、ＬａがＳＯ２である場合、Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、またはＮＲ２ａＲ３ａであり、アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、ＦおよびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、ＬａがＣＯである場合、Ｒ１ａは、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、ＣＮおよびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌａは、ＳＯ２である。 いくつかの実施形態では、Ｌａは、ＣＯである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチルプロプ−１−イル、１−メチルプロプ−１−イルであり、各々は、１、２または３個のＦで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−４アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、エチルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｆ、メチル、またはＣＮで置換されていてもよいフェニルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、チエニル、ピラゾリル、ピロリル、１，２，４−オキサジアゾリル、およびオキサゾリルから選択された５員ヘテロアリールであり、各々は、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ピリジニルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ２ａＲ３ａまたはＯＲ４ａである。 いくつかの実施形態では、ＬａはＳＯ２であり、Ｒ１ａはＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される：｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； １−（シクロプロピルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル； １−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル； １−［（１−メチルシクロプロピル）スルホニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル； １−（メチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（フェニルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（イソプロピルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（プロピルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（ブチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ３−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−スルホンアミド； ｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）スルホニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（イソブチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（ｓｅｃ−ブチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−［（５−メチル−２−チエニル）スルホニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（ピリジン−２−イルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（シクロプロピルカルボニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； １−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル； ｛１−ベンゾイル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（ピリジン−３−イルカルボニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（３−メチルベンゾイル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（４−メチルベンゾイル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ３−（｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル； ［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（２−チエニルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル； ［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１Ｈ−ピロール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル； ｛１−（１Ｈ−インドール−２−イルカルボニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ｛１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルボニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル； ３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−カルボン酸イソブチル； ３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−カルボン酸フェニル； ３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル； ３−（シアノメチル）−Ｎ−フェニル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−カルボキサミド； および上述のうちのいずれかの医薬上許容される塩。 いくつかの実施形態では、薬剤は、｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。いくつかの実施形態では、薬剤は、｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル・リン酸塩である。 第３の態様では、薬剤は、式ＩＩＩ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択され、式中： Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ５ａおよびＲ６ａのうちの一方がＯＨである場合、Ｒ５ａおよびＲ６ａのうちの他方は、ＣＮまたはＦ以外である。 いくつかの実施形態では、Ｒ５ａおよびＲ６ａのうちの一方はＨであり、他方は、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから選択され、アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、 ５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、およびメチルから独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ５ａおよびＲ６ａは、ＨおよびＣＮから独立して選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される：３−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンスルホンアミド； ３−イソオキサゾール−３−イル−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ｛３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチル｝アセトニトリル； ｛３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチル｝アセトニトリル； １−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３−（ヒドロキシメチル）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３−（フルオロメチル）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３−（ジフルオロメチル）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ２，２’−［１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタン−１，３−ジイル］ジアセトニトリル； ３−（シアノメチル）−１−メチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−１−（メトキシメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−１−（フルオロメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル； １，３−ビス（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル； ３，３−ビス（ヒドロキシメチル）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３，３−ビス（フルオロメチル）−１−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ２，２’，２’’−［１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタン−１，３，３−トリイル］トリアセトニトリル； ３−ヒドロキシ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３−メチル−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３，３−ジメチル−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； ３−（ベンジルオキシ）−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブチルアセトニトリル； および前述のいずれかの医薬上許容される塩。 いくつかの実施形態では、薬剤は、３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。いくつかの実施形態では、薬剤は、シス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。いくつかの実施形態では、薬剤は、トランス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される。 第４の態様では、薬剤は、式ＩＶ：の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグから選択され、式中： Ｄ１は、Ｎ、ＮＯ、またはＣＲ１ａであり； Ｄ２は、Ｎ、ＮＯ、またはＣＲ１ｂであり； Ｄ３は、Ｎ、ＮＯ、またはＣＲ１ｃであり； Ｄ４は、Ｎ、ＮＯ、またはＣＲ１ｄであり； 環Ａは、であり； ＸおよびＹの各々は、独立してＮまたはＣＲ５であり； Ｚ１およびＺ２の各々は、独立してＮ、ＣＲ６、またはＮＯであり；Ｚ１およびＺ２のうちの少なくとも１つは、ＣＲ６以外であり； 環Ｂは、であり； Ｄは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ８であり； Ｅは、ＮまたはＣＲ９； Ｇは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ８であり； Ｊは、ＮまたはＣＲ７であり； Ｒは、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４であり； Ｗ１は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１１、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ１１、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１１、ＳＯ２ＮＲ１１、またはＮＲ１１ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ２は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ３は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１０、＝Ｎ−、＝Ｎ−Ｏ−、＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ１０−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１０−（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１０、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１０、ＳＯ２ＮＲ１０、またはＮＲ１０ＣＯＮＲ１１であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ４は、Ｈ、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄの各々は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）２であり； Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり； Ｒ２ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４ＣＯＮＨＲ１５、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）２であり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＨ、またはＣ１−４アルコキシであり； Ｒ９は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４ハロアルコキシであり； Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ＣＯＲａ、ＳＯＲａ、またはＳＯ２Ｒａであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルの各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル、またはＣ２−８ジアルキルアミノカルボニル、ＣＮ、およびＮＯ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合するＮ原子とともに、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル、またはＣ２−８ジアルキルアミノカルボニルから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１２およびＲ１３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合するＮ原子とともに、ヘテロシクリル基を形成し； Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（カルボシクリル）、Ｎ（カルボシクリル）２、ＮＨ（カルボシクリルアルキル）、またはＮ（カルボシクリルアルキル）２であるが；ただし、 環Ａが：であり、 環Ｂが：であり、 Ｄ１がＣＲ１ａであり； Ｄ２がＮまたはＣＲ１ｂであり； Ｄ３がＣＲ１ｃであり； Ｄ４がＣＲ１ｄである時、 Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１１、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１１、ＳＯ２ＮＲ１１、またはＮＲ１１ＣＯＮＲ１２である。 いくつかの実施形態によると、環Ａは、である。 いくつかの実施形態では、ＸおよびＹの両方は、ＣＲ５である。 いくつかの実施形態では、ＸおよびＹの両方は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、ＸおよびＹのうちの一方はＮであり、他方はＣＲ５である。 いくつかの実施形態では、ＸはＣＲ５であり、ＹはＮである。 いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｎであり、ＹはＣＲ５である。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈであり、ＸはＣＨであり、ＹはＣＨである。 いくつかの実施形態では、環Ａは、である。 いくつかの実施形態では、Ｚ１はＮＯであるか、またはＺ２はＮＯである。 いくつかの実施形態では、Ｚ１はＮＯであり、Ｚ２はＣＲ６である。 いくつかの実施形態では、Ｚ２はＮＯであり、Ｚ１はＣＲ６である。 いくつかの実施形態では、環Ａは、である。 いくつかの実施形態では、Ｒ２ａは、Ｃ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２ａは、メチルである。 いくつかの実施形態では、ＸおよびＹのうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、環Ｂは、である。 いくつかの実施形態では、Ｇは、ＯまたはＳである。 いくつかの実施形態では、Ｇは、ＮＲ８である。 いくつかの実施形態では、Ｇは、ＮＨである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、環Ｂは、である。 いくつかの実施形態では、Ｄは、Ｓである。 いくつかの実施形態では、Ｄは、Ｏである。 いくつかの実施形態では、Ｄは、ＮＲ８である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、（Ｃ１−６アルキル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、または−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｄは、ＳまたはＯであり、Ｒは、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｄは、Ｓであり、Ｒは、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、環Ｂは、である。 いくつかの実施形態では、Ｅは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｅは、ＣＲ９であり、Ｒは、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、環Ｂは、である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、ＨまたはＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、（Ｃ１−６アルキル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＣＯ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＣＯＯ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＣＯＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＳＯ２−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、環Ｂは；である。 いくつかの実施形態では、Ｊは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｊは、ＣＲ７である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、ＨまたはＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、（Ｃ１−６アルキル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＣＯ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＣＯＯ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＣＯＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＳＯ２−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、環Ｂは、である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； いくつかの実施形態では、Ｒは、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒは、５、６、もしくは７員シクロアルキルまたは５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキルであり、各々は、１または２個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｄ１はＣＲ１ａであり、Ｄ２はＣＲ１ｂであり、Ｄ３はＣＲ１ｃであり、Ｄ４はＣＲ１ｄである。 いくつかの実施形態では、Ｄ２は、ＣＲ１ｂである。 いくつかの実施形態では、Ｄ２は、ＣＲ１ｂであり、ＣＲ１ｂは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはハロである。 いくつかの実施形態では、Ｄ２は、ＣＲ１ｂであり、ＣＲ１ｂは、Ｈまたはハロである。 いくつかの実施形態では、Ｄ２は、ＣＲ１ｂであり、ＣＲ１ｂは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。 いくつかの実施形態では、Ｄ２は、ＣＲ１ｂであり；ＣＲ１ｂは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり；Ｄ１はＣＨであり、Ｄ３は、ＣＨであり；Ｄ４は、ＣＨである。 いくつかの実施形態では、Ｄ２は、ＣＦであり；Ｄ１は、ＣＨであり、Ｄ３は、ＣＨであり；Ｄ４はＣＨである。 いくつかの実施形態では、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、およびＤ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｄ１、Ｄ３、およびＤ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、およびＤ４のうち２つより多くが、Ｎであることはない。 いくつかの実施形態では、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、およびＤ４のうちの少なくとも１つは、ＮＯである。 いくつかの実施形態では、Ｄ１、Ｄ３、およびＤ４のうちの少なくとも１つは、ＮＯである。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶａ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）２である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ以外である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４であり；Ｗ１は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１１、ＳＯ、またはＳＯ２である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４であり；Ｗ１は存在せず、Ｗ２は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、もしくは４個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では：Ｒは、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４であり； Ｗ１は、存在しないか、あるいは１、２または３個のハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり； Ｗ２は、存在せず； Ｗ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１０、ＣＯ、またはＣＯＯである。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｗ１−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、−ＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、ＮＲ１０Ｒ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｒは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１１、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ１１、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１１、ＳＯ２ＮＲ１１、またはＮＲ１１ＣＯＮＲ１２である。 いくつかの実施形態では、Ｗ１は、１つ以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１は、存在しない。 いくつかの実施形態では、Ｗ２は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１つ以上のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｗ２は、存在しない。 いくつかの実施形態では、Ｗ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１０、＝Ｎ−、＝Ｎ−Ｏ−、＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ１０−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１０−（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１０、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１０、ＳＯ２ＮＲ１０、またはＮＲ１０ＣＯＮＲ１１である。 いくつかの実施形態では、Ｗ３は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｗ３は、存在しない。 いくつかの実施形態では、Ｗ４は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｗ４は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｗ４は、Ｈ、ＮＲ１０Ｒ１１、またはＣＮである。 いくつかの実施形態では： 環Ｂは、であり； Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（Ｃ１−６アルキル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｏ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、ＮＲ１１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、または−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では： 環Ｂは、であり； Ｒは、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ（Ｏ）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＳ（Ｏ）２−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では： 環Ｂは、であり； Ｄは、ＮＲ８であり； Ｒは、Ｓ−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、Ｓ（Ｏ）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、またはＳ（Ｏ）２−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では： 環Ｂは、であり； Ｅは、Ｎであり； Ｒは、Ｈ、（Ｃ１−６アルキル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、（Ｃ２−６アルケニル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４、または（Ｃ２−６アルキニル）−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４である。 いくつかの実施形態では： 環Ｂは、であり； Ｒ７は、Ｈであり； Ｒは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では： 環Ｂは、であり； Ｒ７は、Ｈであり； Ｒは、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶｂ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶｃ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶｄ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶｅ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶｆ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＶｇ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される：９−フルオロ−２−ピペリジン−１−イルベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３−メトキシプロピル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（ジメチルアミノ）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（ベンジルアミノ）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−アニリノ−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］ピラゾロ［４，３−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−ピペリジン−１−イルベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］キノリン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］キノリン７−オキシド； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−７−メトキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−３−オール・トリフルオロ酢酸塩； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−７−メトキシ−３Ｈ−１，３，５，６−テトラアザ−シクロペンタ［ｌ］フェナントレン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−１，３，５，６−テトラアザ−シクロペンタ［ｌ］フェナントレン−７−オン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−３，７−ジオール； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−７−メトキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−５−アミン； ５−アミノ−２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オール； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−７−メトキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オール； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−３−オール； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−９−フルオロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン６−オキシド； ９−フルオロ−２−［ヒドロキシ（ピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−エチル−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； トランス−２−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド； １−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）シクロプロパンカルボン酸； ２−［２−（ジメチルアミノ）−１，１−ジメチルエチル］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； ４−エチル−４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）ヘキサンニトリル； ４−エチル−４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）ヘキサンアミド； ２−（４−アミノ−１，１−ジメチルブチル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； ［１−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−１−メチルエチル］カルバミン酸ベンジル； ［２−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−２−メチルプロピル］カルバミン酸ベンジル； ［２−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−２−メチルプロポキシ］アセトニトリル； ２−（１−アミノ−１−メチルエチル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）ブタンニトリル； Ｎ−［１−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−１−メチルエチル］アセトアミド； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル； ３−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）プロパンニトリル； Ｎ−［２−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−２−メチルプロピル］ウレア； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−４−メチルペンタンニトリル； ２−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−７−オン； ３−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］キナゾリン−２−イル）−３−メチルブタンニトリル； ２−（エチルチオ）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（エチルスルフィニル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（エチルスルホニル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−４−ヒドロキシブタンアミド； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシシクロヘキシル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−｛［（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］チオ｝−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（２，３，５，６−テトラフルオロピリジン−４−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，６−ジアミノ−３，５−ジフルオロピリジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２−アミノ−３，５，６−トリフルオロピリジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（ベンジルチオ）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（ベンジルスルフィニル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（ベンズイルスルホニル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ３−｛［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］メチル｝ベンゾニトリル； ９−フルオロ−２−［（２−メトキシエチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−｛２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン； ９−フルオロ−２−［（ピリジン−３−イルメチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（１−エチルプロピル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（１−エチルプロピル）スルフィニル］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（１−エチルプロピル）スルホニル］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（３，５−ジメトキシベンジル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］酢酸エチル； ９−フルオロ−２−（イソプロピルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］酢酸； ９−フルオロ−２−［（１−フェニルエチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］アセトニトリル； ［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）スルフィニル］アセトニトリル； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−Ｎ−フェニルプロパンアミド； ９−フルオロ−２−［（３−ヒドロキシプロピル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（３，３，３−トリフルオロ−２−オキソプロピル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ブタン酸エチル； ２−［（２−アミノエチル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（シクロヘキシルメチル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］アセトアミド； ２−（シクロヘキシルチオ）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，２−ジメトキシエチル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］プロパン酸エチル； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ブタンニトリル； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ブタン酸エチル； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド； ３−｛［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］メチル｝安息香酸メチル； ９−フルオロ−２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ブタン酸； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ブタンアミド； ９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イルチオシアナート； ２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］プロパンニトリル； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（２−オキソシクロペンチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； Ｎ−エチル−２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−４−ヒドロキシブタンアミド； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシエチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピペリジン−４−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］プロパンニトリル； ９−フルオロ−２−［（３−オキソシクロヘキサ−１−エン−１−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−フェナントロ［９，１０−ｄ］イミダゾール−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−４−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）スルフィニル］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）スルフィニル］プロパンニトリル； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（２−オキソプロピル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−４−イルスルフィニル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）スルフィニル］ブタンニトリル； ９−フルオロ−２−（ピリミジン−５−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−３−オキソブタン酸エチル； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−２−メチルプロパンニトリル； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）スルフィニル］−２−メチルプロパンニトリル； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシプロピル）チオ］−３，３ａ，６，１１ｂ−テトラヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（イソオキサゾール−４−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］プロパンアミド； ２−［（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジン−２−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，２−ジメチルプロピル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（イソブチルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，２−ジメチルプロピル）スルフィニル］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（シクロヘキシルスルフィニル）−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピラジン−２−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（３−フルオロピリジン−４−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（６−クロロピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，６−ジメトキシピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（６−クロロピリダジン−３−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（３−アミノ−６−ブロモピラジン−２−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（キノリン−４−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（６−クロロピラジン−２−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，６−ジクロロピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１−オキシドピリジン−４−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２，６−ジアミノピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ピラジン−２−カルボニトリル； ９−フルオロ−２−［（２−メチルピリミジン−５−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（５−クロロ−３−ヒドロキシピリダジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（３，５−ジクロロピリダジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１−オキシドピリジン−２−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−［（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（２−アミノ−６−クロロピリジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ２−［（６−アミノピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（６−アミノピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−（フェニルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（５−ブロモピリジン−３−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ２−［（３−アミノフェニル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ピリジン−２−カルボニトリル； ９−フルオロ−２−［（５−メトキシピリジン−３−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ２−［（２−アミノピリミジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ５−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ニコチンアミド・トリフルオロ酢酸塩（塩）； ４−クロロ−５−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ピリジン−２−カルボン酸メチル； ９−フルオロ−２−［（６−フルオロピリジン−３−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ２−［（６−アミノピリジン−３−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−［（６−メトキシピリジン−３−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−［（２−フルオロピリジン−４−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（キノリン−３−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ５−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ニコチンアミド・トリフルオロ酢酸塩； ２−［（２−アミノピリジン−４−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（２−メトキシピリジン−４−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−｛［５−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］チオ｝−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ５−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−Ｎ−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル］ニコチンアミド； ９−フルオロ−２−（｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝チオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（｛２−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］ピリジン−４−イル｝チオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−｛［２−（ジメチルアミノ）ピリジン−４−イル］チオ｝−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］ピリジン−４−イル｝チオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ピリジン−２−カルボン酸メチル； ９−フルオロ−２−（イソキノリン−４−イルチオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−（｛６−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝チオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−（｛６−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝チオ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ベンズアミド； ２−［（５−アミノピリジン−３−イル）チオ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］チオ｝−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−［（３−ヒドロキシフェニル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩（塩）； ４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド・トリフルオロ酢酸塩（塩）； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド・トリフルオロ酢酸塩（塩）； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］ベンゾニトリル・トリフルオロ酢酸塩； ９−フルオロ−２−［（５−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）チオ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン・トリフルオロ酢酸塩； ｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェノキシ｝アセトニトリル・トリフルオロ酢酸塩； Ｎ−｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェニル｝メタンスルホンアミド・トリフルオロ酢酸塩； ２−シアノ−Ｎ−｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェニル｝アセトアミド・トリフルオロ酢酸塩； Ｎ’−｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド； Ｎ−｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェニル｝エタンスルホンアミド； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェニル｝アセトアミド・トリフルオロ酢酸塩； Ｎ−エチル−Ｎ’−｛３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）チオ］フェニル｝ウレア・トリフルオロ酢酸塩； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； １０−フルオロ−２−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； トランス−４−（１０−フルオロ−８−オキソ−７，８−ジヒドロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−２−イル）シクロヘキシル（ジメチルアミノ）アセテート； １０−フルオロ−２−（１−メチルシクロプロピル）ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−シクロプロピル−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−シクロブチル−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−エチル−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−エチル−２−（１０−フルオロ−８−オキソ−７，８−ジヒドロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−２−イル）ブタン酸エチル； ２−［１−エチル−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−（１−エチルプロピル）−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； １０−フルオロ−２−（４−オキソシクロヘキシル）ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； １０−フルオロ−２−メチルベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； １０−フルオロ−２−（シス−４−メトキシシクロヘキシル）ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； １０−フルオロ−２−（トランス−４−メトキシシクロヘキシル）ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； １０−フルオロ−２−［４−（ヒドロキシイミノ）シクロヘキシル］ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１０−フルオロベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−アミノ−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； （２Ｓ）−２−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチルブタンアミド； ９−フルオロ−２−（４−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（１−ヒドロキシ−４−オキソシクロヘキシル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［４−（エトキシイミノ）ピペリジン−１−イル］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（ヒドロキシイミノ）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ブタンニトリル； ２−（１，４−ジヒドロキシシクロヘキシル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−ヒドロキシ−１−イソブチリルピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−イソニコチノイルベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（１−オキシドイソニコチノイル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−フェニルベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−エチル−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−モルホリン−４−イルベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３−メトキシベンジル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド； ９−フルオロ−２−［（３−フェニルプロピル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｒ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−メトキシエチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−ヒドロキシ−４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； （９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）アセトニトリル； ２−｛ベンジル［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（プロピルアミノ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（イソプロピルアミノ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）アミノ］ベンゾニトリル； ９−フルオロ−２−［（３−ヒドロキシフェニル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（トランス−４−ヒドロキシ−４−ピリジン−２−イルシクロヘキシル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［シス−４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［トランス−４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（４−ヒドロキシベンジル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−ヒドロキシ−１−メチルエチル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−ピペラジン−１−イルベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−｛４−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペラジン−１−イル｝−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛４−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸メチル； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルバルデヒド； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルアセチル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−２−イルアミノ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−４−イルアミノ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； （３Ｒ，４Ｒ）−３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）（メチル）アミノ］−４−メトキシピロリジン−１−カルボン酸ベンジル； ２−（１−エチル−１−ヒドロキシプロピル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（エトキシメチル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ３−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）プロパンニトリル； ［１−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペリジン−４−イル］アセトニトリル； １−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル； ３−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）メトキシ］プロパンニトリル； ９−フルオロ−２−｛４−［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）エチル］ピペリジン−１−イル｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； 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９−フルオロ−２−（１−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イルエチル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（１−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イルエチル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（１−オキシドピリジン−３−イル）エチル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（１−オキシドピリジン−４−イル）エチル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−４−イルチオ）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−ピラジン−２−イルピペラジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［４−（アミノアセチル）ピペラジン−１−イル］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［４−（アゼチジン−３−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド； ９−フルオロ−２−｛４−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ３−［４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−３−オキソプロパンニトリル； ９−フルオロ−２−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド； １−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸； ９−フルオロ−２−｛４−ヒドロキシ−４−［（メチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−ピペリジン−３−イルベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（１−アセチルピペリジン−３−イル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−３−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ３−［３−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロパンニトリル； ９−フルオロ−２−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］ピペリジン−３−イル｝ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−｛１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−３−イル｝−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）ピペリジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ブタンニトリル； ９−フルオロ−２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロピル］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（２−メトキシベンジル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（３−メトキシベンジル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［ヒドロキシ（ピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド； ２−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−［（１−アセチルピペリジン−３−イル）アミノ］−９−フルオロベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル］アミノ｝ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル］ベンゾ［ｈ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｆ］イソキノリン−７（６Ｈ）−オン； ２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ４−（８−オキソ−７，８−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルバルデヒド； ２−ピペリジン−４−イルイミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−［１−（プロピル）ピペリジン−４−イル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−ｔｅｒｔ−ブチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリド［４，３−ｃ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−８−オン； ２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（イソプロピルアミノ）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−［（３−メトキシプロピル）アミノ］［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（４−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［１−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−２−イル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド； ２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（プロピルアミノ）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−ピペラジン−１−イル［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛４−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］ピペラジン−１−イル｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−５−イルアセチル）ピペラジン−１−イル］［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛４−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］ピペラジン−１−イル｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３，３−ジメチルブチル］オキシ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； Ｎ−［１−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−３−ピリジン−３−イルプロパンアミド； ２−［４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピペリジン−１−イル］［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−｛４−［（２−モルホリン−４−イルエトキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（４−｛メチル［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピペリジン−１−イル］［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）ピペリジン−１−イル］［１，３］チアゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）［１，３］オキサゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（４−オキソピペリジン−１−イル）［１，３］オキサゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ２−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）［１，３］オキサゾロ［４，５−ｆ］−２，９−フェナントロリン−８（９Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−４−イルメトキシ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−４−ヒドロキシ−４−［（２−モルホリン−４−イルエトキシ）メチル］ピペリジン−１−イル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−イソプロポキシ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（４−オキソピリジン−１（４Ｈ）−イル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メトキシ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メトキシ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロヘキシル］オキシ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； シス−およびトランス−９−フルオロ−２−［３−ヒドロキシシクロヘキシル］オキシ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］オキシ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ３−４−［（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル−３−オキソプロパンニトリル； ９−フルオロ−２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）（メチル）アミノ］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−（４−｛［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−９−フルオロ−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−｛４−［（２−モルホリン−４−イルエトキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ２−［（シクロプロピルメチル）（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−９−フルオロ−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−４−ヒドロキシ−４−［（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）メチル］ピペリジン−１−イル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ９−フルオロ−２−４−ヒドロキシ−４−［（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）メチル］ピペリジン−１−イル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； １０−フルオロ−２−［４−（ヒドロキシイミノ）シクロヘキシル］ベンゾ［ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］−１，６−ナフチリジン−８（７Ｈ）−オン； ９−フルオロ−２−４−［（２−モルホリン−４−イルエトキシ）イミノ］ピペリジン−１−イル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｈ］イミダゾ［４，５−ｆ］イソキノリン−７−オン； ４−エチル−４−（９−フルオロ−７−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）ヘキサンニトリル； ４−エチル−４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）ヘキサン酸； ４−エチル−４−（９−フルオロ−７−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）ヘキサンアミド； ２−（９−フルオロ−７−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）−２−メチルプロパン酸メチル； ２−（９−フルオロ−７−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）−２−メチルプロパン酸； ９−フルオロ−２−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オール； ４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）−４−メチルペンタンニトリル； （２Ｅ）−４−（９−フルオロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）−４−メチルペント−２−エンニトリル； ９−フルオロ−２−［４−（メチルチオ）フェニル］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オン； ９−フルオロ−２−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オン； ４−（９−フルオロ−７−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）−４−メチルペンタンアミド； ３−（９−フルオロ−７−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−２−イル）プロパンニトリル； ９−フルオロ−２−（２−ピリジン−２−イルエチル）−３Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オール； ９−フルオロ−２−（ピリジン−４−イルメチル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オン； ９−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルメチル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オン； ２−［４−（ベンジルオキシ）シクロヘキシル］−９−フルオロ−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オン； ９−フルオロ−２−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［４，５−ｈ］フタラジン−７−オン； ２−（９−フルオロ−７−ヒドロキシベンゾ［ｆ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］フタラジン−２−イル）−２−メチルプロパン酸メチル； ［４−（９−フルオロ−７−ヒドロキシベンゾ［ｆ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］フタラジン−２−イル）−４−メチルペンチル］カルバミン酸ベンジル； ２−（４−アミノ−１，１−ジメチルブチル）−９−フルオロベンゾ［ｆ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］フタラジン−７−オール； ２−（９−フルオロ−７−ヒドロキシベンゾ［ｆ］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］フタラジン−２−イル）−２−メチルプロパン酸； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−８−オン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６−ジヒドロ−７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−１，９−フェナントロリン−７−オン； ２−シクロヘキシル−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−８−オン； ３−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−２−イル）プロパンニトリル； ２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−８−オン； ２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−８−オン； ３−オキソ−３−［４−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパンニトリル； ３−メチル−３−（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−２−イル）ブタンニトリル； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，７−フェナントロリン−８−オン； ２−シクロヘキシル−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，７−フェナントロリン−８−オン； ２−シクロペンチル−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，７−フェナントロリン−８−オン； ２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，９−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−８−オン５−オキシド；および ３−メチル−３−（５−オキシド−８−オキソ−８，９−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｆ］−２，８−フェナントロリン−２−イル）ブタンニトリル； ならびに上述のいずれかの医薬上許容される塩。 第５の態様では、薬剤は、式Ｖ：の化合物またはその医薬上許容される塩形態もしくはプロドラッグから選択され、式中： Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の各々は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり； Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＳＯＲ９、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルの各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ５は、３〜８員シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、−Ｌ−（３〜８員シクロアルキル）、−Ｌ−（３〜８員ヘテロシクロアルキル）であり、各々は、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換され； Ｌは、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１４、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１４、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１４、ＳＯ２ＮＲ１４、またはＮＲ１４ＣＯＮＲ１４であり； Ｒ６は、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４−Ｗ５−Ｗ６−Ｒ１３であり； Ｗ１は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ２は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ３は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ４は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ５は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ６は、存在しないか、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルの各々は、１、２または３個のＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｒ７は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、または−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”であり； Ｒ９は、Ｃ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１２およびＲ１４の各々は、Ｈ、または独立して、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−４アルキル）アミノ、（Ｃ２−８ジアルキル）アミノ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ１−６アシルアミノ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり； Ｒ１３は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、または−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルの各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ、Ｒａ’、およびＲａ”の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； Ｒｂ、Ｒｂ’、およびＲｂ”の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ”およびＲｄ”の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、Ｒｃ”およびＲｄ”は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成する。 第６の態様では、薬剤は、式ＶＩ：の化合物またはその医薬上許容される塩形態もしくはプロドラッグから選択され、式中： Ａは、ＮまたはＣＲ１であり； Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の各々は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり； Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＳＯＲ９、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルの各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ５は、３〜８員シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、−Ｌ−（３〜８員シクロアルキル）、−Ｌ−（３〜８員ヘテロシクロアルキル）であり、各々は、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換され； Ｌは、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１４、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１４、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１４、ＳＯ２ＮＲ１４、またはＮＲ１４ＣＯＮＲ１４であり； Ｒ６は、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４−Ｗ５−Ｗ６−Ｒ１３であり； Ｗ１は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ２は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ３は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ４は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニルの各々は、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ５は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｗ６は、存在しないか、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルの各々は、１、２または３個のＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよく； Ｒ７は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、または−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”であり； Ｒ９は、Ｃ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１２およびＲ１４の各々は、独立して、Ｈまたは、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−４アルキル）アミノ、（Ｃ２−８ジアルキル）アミノ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ１−６アシルアミノ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり； Ｒ１３は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、または−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルの各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ、Ｒａ’、およびＲａ”の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； Ｒｂ、Ｒｂ’、およびＲｂ”の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ”およびＲｄ”の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、Ｒｃ”およびＲｄ”は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成する。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、ＣＲ１である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、Ｎである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、またはＣ１−４アルキルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ４は、メチルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換された６員ヘテロシクロアルキルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換されたピペリジニルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換されたピペリジン−３−イルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかのさらなる実施形態では、Ｒ６は、ピペリジニルＮ−原子上で置換される。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ５は、−Ｌ−ピロリジニルであり；Ｌは、Ｃ１−４アルキレニルであり；ピロリジニルは、１個のＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換される。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ５は、−Ｌ−ピロリジン−２−イルであり；Ｌは、Ｃ１−４アルキレニルであり、ピロリジン−２−イルは、１つのＲ６および０、１、または２個のＲ７によって置換される。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｗ２は、存在しないか、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ１２、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ１２、ＳＯ２ＮＲ１２、またはＮＲ１２ＣＯＮＲ１２であり、Ｃ１−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニル、Ｃ２−４アルキニレニルの各々は、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｗ２は、ＳＯ２、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２、またはＣＯＮＲ１２である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｗ２は、ＳＯ２、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｓ）ＮＨ、ＣＯＮＨ、または−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｗ２は、ＳＯ２またはＣＯである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｗ３は、Ｃ１−４アルキレニルまたはシクロアルキルである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、または−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ１３は、ＯＨまたはＣＮである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｗ１は存在せず、Ｗ２はＣＯまたはＳＯ２であり、Ｗ３は、Ｃ１−４アルキレニルまたはシクロアルキルであり、Ｗ４は存在せず、Ｗ５は存在せず、Ｗ６は存在せず、およびＲ１３はＣＮまたはＯＨである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ６は、−Ｗ２−Ｗ３−Ｒ１３である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ６は、−ＣＯ−ＣＨ２−ＣＮである。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ６は、−Ｗ２−Ｒ１３である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｒ１３である。 式ＶまたはＶＩの化合物のいくつかの実施形態では： Ｒ６は、−Ｗ２−Ｒ１３であり； Ｗ２は、ＳＯ２、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２、またはＣＯＮＲ１２であり； Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基によって置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、式Ｖの化合物は、式Ｖａ：の構造を有し、 式中、ｔは、０、１、または２である。 いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、式Ｖａを有し、式中： Ｗ２は、ＳＯ２、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２、またはＣＯＮＲ１２であり； Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、 Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＯ２、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＳＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ”Ｒｄ”、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ”Ｒｄ”から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； ｔは、０、１、または２である。 いくつかの実施形態では、ｔは、０である。 いくつかの実施形態では、ｔは、１である。 いくつかの実施形態では、ｔは、２である。 いくつかの実施形態では、化合物は、式Ｖｂ：の構造を有し、 式中、ｔ１は、０または１である。 いくつかのさらなる実施形態では、化合物は、式Ｖｂを有し、式中： Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ”、ＳＲａ”、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ”、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ”、ＮＲｃ”Ｃ（Ｏ）Ｒｄ”、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ”、および−（Ｃ１−６アルキル）−ＣＮから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗ２は、ＳＯ２、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｓ）ＮＨ、ＣＯＮＨ、または−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−であり； Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＳＯＲ９、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルの各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、ｔ１は、０である。 いくつかの実施形態では、ｔ１は、１である。 いくつかの実施形態では、治療剤は、以下から選択される： ３−｛３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−３−オキソプロパンニトリル； ３−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−３−オキソプロパンニトリル； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（メトキシアセチル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−ベンジル−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−エチル−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−イソブチリル−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； ４−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−イソニコチノイル−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボン酸フェニル； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボン酸メチル； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（２−フロイル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（２−フリルメチル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（プロピルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（イソプロピルスルホニル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； ４−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル； ２−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； ２−フルオロ−５−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（３−ピリジン−３−イルプロパノイル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （２Ｒ）−１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−オール； （２Ｓ）−１−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−オール； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボチオアミド； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−２−チエニルピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［４−メチル−５−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（ピリジン−３−イルメチル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（ピリジン−２−イルメチル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； ４−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−Ｎ−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； ３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−イソオキサゾール−３−イル−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（５−ピリジン−３−イル−２−チエニル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（３−シアノ−２−チエニル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルカルボニル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（メチルチオ）アセチル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）ピペリジン−１−カルボキサミド； １−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピペリジン−４−カルボニトリル； １−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピペリジン−３−カルボニトリル； １−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３−カルボニトリル； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（３−チエニルメチル）ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（２−ベンゾチエン−１−イルメチル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（３−フリルアセチル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； ３−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）−１，３−チアゾリジン−２，４−ジオン； ３−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−［５−（シアノメチル）−４，５−ジヒドロ，−１，３−チアゾール−２−イル］−３−［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｓ）−１−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３−カルボニトリル； （３Ｒ）−１−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３−カルボニトリル； １−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−４−フェニルピペリジン−４−カルボニトリル； Ｎ−メチル−Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−｛［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ピペリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； １−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）アゼチジン−３−カルボニトリル； ４−メチル−１−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３−カルボニトリル； １−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３，４−ジカルボニトリル； ３−メチル−１−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３−カルボニトリル； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（２−シアノエチル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； ４−メトキシ−１−（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−３−カルボニトリル； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２Ｒ）−２−アミノプロパノイル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（アミノアセチル）−４−メチルピペリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； １−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−カルボニトリル； Ｎ−メチル−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン・ビス（トリフルオロ酢酸塩）； ４−（２−２Ｓ−｛［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミノ］−メチル｝−ピロリジン−１−イル−スルホニル）−ベンゾニトリル・トリフルオロ酢酸塩； Ｎ−［（１−メタンスルホニル−２Ｓ−ピロリジン−２−イル）−メチル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン・トリフルオロ酢酸塩； ３−（（２Ｓ）−２−｛［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル・トリフルオロ酢酸塩； ３−［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−アミノ］安息香酸メチル； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４−メチル−３−［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチル−３−［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−４−メチル−３−［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−３−［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−メチル−３−［メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−４−メチル−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； （３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−［メチル（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミノ］ピペリジン−１−カルボキサミド； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］スルホニル−ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］スルホニル−ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［５−（１，３−オキサゾール−５−イル）チエニル］スルホニル−ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（６−フェノキシ−ピリジン−３−イル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２，６−ジクロロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル−ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル−ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル−ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（３−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−メチル−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン； Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン；および Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−４−メチルピペリジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミン ならびにその医薬上許容される塩。 第７の態様では、薬剤は、式ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、およびＶＩＩｃ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択され、式中： Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、およびＤ７は、独立して、ＣＲ１またはＮであり； Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２ａであり； Ｇは、ＮまたはＣＲ２ｂであり； Ｑ１およびＱ２の各々は、独立して、ＮまたはＣＲ２であり； Ｗ１は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ３、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３、ＳＯ２ＮＲ３、またはＮＲ３ＣＯＮＲ４であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｗ２は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｗ３は、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、＝Ｎ−、＝Ｎ−Ｏ−、＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−、Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ３−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）、（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ３−（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＯＮＲ３、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３、ＳＯ２ＮＲ３、またはＮＲ３ＣＯＮＲ４であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｗ４は、Ｈ、ＮＲ３Ｒ４、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルの各々は、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ペンタハロスルファニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ペンタハロスルファニル、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり； Ｒ２ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり； Ｒ２ｂおよびＲ２ｃの各々は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり； Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ＣＯＯＲａ’、ＣＯＲｂ’、ＳＯＲｂ’、またはＳＯ２Ｒｂ’であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルの各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル、Ｃ２−８ジアルキルアミノカルボニル、ＣＮ、およびＮＯ２から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合するＮ原子とともに、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノカルボニル、およびＣ２−８ジアルキルアミノカルボニルから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し； ＲａおよびＲａ’の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； ＲｂおよびＲｂ’の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； いくつかの実施形態では、Ｄ７がＮであり、ＥがＯまたはＳであり、ＧがＮである場合；−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４は、Ｈ以外である。 いくつかの実施形態では、Ｄ１、Ｄ２、およびＤ３のうち２つより多くが、Ｎであることはない。 いくつかの実施形態では、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、およびＤ７のうち３つより多くが、Ｎであることはない。 いくつかの実施形態では、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、およびＤ７のうち２つより多くが、Ｎであることはない。 いくつかの実施形態では、化合物は、式Ｉａを有する。 いくつかの実施形態では、化合物は、式Ｉｂを有する。 いくつかの実施形態では、化合物は、式Ｉｃを有する。 いくつかの実施形態では、Ｅは、ＮＲ２ａである。 いくつかの実施形態では、Ｅは、ＮＨまたはＮＯＨである。 いくつかの実施形態では、Ｇは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、ＥはＮＨまたはＮＯＨであり、ＧはＮである。 いくつかの実施形態では、ＥはＮＨであり、ＧはＮである。 いくつかの実施形態では、化合物は式Ｉａを有し、ＥはＮＨまたはＮＯＨであり、ＧはＮである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１はＮであり、Ｑ２はＣＲ２ｃである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１はＣＲ２ｃであり、Ｑ２はＮである。 いくつかの実施形態では、各Ｄ１、Ｄ２、およびＤ３は、ＣＲ１である。 いくつかの実施形態では、各Ｄ１、Ｄ２、およびＤ３は、ＣＨである。 いくつかの実施形態では、各Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、およびＤ７は、ＣＲ１である。 いくつかの実施形態では、各Ｄ４、Ｄ５、およびＤ７はＣＲ１であり、Ｄ６はＮである。 いくつかの実施形態では、Ｄ４およびＤ７は、ＣＨである。 いくつかの実施形態では、Ｄ５はＣＲ１であり、Ｒ１はＨまたはハロである。 いくつかの実施形態では、Ｄ６はＣＲ１であり、Ｒ１はハロである。 いくつかの実施形態では、Ｄ６は、ＣＦである。 いくつかの実施形態では、Ｄ６は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｄ５は、ＣＨまたはＣＦである。 いくつかの実施形態では、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４は、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、１、２または３個のハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、アルキルチオ、アリールチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、シアノアルキルカルボニル、ホルミル、アルキルカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、またはＣＮで置換されていてもよいジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４は、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、各々は、１、２または３個のハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルカルボニル、アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキルオキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、シアノアルキルカルボニル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、またはＣＮで置換されていてもよいジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エニル、シクロペンチル、ピリジル、ピリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、キノリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、（ピペリジン−４−イル）メチル、（ピペリジン−３−イル）メチル、（テトラヒドロピラン−４−イル）−メチル、（テトラヒドロチオピラン−４−イル）−メチルであり、各々は、１、２または３個のハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルカルボニル、アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−４アルキル）、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、シアノアルキルカルボニル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキルオキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、シアノアルキルカルボニル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、またはＣＮで置換されていてもよいジアルキルアミノで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４は、フェニル、ピラジル、ピリジル（ｐｙｒｉｎｄｙｌ）、ピリル、インドリル、フリル、チエニル、またはベンゾチエニルであり、各々は、１、２、３、４、または５個のハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、シアノアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、またはアミノスルホニルで置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｄまたはＶＩＩｅ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｆまたはＶＩＩｇ：の化合物から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｈまたはＶＩＩｉ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｊまたはＶＩＩｋ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｌ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｍまたはＶＩＩｎ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｏまたはＶＩＩｐ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩｑまたはＶＩＩｒ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される： ２−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−シクロプロピル−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−シクロヘキシル−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； １０−フルオロ−２−イソブチル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−シクロペンチル−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； １０−フルオロ−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−シクロヘキサ−３−エン−１−イル−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； トランス（１Ｒ，Ｓ）−２−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロプロパンカルボン酸エチル； ２−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イル−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ［（１Ｓ）−２−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロプロピル］メタノール・トリフルオロ酢酸塩； ２−（１−エチルペンチル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ４−エチル−４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ヘキサンニトリル； ２−シクロペンチル−１０，１１−ジフルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−（１−エチルペンチル）−１０，１１−ジフルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ３−［１−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキシル］プロパンニトリル； ４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）−４−メチルペンタンニトリル； ２−（１−エチルプロピル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； １０−フルオロ−２−［２−（メチルチオ）エチル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； １０−フルオロ−２−［２−（メチルスルフィニル）エチル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−［（ベンジルオキシ）メチル］−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； シス−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキシル］メタノール； トランス−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキシル］メタノール； シス−４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキサノール； トランス−４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキサノール； トランス−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキシル］アセトニトリル； ２−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）シクロヘキシル］アセトアミド； ４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル； １０−フルオロ−２−ピペリジン−４−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ３−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロパンニトリル； ２−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； １０−フルオロ−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトニトリル； ［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−イル］酢酸エチル； ２−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノール； ３−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１−オール； ４−［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）ピペリジン−１−イル］ブタンニトリル； １０−フルオロ−２−［３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−［３−（ジフルオロメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−（３，５−ジエチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ［４−（１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）−５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アセトニトリル； ２−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン・トリフルオロ酢酸塩； ２−（１０−フルオロ−１，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピ−２−イル）−３−メチルベンゾニトリル・トリフルオロ酢酸塩； ２−（２，６−ジメチルフェニル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； ２−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン；および ２−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−１０−フルオロ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ピリド［２，３−ｂ］［１］ベンゾアゼピン； またはその医薬上許容される塩。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される： ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−エチルヘキサンニトリル； ２−［４−（ヒドロキシメチル）−シクロヘキシル］−イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）シクロヘキシル］メタノール； ［４−（３−ヒドロキシ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）シクロヘキシル］アセトニトリル； ［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）シクロヘキシル］アセトニトリル； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−メチルブタンニトリル； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−エチルペンタンニトリル； ［３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）シクロペンチル］メタノール； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）シクロペンタンカルボニトリル； ２−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，５−ジクロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジブロモピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−ブロモフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−エチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，５−ジメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３−ジクロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ３−［［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イルフェニル］（エチル）アミノ］プロパンニトリル； ２−（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−ブロモピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−ブロモ−２，３−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−クロロ−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３−ジメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−キノリン−４−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，５−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，５−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３，５−ジメトキシフェノール； ２−（２−ペンタフルオロエチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−ブロモ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−フェニルペンタンニトリル； ２−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（シクロヘキシルメチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ３−ブロモ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−６−メトキシフェノール； ２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−ビフェニル−２−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）安息香酸メチル； ２−［２−（エチルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−｛４−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル｝−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−ナフチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ［１−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−２−フェネチル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル； ２−ピロリジン−２−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−メトキシキノリン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； １−アセチル−５−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−３−オール； Ｎ−［１−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）エチル］アセトアミド； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル； Ｎ−［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェニル］アセトアミド； ２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ６−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−２（メチルチオ）ニコチノニトリル； ２−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（６−ブロモピリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（６−ブロモピリジン−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−（メチルチオ）エチル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（ピペリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ３−［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロパンニトリル； ３−［３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロパンニトリル； ３−［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−１−イルメチル］−３−オキソプロパンニトリル； ３−［３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−１−イルメチル］−３−オキソプロパンニトリル； ２−［１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル］３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン・ビス（トリフルオロ酢酸塩）； ２−［１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−３−イル］３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−｛［１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−｛［１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−３−イル］メチル｝−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−１−カルバルデヒド； ２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［（１−アセチルピペリジン−３−イル）メチル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ４−（３−ヒドロキシ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ２−ピリジン−３−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−ピリジン−３−イルイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−ピリジン−２−イルイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−ピリジン−４−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−ピリジン−４−イルイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−ピペリジン−３−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−［４−（メチルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［４−（メチルチオ）フェニル］イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−フェニル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−フェニルイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−ベンジル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−ベンジルイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−（２−フェネチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−フェネチル）イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−ピペリジン−４−イル−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−ピペリジン−４−イルイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−（ピペリジン−４−イルメチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（ピペリジン−４−イルメチル）イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−（ピペリジン−３−イルメチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル）イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−［５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−（ジフルオロメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［１−（４−メトキシベンジル）−３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［１，５−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［１−エチル−５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−メチル−５−（ペンタフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−スルホンアミド； ２−［３−［クロロ（ジフルオロ）メチル］−５−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−（ジフルオロメチル）−５−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−イソブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，５−ジエチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−シクロプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−メチルベンゾニトリル； ２−（２，４−ジメチル−３−チエニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［４−メチルスルフィニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［４−（エチルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−｛４−［２−（５−メチル−２−フリル）プロピル］フェニル｝−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１−ベンゾチエン−５−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； １−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［１−（２−メトキシエチル）−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（１−シクロプロピル−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，５−ジメトキシ−４−（メチルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（トリフルオロメチル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−（メチルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−エトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノール； ２−（２，５−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３−ジメチル−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロ−３，４−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２，４−ジクロロ−３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−６−メトキシフェノール； ２−（２，４，５−トリメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４−ジクロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４−ジメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−メトキシピリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４，６−トリメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−クロロ−３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−６−メトキシフェノール； ２−（３−メチルピリジン−２−イル）−−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン； ２−（２，５−ジメトキシ−４−ブロモフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−イソブトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピリジン−２−アミン； ２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−｛２−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル｝−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−ブロモ−３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノール； ２−［２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３，５−ジメチルフェノール； ２−（２−クロロ−４，６−ジメトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−クロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，５−ジクロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（４−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−５，６−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロ−３−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４−ジクロロ−６−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロ−３−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロ−４−メチルチオフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（メチルスルフィニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−フルオロ−５−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェニル］メタノール； ［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェニル］メタノール； ３，５−ジクロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノール； ５−クロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ニコチノニトリル； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピリジン−３，５−ジカルボニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−フルオロ−６−メチルベンゾニトリル； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ニコチノニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３，６−ジフルオロベンゾニトリル； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−メトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５，６−ジメトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４，５−ジメトキシイソフタロニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メトキシイソフタロニトリル； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−２，５−ジメトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（メチルスルホニル）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３，５−ジメトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３，５−ジフルオロベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３，４−ジフルオロベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−フルオロ−６−メトキシベンゾニトリル； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−６−フルオロベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−フルオロ−４−メトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−３−フルオロ−５−メトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（メチルチオ）イソフタロニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（ヒドロキシメチル）イソフタロニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（ヒドロキシメチル）ベンゾニトリル； ［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェニル］アセトニトリル； ５−（シアノメチル）−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）イソフタロニトリル； ５−（シアノメチル）−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（メチルスルフィニル）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）５−（メチルスルホニル）イソフタロニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−ヒドロキシベンゾニトリル； １−［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−２−フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（チオモルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（メトキシメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（エチルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（イソプロピルチオ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（エチルスルフィニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（エチルスルホニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（イソプロピルスルフィニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（イソプロピルスルホニル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（イソプロピルスルホニル）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（エチルチオ）イソフタロニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（エチルチオ）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（イソプロピルチオ）イソフタロニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（イソプロピルチオ）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（イソプロピルスルフィニル）イソフタロニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（イソプロピルスルフィニル）ベンゾ−ニトリル； ２−［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］アセトニトリル； ２−［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］プロパンニトリル； ５−（１−シアノエトキシ）−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）イソフタロニトリル； ５−（１−シアノエトキシ）−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ５−（シアノメトキシ）−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）イソフタロニトリル； ２−［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］プロパンアミド； ２−［３，５−ジシアノ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］プロパンアミド； ５−（２−アミノ−１−メチル−２−オキソエトキシ）−３−シアノ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンズアミド； ５−（２−アミノ−１−メチル−２−オキソエトキシ）−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）イソフタルアミド； ２−［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］アセトアミド； ２−［３，５−ジシアノ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］アセトアミド； ２−シアノ−２−［３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノキシ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）イソフタロニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−ヒドロキシベンゾニトリル； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ３−フルオロ−４−メチル−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ３−フルオロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ３−メトキシ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ５−フルオロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ３−クロロ−６−メトキシ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−メトキシイソフタロニトリル； ［４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピリジン−３−イル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル； ［４−（３−ヒドロキシ−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）ピリジン−３−イル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル； ２−（３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−−ｆ］アゼピン； ３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）フェノール； ２−（２，６−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロ−４−エトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロ−４−イソプロポキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（３−メチルピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２−メチルピリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−クロロ−２−エトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（５−ブロモ−２−エトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ２−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ３，５−ジクロロ−４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン； ２−（２，６−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−メトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−メトキシイソフタロニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−エトキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−エトキシイソフタロニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−イソプロポキシベンゾニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−イソプロポキシイソフタロニトリル； ２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）イソフタロニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル； ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−（ジメチルアミノ）ベンゾニトリル；および ３−クロロ−２−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：４’，３’−ｆ］アゼピン−２−イル）−５−フルオロベンゾニトリル； ならびにその医薬上許容される塩。 いくつかの実施形態では、薬剤は以下から選択される： ２−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジクロロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジフルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−（２，６−ジメチルフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ４−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン−２−イル）−４−エチルヘキサンニトリル； ２−［１−（４−メトキシベンジル）−５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−［１−（４−メトキシベンジル）−５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−［５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−［５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−（２，３−ジメチルフェニル）イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ２−（２，３−ジメチルフェニル）−１，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン； ２−［２−（ジメチルアミノ）−ピリジン−３−イル］イミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン−３（８Ｈ）−オール； ３−（３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン； ２−（２−シアノ−６−フルオロフェニル）−３，８−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｄ］ジピリド［２，３−ｂ：３’，４’−ｆ］アゼピンおよびその医薬上許容される塩。 第８の態様では、薬剤は、式ＶＩＩＩ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択され；式中： Ｃｙａは、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、およびヘテロシクロアルキレンから選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙｂは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｌは、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ６−１０アリーレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ．（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ３−１０ヘテロアリーレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ２ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＣＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＳＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＳＯ２ＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑから選択された二価部分であり、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、およびヘテロアリーレンの各々は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； 式中、Ｌは、ＣｙａおよびＣｙｂへのその結合に対して両方向に配向され； Ｙ１は、ＣＲ３およびＮから選択され； Ｙ２は、ＣＲ４およびＮから選択され； Ｙ３は、ＣＲ５およびＮから選択されるが； 但し、Ｙ１およびＹ２のうちの少なくとも１つがＮ以外であるという条件であり； Ｚ１は、ＣＲ６およびＮから選択され； Ｚ２は、ＣＲ７およびＮから選択され； Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、およびＣ（Ｏ）アリールから選択され； Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ１、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｙ１、Ｃｙ１−（Ｃ１−６アルキル）−、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ、Ｃｙ１、およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｐ（Ｒｆ５）２、Ｐ（ＯＲｅ５）２、Ｐ（Ｏ）Ｒｅ５Ｒｆ５、Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ５ＯＲｆ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルの各々は、ハロ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｐ（Ｒｆ５）２、Ｐ（ＯＲｅ５）２、Ｐ（Ｏ）Ｒｅ５Ｒｆ５、Ｐ（Ｏ）ＯＲｅ５ＯＲｆ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ４は、Ｈ、Ｃｙ２、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、およびＣ（Ｏ）−Ｃ１−７ヒドロカルビルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−７ヒドロカルビル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ１、Ｒｂ２、およびＲｂ４は、Ｈ、Ｃｙ２、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｃ１、Ｒｃ２、およびＲｃ４は、Ｈ、Ｃｙ２、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｄ１、Ｒｄ２、およびＲｄ４は、Ｈ、Ｃｙ２、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；あるいは、 Ｒｃ１およびＲｄ１、Ｒｃ２およびＲｄ２、ならびにＲｃ４およびＲｄ４のうちの１つ以上は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成していてもよく、各々は、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｃ３およびＲｄ３は、Ｈ、Ｃｙ２、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｃ５およびＲｄ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；あるいは、 Ｒｃ５およびＲｄ５は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、各々は、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｅ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、（Ｃ１−６アルコキシ）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒｆ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ１−６アルキルであり； ｐは、０または１であり； ｑは、０または１である。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａがピペラジン環である場合、Ｒ２はハロ以外である。 いくつかの実施形態では、Ｙ１はＮであり、Ｙ２はＣＲ４である。 いくつかの実施形態では、Ｙ２はＮであり、Ｙ１はＣＲ３である。 いくつかの実施形態では、Ｙ２は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｙ３は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｙ３は、ＣＲ５である。 いくつかの実施形態では、Ｙ１、Ｙ２、およびＹ３のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｙ１およびＹ３の両方は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｙ２およびＹ３の両方は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｙ１はＣＲ３であり、Ｙ２はＣＲ４であり、Ｙ３はＣＲ５である。 いくつかの実施形態では、Ｚ１は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｚ１は、ＣＲ６である。 いくつかの実施形態では、Ｚ２は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｚ２は、ＣＲ７である。 いくつかの実施形態では、Ｚ１およびＺ２のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｚ１およびＺ２の両方は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｚ１はＣＲ６であり、Ｚ２はＣＲ７である。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいアリールであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいアリールである。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいアリールである。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６、およびＯＲａ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいアリールである。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、式ＩＡ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環であり、 式中： Ｒは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３は、ＣＲＱおよびＮから独立して選択され； ＲＱは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； 式ＩＡの環の右辺の結合点は、Ｌに結合する。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、式ＩＢ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環であり、 式中： Ｒは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３は、ＣＲＱおよびＮから独立して選択され； ＲＱは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； 式ＩＢの環の右辺の結合点は、Ｌに結合する。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ハロ、およびＯＲａ１から選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｃ１−６アルキル、ハロ、およびＯＲａ１から選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｃ１−６アルキルおよびＯＲａ１から選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒは、Ｃ１−６アルキルおよびハロから選択される。 いくつかの実施形態では、Ｑ１は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１は、ＣＲＱである。 いくつかの実施形態では、Ｑ２は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｑ２は、ＣＲＱである。 いくつかの実施形態では、Ｑ３は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｑ３は、ＣＲＱである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３のうちの少なくとも２つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３の全ては、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３の全ては、ＣＲＱである。 いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１、ハロスルファニル、Ｃｙ、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、式ＩＣ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環であり、 式ＩＣの環の右辺の結合点は、Ｌに結合する。 いくつかの実施形態では、Ｃｙａは、式ＩＤ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環であり、 式ＩＤの環の右辺の結合点は、Ｌに結合する。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、およびＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいアリールであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、式ＩＥ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環であり、 式中： Ｗ１、Ｗ２、およびＷ３は、ＣＲＷおよびＮから独立して選択され； Ａ１およびＡ２は、ＣＲＷおよびＮから独立して選択され；または基、Ａ１＝Ａ２、はＳ、Ｏ、またはＮＨであり； 各ＲＷは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； 但し、Ａ１およびＡ２がＣＲＷおよびＮから独立して選択される場合に；Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ａ１、およびＡ２のうちの少なくとも３つは、ＣＲＷであることを条件とする。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、式ＩＦ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環であり、 式中： Ｗ１およびＷ２は、ＣＲＷおよびＮから独立して選択され； Ａ１およびＡ２は、ＣＲＷおよびＮから独立して選択されるか；または 基、Ａ１＝Ａ２は、Ｓ、Ｏ、またはＮＨであり； 各ＲＷは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択され；Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｑ１は、ＣＲＱである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１は、ＣＲＷである。 いくつかの実施形態では、Ｗ２は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｗ２は、ＣＲＷである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１およびＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方は、ＣＲＷである。 いくつかの実施形態では、Ａ１は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＣＲＷである。 いくつかの実施形態では、Ａ２は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ａ２は、ＣＲＷである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１およびＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方は、Ｎである。 いくつかの実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方は、ＣＲＷである。 いくつかの実施形態では、基Ａ１＝Ａ２は、Ｓである。 いくつかの実施形態では、基Ａ１＝Ａ２は、Ｏである。 いくつかの実施形態では、基Ａ１＝Ａ２は、ＮＨである。 いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１、ハロスルファニル、Ｃｙ、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される。 いくつかの実施形態では、Ｃｙｂは、式ＩＧ：に従って、置換アリールまたは置換ヘテロアリール環である。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６アルキレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ２ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＣＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＳＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＳＯ２ＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑから選択された二価部分であり、Ｃ１−６アルキレンは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑおよび（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＣＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑから選択された二価部分であり、Ｃ１−６アルキレンは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑおよび（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＣＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑから選択された二価部分である。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−６アルキレン）、およびＮＨＣＯＮＨから二価部分である。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ（Ｏ）ＮＨである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−６アルキレン）である。 いくつかの実施形態では、Ｌは、ＮＨＣＯＮＨである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６アルキレンである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ６−１０アリーレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｃ３−１０ヘテロアリーレン）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＳＯ２ＮＲｃ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＣＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＳＯＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−ＮＲｃ３ＳＯ２ＮＲｄ３−（Ｃ１−６アルキレン）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌの上記実施形態におけるＣ１−６アルキレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、およびヘテロアリーレンの各々は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、ｐは、０である。 いくつかの実施形態では、ｐは、１である。 いくつかの実施形態では、ｑは、０である。 いくつかの実施形態では、ｑは、１である。 いくつかの実施形態では、ｐおよびｑは、両方とも０である。 いくつかの実施形態では、ｐおよびｑは、両方とも１である。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｏである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、ＮＲｃ３ＣＯＮＲｄ３である。 いくつかの実施形態では、Ｌは、ＮＲｃ３ＳＯ２ＮＲｄ３である。 いくつかの実施形態では、ｐは、０である。 いくつかの実施形態では、ｐは、１である。 いくつかの実施形態では、ｑは、０である。 いくつかの実施形態では、ｑは、１である。 いくつかの実施形態では、ｐおよびｑは、両方とも０である。 いくつかの実施形態では、ｐおよびｑは、両方とも１である。 いくつかの実施形態では、ｐおよびｑは、共に合算すると、合計して１である。 いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから選択される。 いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択され；Ｃ１−６アルキルは、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｙ、Ｃｙ−（Ｃ１−６アルキル）−、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択され；Ｃ１−６アルキルは、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｙ、Ｃｙ−（Ｃ１−６アルキル）−、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択され；Ｃ１−６アルキルは、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｙ、Ｃｙ−（Ｃ１−６アルキル）−、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨ２、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；Ｃ１−６アルキルは、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｙ、Ｃｙ−（Ｃ１−６アルキル）−、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１つは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも２つは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも３つは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも４つは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＨである。 いくつかの実施形態では、Ｒｉは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒｉは、ＣＮである。 いくつかの実施形態では、Ｒｉは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。 いくつかの実施形態では、Ｒｉは、Ｃ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒｉは、ＨまたはＣ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩａ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｂ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｃ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｄ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｅ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｆ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｇ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｈ：の化合物から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｉ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｊ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｋ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｌ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｍ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｎ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｏ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｐ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｑ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｒ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｓ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｔ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＶＩＩＩｕまたはＶＩＩＩｖ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される：Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリ−フルオロメチル）ベンズアミド； ３−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ３−（４−ホルミル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−４−［（メチルアミノ）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ４−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ４−クロロ−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ４−シアノ−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ２−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ４−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ２−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ３−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ４−メトキシ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）-ベンズアミド； ３−メトキシ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−フルオロ−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］−インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−クロロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（ペンタフルオロ−λ（６）−スルファニル）−ベンズアミド； Ｎ−［４−クロロ−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミド； ３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−モルホリン−４−イル−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−ピペラジン−１−イル−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−３−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−プロピル］アミノ｝−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［３−（ジメチルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ４−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ３−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ３−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］ベンズアミド； Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−イル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド−［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ４−メチル−Ｎ−（３−メチル−フェニル）−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ベンズアミド； Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ベンズアミド； ４−メチル−Ｎ−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ベンズアミド； ４−クロロ−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ４−メトキシ−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］-ベンズアミド； ４−メチル−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ベンズアミド； ４−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ベンズアミド； ４−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ベンズアミド； ４−メチル−Ｎ−［３−（ペンタフルオロ−λ（６）−スルファニル）フェニル］−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−ベンズアミド； Ｎ−［３−（２−アミノ−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）−４−メチルフェニル］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド； ４−メチル−３−（９Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ベンズアミド； Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−フルオロ−Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−（４−ホルミル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ−Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； ３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ−Ｎ−［６−メチル−５−（９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−７−イル）ピリジン−３−イル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド； およびその医薬上許容される塩。 第９の態様では、薬剤は、式ＩＸ：の化合物およびその医薬上許容される塩形態から選択され、式中： 環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり； Ｌは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、または（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｑは、Ｈ、Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり； Ｙは、Ｈ、Ｃｙ２、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、またはＣ１−６ハロアルキルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、（ＣＨ２）ｍＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、（ＣＨ２）ｍＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、（ＣＨ２）ｍＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、Ｃｙ１またはＣｙ２上で置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２または３個の置換基でさらに置換されていてもよく； Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、各々は、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、各々は、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、およびＲｄ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ２およびＲｄ２は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、各々は、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｇは、Ｈ、ＣＮ、およびＮＯ２であり； ｍは、０、１、２、または３であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６である。 いくつかの実施形態では、Ａは、アリールである。 いくつかの実施形態では、Ａは、フェニルである。 いくつかの実施形態では、Ａは、ヘテロアリールである。 いくつかの実施形態では、Ａは、ピラゾリルである。 いくつかの実施形態では、Ａは、ピリジルである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（ＣＲ５Ｒ６）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑであり、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、またはヘテロシクロアルキレンは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌは、Ｃ１−８アルキレンまたは（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑであり、Ｃ１−８アルキレンまたはヘテロシクロアルキレンは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｌは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい（ＣＲ５Ｒ６）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ５Ｒ６）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｌは、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ５Ｒ６）ｑ、または（ＣＲ５Ｒ６）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ５Ｒ６）ｑである。 いくつかの実施形態では、Ｑは、Ｈ、Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、またはＳＲａ１であり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｑは、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１である。 いくつかの実施形態では、Ｑは、Ｃｙ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＯＲａ１である。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ１は、アリールまたはシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ１は、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、メチルである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６アルコキシである。 いくつかの実施形態では、Ｒ２は、メトキシである。 いくつかの実施形態では、式中、Ｒ３は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈである。 いくつかの実施形態では、薬剤は、式ＩＸａ、ＩＸｂ、ＩＸｃ、ＩＸｄ、ＩＸｅ、またはＩＸｆ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される。 いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｂである。 いくつかの実施形態では、Ｘは、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄである。 いくつかの実施形態では、Ｘは、ＯＣＨ３、ＯＣ６Ｈ５、ＮＯ２、ＮＨ２、またはＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。 いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｈ、Ｃｙ２、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１である。 いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｈである。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ２は、アリール、またはシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、Ｃｙ２は、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい。 いくつかの実施形態では、薬剤は、以下から選択される： ３−（４−（２−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ３−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ２−（４−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（イソオキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ２−（１−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−４−（４−（２−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ２−（４−（４−（２−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（イソオキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ２−（１−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−４−（４−（２−（４−（モルホリノスルホニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ２−（１−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−４−（４−（２−（６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ２−（３−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（シクロプロピルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（２−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； Ｎ−（４−（４−（１−（３−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド； ２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（２−（３−（２−メチルピリミジン−４−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（オキサゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（ピペリジン−４−イル）プロパンニトリル； ３−（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパンニトリル； ３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ２−（４−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−４−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル； ４−（４−（１−（４−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド； ４−（４−（１−（４−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド； ４−（４−（１−（４−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド； ３−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； Ｎ−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ３−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； Ｎ−（４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド； ４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド； ４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド； ４−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（５−メチル−２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ３−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（５−メチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； Ｎ−（４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド； ４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド； ４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ３−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ブタンニトリル； ４−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−（２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル； ４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド； ４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド； Ｎ−（４−（４−（１−（１−シアノ−３−（１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド； 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３−（４−（２−（３−（アゼチジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル； ３−（４−（２−（３−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（３−（４−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンズアミド； ３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）ベンズアミド； ３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（３−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（４−（２−（３−（４−ベンジル−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（３−（３−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； 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Ｎ−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（シクロプロピルメチルアミノ）アセトアミド； Ｎ−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（１−メトキシプロパン−２−イルアミノ）アセトアミド； ２−（４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルオキシ）−１−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（（３−エンドー）−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（２−オキサ−６−アザトリシクロ［３．３．１．１（３，７）］デカ−６−イルカルボニル）フェニル）アミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−Ｎ−メチルベンズアミド； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（Ｓ＊）−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１−オキサ−３，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（４，４−ジメチル−１−オキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（４−メトキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； Ｎ−（（３Ｓ）−１−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）ベンズアミド； ３−（４−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル； （３Ｓ）−１−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−カルボニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（３−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（３−フルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド）ピペリジン−１−カルボン酸エチル； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）ベンズアミド； ３−シクロペンチル−３−（４−（２−（４−（３−（ピリジン−２−イルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； １−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−（ジメチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）アセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）アセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（シクロプロピルメチルアミノ）アセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−モルホリノアセトアミド； Ｎ−（３−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（エチルアミノ）アセトアミド； ２−（４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルオキシ）−１−（４−（２−（４−（３−オキソモルホリノ）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル； ２−（４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルオキシ）−１−（４−（２−（４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル； ２−（１−（４−（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルオキシ）シクロヘキシル）アセトニトリル； ２−（４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルオキシ）−１−（４−（２−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ４−（４−（１−（３−（シアノメチル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）安息香酸； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）安息香酸； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（（３−エンドー）−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（（３−エンドー）−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ４−（４−（１−（３−（シアノメチル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−（４−（２−（４−（アゼチジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（２−オキサ−６−アザトリシクロ［３．３．１．１（３，７）］デカ−６−イルカルボニル）フェニル）アミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（４−メトキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； （３Ｒ）−１−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−カルボニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； Ｎ−（（３Ｒ）−１−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド； ３−（４−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロプロピル−３−（４−（２−（４−（３−フルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ４−（４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）アミノピペリジン−１−カルボン酸エチル； ２−（３−（４−（２−（４−（アゼチジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； １−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（２−オキサ−６−アザトリシクロ［３．３．１．１（３，７）］デカ−６−イルカルボニル）フェニル）アミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イルアセトニトリル； （１−（エチルスルホニル）−３−４−（２−（４−（（４−メトキシピペリジン−１−イル）カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イルアゼチジン−３−イル）アセトニトリル； １−（４−（４−（１−（３−（シアノメチル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−カルボニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； Ｎ−（１−（４−（４−（１−（３−（シアノメチル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド； ２−（３−（４−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（３−（４−（２−（４−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（２−（４−（３−フルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル； ４−（４−（４−（１−（３−（シアノメチル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンズアミド）ピペリジン−１−カルボン酸エチル； ４−（４−（１−（３−シアノ−１−（シアノメチル）シクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）安息香酸； ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メトキシピリミジン−２−イルアミノ）安息香酸； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ４−（４−（１−（３−シアノ−１−（シアノメチル）シクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ４−（４−（１−（３−シアノ−１−（シアノメチル）シクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）ベンズアミド； ３−（４−（２−（４−（アゼチジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（３−フルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（４−メトキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； １−（４−（４−（１−（３−シアノ−１−（シアノメチル）シクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−カルボニトリル； ３−（４−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）シクロブタンカルボニトリル； Ｎ−（１−（４−（４−（１−（３−シアノ−１−（シアノメチル）シクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（（３−エンドー）−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ３−（シアノメチル）−３−（４−（２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（５−メトキシ−２−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（５−メトキシ−２−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル； ３−シクロペンチル−３−（４−（５−メトキシ−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；および ４−（４−（１−（２−シアノ−１−シクロペンチルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メトキシピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド、またはその医薬上許容される塩。 および上述のいずれかの医薬上許容される塩。 第１０の態様では、薬剤は、以下から選択される：３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル； ３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；および ３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−オキソシクロペンチル）プロパンニトリル； および上述のいずれかの医薬上許容される塩。 第１１の態様では、薬剤は、以下から選択される： （Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル・マレイン酸塩； （Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル・硫酸塩；および （Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル・リン酸塩。 本明細書の種々の個所において、本発明の化合物の置換基は、群または範囲で開示される。具体的には、本発明が、このような群および範囲のあらゆる個々のメンバーの下位組み合わせを含むことが意図される。例えば、「Ｃ１−６アルキル」という用語は、具体的には、メチル、エチル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、およびＣ６アルキルを個々に開示するように意図される。 別々の実施形態に関連して明確にするために説明される本発明の一定の特徴も、単一の実施形態において組み合わせて提供することができることもさらに理解されたい。反対に、単一の実施形態に関連して簡潔に説明される本発明の種々の特徴も、別々に、または任意の適切な下位組み合わせで提供することができる。 本明細書の種々の個所において、結合置換基について説明される。具体的には、各結合置換基が、結合置換基の前方形式および後方形式の両方を含むことが意図される。例えば、−ＮＲ（ＣＲ’Ｒ’’）ｎ−は、ＮＲ（ＣＲ’Ｒ’’）ｎおよび−（ＣＲ’Ｒ’’）ｎＮＲ−の両方を含む。構造が、結合基を明確に必要とする場合、その基について列挙されたマルクーシュ変数は、結合基であると理解される。例えば、構造が結合基を必要とし、その変数のマルクーシュ基定義が、「アルキル」または「アリール」を列挙する場合、「アルキル」または「アリール」が、結合アルキレン基またはアリーレン基をそれぞれ表わすことを理解されたい。 基が一定の方向または配向で示される場合、全ての他の可能な配向が含まれることとがさらに意図される。例えば、環Ａおよび環Ｂの定義基は、環Ａおよび環Ｂが非対称である場合に、環Ａおよび環Ｂを、少なくとも２つの可能な配向でコア構造と組み合わせることができるように、全ての配向を含むことを意味することが意図されたい。 部分−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４に関し、各成分を連結する結合（例えば、Ｗ１とＷ２との間、Ｗ２とＷ３との間の結合等）が、単結合、二重結合、または正規化結合であることがさらに意図される。 ｎが整数である「ｎ員」という用語は、典型的には、部分における環形成原子の数を説明し、環形成原子の数はｎである。例えば、ピペリジニルは、６員ヘテロシクロアルキル環の例であり、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレンは、１０員シクロアルキル基の例である。 本明細書で使用する際、「アシル」という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを指す。 本明細書で使用する際、「アシルアミノ」という用語は、アシル基で置換されたアミノ基を指す。 本明細書で使用する際、「アシルオキシ」という用語は、−ＯＣ（Ｏ）−アルキルを指す。 本明細書で使用する際、「アルケニル」という用語は、１つ以上の炭素−炭素二重結合を有するアルキル基を指す。例示的なアルケニル基には、エテニル、プロペニル、シクロヘキセニル等が含まれる。結合アルケニル基は、本明細書において、「アルケニレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基を指す。例示的なアルコキシ基には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ（例えば、ｎ−プロポキシおよびイソプロポキシ）、ｔ−ブトキシ等が含まれる。 本明細書で使用する際、「アルキル」という用語は、直鎖または分岐である飽和炭化水素基を指すことを意味する。例示的なアルキル基には、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（例えば、ｎ−プロピルおよびイソプロピル）、ブチル（例えば、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、ペンチル（例えば、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル）等が含まれる。アルキル基は、１から約２０、２から約２０、１から約１０、１から約８、１から約６、１から約４、または１から約３個の炭素原子を含有することができる。結合アルキル基は、本明細書において「アルキレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「アルキルアミノ」という用語は、アルキル基によって置換されたアミノ基を指す。 本明細書で使用する際、「アルキルアミノカルボニル」という用語は、アルキルアミノ基によって置換されたカルボニル基を指す。 本明細書で使用する際、「アルキニル」という用語は、１つ以上の炭素−炭素三重結合を有するアルキル基を指す。例示的なアルキニル基には、エチニル、プロピニル等が含まれる。結合アルキニル基は、本明細書において、「アルキニレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「アミノ」という用語は、ＮＨ２を指す。 本明細書で使用する際、「アミノカルボニル」という用語は、アミノ基によって置換されたカルボニル基を指す。 本明細書で使用する際、「アリール」という用語は、例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントリル、インダニル、インデニル等等の、単環または多環（例えば、２、３、または４個の縮合環）の芳香族炭化水素を指す。いくつかの実施形態では、アリール基は、６から約２０個の炭素原子を有する。結合アリール基は、本明細書において、「アリーレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「アリールアルキル」という用語は、アリールによって置換されたアルキルを指し、「シクロアルキルアルキル」は、シクロアルキルによって置換されたアルキルを指す。例示的なアリールアルキル基は、ベンジルである。 本明細書で使用する際、「アリールオキシ」という用語は、−Ｏ−アリール基を指す。例示的なアリールオキシ基は、フェノキシである。 本明細書で使用する際、「ベンジルオキシ」という用語は、−Ｏ−ベンジルを指す。 本明細書で使用する際、「カルボシクリル」基という用語は、飽和（すなわち、二重または三重結合を含有しない）、または不飽和（すなわち、１つ以上の二重または三重結合を含有する）環状炭化水素部分である。カルボシクリル基は、単環または多環（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）であることができる。例示的なカルボシクリル基には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、１，３−シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカレニル、アダマンチル、フェニル等が含まれる。カルボシクリル基は、芳香族（例えば、「アリール」）または非芳香族（例えば、「シクロアルキル」）であることができる。いくつかの実施形態では、カルボシクリル基は、約３から約３０個の炭素原子、約３から約２０、約３から約１０、または約３から約７個の炭素原子を有することができる。 本明細書で使用する際、「カルボシクリルアルキル」という用語は、カルボシクリル基によって置換されたアルキル部分を指す。例示的なカルボシクリルアルキル基には、「アラルキル」（アリールによって置換されたアルキル（「アリールアルキル」））および「シクロアルキルアルキル」（シクロアルキルによって置換されたアルキル）が含まれる。いくつかの実施形態では、カルボシクリルアルキル基は、４から２４個の炭素原子を有する。 本明細書で使用する際、「シアノアルキル」という用語は、シアノによって置換されたアルキル基を指す。シアノ基の炭素は、典型的には、炭素数が項に先行する場合に、考慮されない。例えば、シアノメチルは、本明細書において、Ｃ１シアノアルキル基であると考えられる。 本明細書で使用する際、「シクロアルキル」という用語は、環化アルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基を含む非芳香族環状炭化水素を指す。シクロアルキル基は、単環または多環（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）基およびスピロ環を含むことができる。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、３から約２０個の炭素原子、３から約１４個の炭素原子、３から約１０個の炭素原子、または３から７個の炭素原子から有することができる。シクロアルキル基は、０、１、２または３個の二重結合および／または０、１、または２個の三重結合をさらに有することができる。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、オキソまたはスルフィドで任意選択により置換され得る。また、シクロアルキル基は、シクロアルキルイデンも含む。例示的なシクロアルキル基には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカレニル、アダマンチル等が含まれる。また、シクロアルキル環に縮合された（すなわち、シクロアルキル環と共通の結合を有する）１つ以上の芳香族環を有する部分、例えば、ペンタン、ペンテン、ヘキサン等のベンゾ誘導体またはチエニル誘導体も、シクロアルキルの定義に含まれる。縮合芳香族環を含有するシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含む任意の環形成原子を介して結合することができる。結合シクロアルキル基は、本明細書において、「シクロアルキレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「シクロアルキルアルキル」という用語は、シクロアルキル基によって置換されたアルキル基を指す。 本明細書で使用する際、「ジアルキルアミノ」という用語は、２個のアルキル基によって置換されたアミノ基を指す。 本明細書で使用する際、「ジアルキルアミノカルボニル」という用語は、ジアルキルアミノ基によって置換されたカルボニル基を指す。 本明細書で使用する際、「ジアルキルアミノスルホニル」という用語は、−ＳＯ２−Ｎ（アルキル）２を指す。 本明細書で使用する際、「ハロ」または「ハロゲン」という用語には、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードが含まれる。 本明細書で使用する際、「ハロアルコキシ」という用語は、−Ｏ−ハロアルキル基を指す。例示的なハロアルコキシ基は、ＯＣＦ３である。 本明細書で使用する際、「ハロアルキル」という用語は、１つ以上のハロゲン置換基を有するアルキル基を指す。例示的なハロアルキル基には、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ＣＨＦ２、ＣＣｌ３、ＣＨＣｌ２、Ｃ２Ｃｌ５等が含まれる。 本明細書で使用する際、「ハロスルファニル」という用語は、１つ以上のハロゲン置換基を有する硫黄基を指す。例示的なハロスルファニル基には、ＳＦ５等のペンタハロスルファニル基が含まれる。 本明細書で使用する際、「ヘテロアリール」という用語は、硫黄、酸素、または窒素等の少なくとも１つのヘテロ原子環員を有する芳香族ヘテロ環を指す。ヘテロアリール基は、単環および多環（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）系を含む。ヘテロアリール基の例として、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピリル、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチエニル、プリニル、カルバゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリニル等が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、１から約２０個の炭素原子を有し、さらなる実施形態では、約３から約２０炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、３から約１４、４から約１４、３から約７、または５から６個の環形成原子を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、１から約４、１から約３、または１から２個のヘテロ原子を有する。結合ヘテロアリール基は、本明細書において、「ヘテロアリーレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「ヘテロアリールアルキル」という用語は、ヘテロアリールによって置換されたアルキルを指し、「ヘテロシクロアルキルアルキル」という用語は、ヘテロシクロアルキルによって置換されたアルキルを指す。 本明細書で使用する際、「ヘテロアリールオキシ」は、−Ｏ−ヘテロアリール基を指す。例示的なヘテロアリールオキシ基は、ピリジン−２−イルオキシまたはピリジン−３−イルオキシである。 本明細書で使用する際、「ヘテロシクロアルキル」という用語は、環形成炭素原子のうちの１つ以上が、Ｏ、Ｎ、またはＳ原子等のヘテロ原子と置換される、環化アルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基を含む非芳香族環状炭化水素を指す。ヘテロシクロアルキル基は、単環または多環（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）系およびスピロ環を含むことができる。例示的な「ヘテロシクロアルキル」基には、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、１，３−ベンゾジオキソール、ベンゾ−１，４−ジオキサン、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル等が含まれる。ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子およびヘテロ原子は、オキソまたはスルフィドで任意選択により置換され得る。また、非芳香族複素環に縮合された（すなわち、それらと共通の結合を有する）１つ以上の芳香族環を有する部分、例えば、フタルイミジル、ナフタルイミジル、およびヘテロ環のベンゾ誘導体も、ヘテロシクロアルキルの定義に含まれる。ヘテロシクロアルキル基は、環形成炭素原子または環形成ヘテロ原子を介して結合することができる。縮合芳香族環を含有するヘテロシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含む任意の環形成原子を介して結合することができる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、１から約２０個の炭素原子を有し、さらなる実施形態では、約３から約２０個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、３から約１４、４から約１４、３から約７、または５から６個の環形成原子を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、１から約４、１から約３、または１から２個のヘテロ原子を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０から３個の二重結合または三重結合を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０から２個の二重結合または三重結合を含有する。結合ヘテロシクロアルキル基は、本明細書において、「ヘテロシクロアルキレン」と呼ばれる。 本明細書で使用する際、「ヘテロシクロアルキルアルキル」という用語は、ヘテロシクロアルキル基によって置換されたアルキル基を指す。 本明細書で使用する際、「ヘテロシクリル」または「ヘテロ環」という用語は、環形成原子のうちの１つ以上がＯ、Ｓ、またはＮ等のヘテロ原子である飽和または不飽和環状基を指す。ヘテロシクリル基は、単環または多環系を含む。ヘテロシクリル基は、芳香族（例えば、「ヘテロアリール」）または非芳香族（例えば、「ヘテロシクロアルキル」）であることができる。ヘテロシクリル基は、３〜１４個の環形成原子を有するように特徴付けられることができる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクリル基は、少なくとも１つのヘテロ原子に加えて、約１から約１３、約２から約１０、または約２から約７個の炭素原子を含有することができ、炭素原子またはヘテロ原子を介して結合することができる。さらなる実施形態では、ヘテロ原子は、酸化される（例えば、オキソまたはスルフィド置換基を有する）ことができるか、または窒素原子は、四級化することができる。ヘテロシクリル基の例として、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、１，３−ベンゾジオキソール、ベンゾ−１，４−ジオキサン、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル等、ならびに「ヘテロアリール」および「ヘテロシクロアルキル」について以下に列挙される群のうちのいずれかが挙げられる。ヘテロ環のさらなる例として、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、３，６−ジヒドロピリジル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジル、１，２，５，６−テトラヒドロピリジル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チア−ジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、キサンテニル、オクタヒドロ−イソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、アクリジニル、アゾシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾ−チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリニル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、デカ−ヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シノリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルが挙げられる。ヘテロ環のさらなる例として、アゼチジン−１−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル、ピペリジン−１イル、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、イソキノール−２−イル、ピリジン−１−イル、３，６−ジヒドロピリジン−１−イル、２，３−ジヒドロインドール−１−イル、１，３，４，９−テトラヒドロカルボリン−２−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル、３，４，１０，１０ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−２−イル、１，２，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］キノリン−３−イル、ピラジノ［１，２−ａ］キノリン−３−イル、ジアゼパン−１−イル、１，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソキノリン−３−イル、１，４，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソキノリン−３−イル、３，３ａ，８，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−２−イル、および２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル、アゼパン−１−イルが挙げられる。 本明細書で使用する際、「ヘテロシクリルアルキル」という用語は、ヘテロカルボシクリル基によって置換されたアルキル部分を指す。例示的なヘテロカルボシクリルアルキル基には、「ヘテロアリールアルキル」（ヘテロアリールによって置換されたアルキル）および「ヘテロシクロアルキルアルキル」（ヘテロシクロアルキルによって置換されたアルキル）が含まれる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクリルアルキル基は、少なくとも１つの環形成ヘテロ原子に加えて、３から２４個の炭素原子を有する。 本明細書で使用する際、「ヒドロカルビル」という用語は、水素原子および炭素原子のみを含む任意の部分を指す。例示的な「ヒドロカルビル」基には、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、およびアリールアルケニル基が含まれる。 本明細書で使用する際、「ヒドロキシルアルキル」という用語は、ヒドロキシルによって置換されたアルキル基を指す。 本明細書に説明する化合物は、不斉である（例えば、１つ以上の立体中心を有する）ことができる。他に指示が無い限り、エナンチオマーおよびジアステレオマー等の全ての立体異性体が意図される。不斉置換された炭素原子を含有する本発明の化合物は、光学活性体またはラセミ体で単離することができる。光学活性出発物質から光学活性体を調製する方法は、ラセミ混合物の分割による方法、または立体選択的合成による方法のように、当技術分野において知られている。また、オレフィンの多くの幾何異性体、Ｃ＝Ｎ二重結合等も、本明細書に説明する化合物に存在することができ、全てのこのような安定異性体が、本発明において想定される。本発明の化合物のシスおよびトランス幾何異性体について説明され、これらは、異性体の混合として、または分離異性体として単離され得る。 化合物のラセミ混合物の分割は、当技術分野において知られている多数の方法のいずれかによって実行することができる。例示的な方法には、光学活性であるキラル分割酸、塩形成有機酸を使用する分別再結晶が含まれる。分別再結晶方法に適切な分割剤は、例えば、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸、またはα−カンファースルホン酸等の種々の光学活性カンファースルホン酸のＤ型およびＬ型等の、光学活性酸である。分別結晶方法に適切な他の分割剤には、α−メチル-ベンジル-アミン（例えば、Ｓ型およびＲ型、またはジアステレオ異性的に純粋な型）、２−フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、Ｎ−メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、１，２−ジアミノシクロヘキサン等の立体異性的に純粋な型が含まれる。 また、ラセミ混合物の分割は、光学活性分割剤（例えば、ジニトロベンゾイルフェニルグリシン）で充填されたカラム上の溶出によっても実行することができる。適切な溶出溶媒組成物は、当業者によって決定することができる。 また、本発明の化合物は、互変異性型も含む。互変異性型は、プロトンの同時転位とともに、単結合と隣接する二重結合とのスワッピングから生じる。互変異性型は、同一の実験式および全電荷を有する異性体プロトン化状態であるプロトン互変異性体を含む。例示的なプロトン互変異性体には、ケトン−エノール対、アミド−イミド酸対、ラクタム−ラクチム対、アミド−イミド酸対、エナミン−イミン対、およびプロトンが２つ以上の位置の複素環系を占めることができる環状型、例えば、１Ｈ−および３Ｈ−イミダゾール、１Ｈ−、２Ｈ−、および４Ｈ−１，２，４−トリアゾール、１Ｈ−および２Ｈ−イソインドール、ならびに１Ｈ−および２Ｈ−ピラゾールが挙げられる。互変異性型は、平衡状態にあることができるか、または適切な置換によって立体的に１つの型にロックすることができる。 本発明の化合物は、水和物および溶媒和物、ならびに無水物および非溶媒和物をさらに含む。 また、本発明の化合物は、中間化合物または最終化合物において発生する原子の全ての同位体も含むことができる。同位体は、同一の原子番号を有するが、異なる質量数を有するこれらに原子を含む。例えば、水素の同位体には、三重水素および重水素が含まれる。 したがって、「化合物」という用語は、本明細書で使用する際、示される構造の全ての立体異性体、幾何異性体、互変異性体、および同位体を含むことを意味する。全ての化合物およびその医薬上許容される塩は、水および溶媒（例えば、水和物および溶媒和物）等の他の物質とともにあることができるか、または単離することができる。 いくつかの実施形態では、本発明の化合物およびその塩は、実質的に単離される。「実質的に単離」は、化合物が、形成または検出された環境から少なくとも部分的にまたは実質的に分離されることを意味する。部分的な分離は、例えば、本発明の化合物が豊富な組成物を含むことができる。実質的な分離は、本発明の化合物またはその塩の少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、少なくとも約７０重量％、少なくとも約８０重量％、少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、少なくとも約９７重量％、または少なくとも約９９重量％を含有する組成物を含むことができる。化合物およびその塩を単離するための方法は、当技術分野において日常的なものである。 表現の「周囲温度」および「室温」は、本明細書で使用する際、当技術分野において理解され、概して、温度、例えば、反応が実行されるほぼ室温である反応温度を指し、例えば、約２０℃から約３０℃の温度である。 語句「医薬上許容される」は、本明細書において、適切な医学的判断の範囲内において、合理的な便益／リスク比に相当する、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、または他の問題もしくは合併症の無い、ヒトおよび動物の組織と接触して使用するのに適切である、化合物、材料、組成物、組成物、および／または剤形を指すために用いられる。 また、本発明は、本明細書に説明する化合物の医薬上許容される塩も含む。本明細書で使用する際、「医薬上許容される塩」は、親化合物が、既存の酸部分または塩基部分をその塩形態に変換することによって改変される、開示する化合物の誘導体を指す。医薬上許容される塩の例として、アミン等の塩基性残基の無機酸塩または有機酸塩；カルボン酸等の酸性残基のアルカリ塩または有機塩、等が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の医薬上許容される塩には、例えば、非毒性の無機酸または有機酸から形成された親化合物の従来の非毒性塩が含まれる。本発明の医薬上許容される塩は、従来の化学的方法によって、塩基部分または酸性部分を含有する親化合物から合成することができる。概して、このような塩は、これらの化合物の遊離酸形態または塩基形態を、化学量論量の適切な塩基または酸と、水中もしくは有機溶媒、またはその２つの混合液中で反応させることによって、調製されることができ；概して、エーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、またはアセトニトリル（ＭｅＣＮ）等の非水媒質が好ましい。適切な塩の列挙は、各々が参照によりその全体が本明細書に組み込まれるＲｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１７ｔｈ ｅｄ．，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ．，１９８５，ｐ．１４１８およびＪｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，６６，２（１９７７）に記載されている。 また、本発明は、本明細書に説明する化合物のプロドラッグも含む。本明細書で使用する際、「プロドラッグ」は、哺乳類の対象に投与される際、活性親薬物を放出する任意の共有結合した担体を指す。プロドラッグは、通常の操作または体内のいずれかで、修飾が開裂されて親化合物になるように、化合物に存在する官能基を修飾することによって調製することができる。プロドラッグは、ヒドロキシル基、アミノ基、スルフヒドリル基、またはカルボキシル基が、哺乳類の対象に投与される場合に、遊離ヒドロキシル基、アミノ基、スルフヒドリル基、またはカルボキシル基をそれぞれ形成するように開裂する任意の基に結合される化合物を含む。プロドラッグの例として、本発明の化合物におけるアルコール官能基およびアミン官能基の酢酸誘導体、ギ酸塩誘導体、および安息香酸誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。プロドラッグの調製および使用は、その両方ともが参照によりその全体が本明細書に組み込まれるＴ．Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，“Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ，”Ｖｏｌ．１４ ｏｆ ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７において論じられる。 合成 その塩を含む、本発明の方法において使用するための薬剤は、既知の有機合成技法を使用して調製することができ、多数の可能な合成経路のうちのいずれかに従って合成することができる。 薬剤を調製するための反応は、有機合成の当業者が容易に選択することができる適切な溶媒中で実行することができる。適切な溶媒は、反応を実行する温度、例えば、溶媒の凍結温度から溶媒の沸騰温度の範囲であり得る温度において、出発物質（反応物質）、中間物、生成物と実質的に非反応性であることができる。所与の反応は、１つの溶媒または２つ以上の溶媒の混合液中で実行することができる。特定の反応工程に応じて、特定の反応工程に適切な溶媒は、当業者によって選択することができる。 化合物の調製は、種々の化学基の保護および脱保護を伴い得る。保護および脱保護の必要性と、適切な保護基の選択とは、当業者により容易に決定することができる。保護基の化学的性質は、例えば、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎ ａｎｄ Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３ｒｄ．Ｅｄ．，Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（１９９９）に記載されている。 反応は、当技術分野において既知である任意の適切な方法に従って監視することができる。例えば、生成物形成は、核磁気共鳴分光法（例えば、１Ｈまたは１３Ｃ）、赤外分光法、分光光度法（例えば、ＵＶ可視）、もしくは質量分析法等の分光手段によって、または高性能液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）もしくは薄層クロマトグラフィー等のクロマトグラフィーによって、監視することができる。 本発明の方法において使用するための薬剤は、文献において既知の多数の調製経路に従って調製することができる。例えば、式Ｉの化合物およびその実施形態は、各々が参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２００７年６月１４日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００７０１３５４６１号（２００６年１２月に出願された出願第１１／６３７，５４５号）、および２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３７，８９２号；２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３８，０８２号に記載されている方法によって調製することができる。式ＩＶの化合物およびその実施形態は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００６年５月１８日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００６０１０６０２０号（２００５年４月２７日に出願された出願第１１／１１５，７０２号）に記載されている方法によって調製することができる。式ＶおよびＶＩの化合物およびその実施形態は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００６年８月１７日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００６０１８３９０６号（２００５年１２月２１日に出願された出願第１１／３１３，３９４号）に記載されている方法によって調製することができる。式ＶＩＩおよびその実施形態は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００７年６月２８日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００７０１４９５０６号（２００６年９月２１日に出願された出願第１１／５２４，６４１号）に記載されている方法によって調製することができる。式ＶＩＩＩの化合物およびその実施形態は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００８年８月７日に公開された米国特許公報第ＵＳ２００８０１８８５００号（２００７年１２月２０日に出願された出願第１１／９６１，４２４号）に記載されている方法によって調製することができる。 式ＩＩおよびＩＩＩの化合物およびその実施形態は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００８年３月１１日に出願された米国仮出願第６１／０３５，６６２号に記載されたように、および以下に詳述するように、調製することができる。式ＩＸの化合物およびその実施形態は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００７年１１月１６日に出願された米国仮出願第６０／９８８，６０６号に記載されたように、および以下に詳述するように、調製することができる。 ３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル、３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル、および３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−オキソシクロペンチル）プロパンニトリルは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３７，８８３号に記載されたように調製することができる。（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリルマレイン酸塩、（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル硫酸塩、および（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリルリン酸塩は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる２００８年６月１２日に出願された米国特許出願第１２／１３７，８９２号に記載されるように調製することができる。本発明の方法において使用するための一定の薬剤を調製するための例示的な合成方法は、以下のスキームで提供される。 キットおよび使用 また、本発明は、上述の薬剤等の治療上有効な量の薬剤を含む医薬組成物または眼科用組成物、およびその組成物を、それを必要とする患者に投与するための指示を含む説明書とを含む、例えば、ドライアイ疾患の治療または予防において有用な医薬キットを含む。指示は、医師が薬剤を患者に投与するための指示であってもよく、または薬剤の自己投与のための指示であってもよい。説明書は、製品ラベルまたは挿入物等の紙形式であってもよい。代替として、説明書は、ウェブサイト上等、電子的に格納されてもよい。このようなキットは、必要に応じて、例えば、当業者に容易に明白であるような、１つ以上の医薬上許容される担体を含む容器、追加の容器等の種々の従来の医薬キット成分のうちの１つ以上をさらに含むことができる。また、成分の投与量、投与のガイドライン、および／または成分の混合のためのガイドラインを示す、挿入物またはラベルのいずれかとしての説明書も、キットに含めることができる。 さらなる態様では、本発明は、ドライアイ疾患の治療のための薬物の調製において使用するための、上記実施形態に説明されるような薬剤の使用を提供する。別の態様では、本発明は、個体におけるドライアイ疾患の治療において使用するための薬剤を提供する。 本発明について、具体的な実施例によってより詳細に説明する。以下の実施例は、例証的な目的で提供され、本発明をいかなる形でも限定するように意図されるものではない。当業者は、本質的に同一の結果をもたらすように変更または修正することができる多種多様な重要性の低いパラメータを、容易に認識する。実施例の化合物は、本明細書に説明する少なくとも１つのアッセイに従って、ＪＡＫ阻害剤であることが見出された。 第Ａ節：動物モデルおよびアッセイ方法 実施例Ａ：ドライアイ、ブドウ膜炎、および結膜炎の治療のための動物モデル 薬剤は、ウサギコンカナバリンＡ（ＣｏｎＡ）涙腺モデル、スコポラミンマウスモデル（皮下または経皮）、ボツリヌスマウス涙腺モデル、または眼球腺機能障害をもたらす多数の自然齧歯動物自己免疫モデル（例えば、ＮＯＤ−ＳＣＩＤ、ＭＲＬ／ｌｐｒ、またはＮＺＢ／ＮＺＷ）（各々が参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、Ｂａｒａｂｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｅｙｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ２００４，７９，６１３−６２１およびＳｃｈｒａｄｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌ Ｏｐｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ，Ｋａｒｇｅｒ ２００８，４１，２９８−３１２）のうちのいずれかを含むがこれらに限定されない、当業者に知られているドライアイの１つ以上の前臨床モデルにおいて評価され得る。これらのモデルにおける評価項目には、眼球腺および目（角膜等）の組織病理と、恐らくは、涙液産生を測定する典型的なシルマー試験またはその修正版（Ｂａｒａｂｉｎｏら）とが含まれ得る。活性は、測定可能な病気が存在する前または存在した後に開始し得る複数の投与経路（例えば、全身的または局所的）を介する投薬すによって、査定され得る。 薬剤は、当業者に知られているブドウ膜炎の１つ以上の前臨床モデルにおいて評価され得る。これらのモデルには、実験的自己免疫性ブドウ膜炎（ＥＡＵ）およびエンドトキシン誘発ブドウ膜炎（ＥＩＵ）のモデルが含まれるが、これらに限定されない。ＥＡＵ実験は、ウサギ、ラット、またはマウスにおいて実行され得、受動免疫化または能動免疫化を伴い得る。例えば、多数の網膜抗原のうちのいずれかを使用して、動物を関連する免疫原に感作し得、その後、動物に同一の抗原で目を攻撃し得る。ＥＩＵモデルは、より急性であり、致死未満量のリポ多糖類の局所投与または全身投与を伴う。ＥＩＵモデルおよびＥＡＵモデルの両方の評価項目には、とりわけ、眼底検査、組織病理が含まれ得る。これらのモデルは、Ｓｍｉｔｈら（参照によりその全体が本明細書に組み込まれるＩｍｍｕｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌｏｇｙ １９９８，７６，４９７−５１２）によって総説されている。活性は、測定可能な病気が存在する前または存在した後に開始し得る複数の投与経路（例えば、全身的または局所的）を介する投薬によって、査定される。また、上で列挙されたいくつかのモデルは、強膜炎／上強膜炎、脈絡膜炎、毛様体炎、または虹彩炎も発症し得るため、これらの病気の治療処置に関する化合物の潜在活性を調査する際に有用である。 また、薬剤は、当業者に知られている結膜炎の１つ以上の前臨床モデルにおいても評価され得る。これらのモデルには、モルモット、ラット、マウスを利用する齧歯動物モデルが含まれるが、これらに限定されない。モルモットモデルには、受動免疫化もしくは能動免疫化および／またはオボアルブミンもしくはブタクサ等の抗原による免疫感染プロトコルを利用するモデルが含まれる（参照によりその全体が本明細書に組み込まれるＧｒｏｎｅｂｅｒｇ，Ｄ．Ａ．，ｅｔ ａｌ．，Ａｌｌｅｒｇｙ ２００３，５８，１１０１−１１１３において総説されている）。ラットモデルおよびマウスモデルは、モルモットにおけるモデルと一般設計において類似する（これも、Ｇｒｏｎｅｂｅｒｇによって総説されている）。活性は、測定可能な病気が存在する前または存在した後に開始し得る複数の投与経路（例えば、全身的または局所的）を介する投薬によって、査定され得る。このような研究の評価項目には、例えば、結膜等の眼組織の組織学的分析、免疫学的分析、生化学的分析、または分子分析が含まれ得る。 実施例Ｂ：体外ＪＡＫキナーゼアッセイ 本明細書の化合物を、Ｐａｒｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ １９９９，２６９，９４−１０４に説明される以下の体外アッセイに従って、ＪＡＫ標的の阻害活性について試験する。Ｎ末端Ｈｉｓタグを含むヒトＪＡＫ１（ａ．ａ．８３７−１１４２）、Ｊａｋ２（ａ．ａ．８２８−１１３２）、およびＪａｋ３（ａ．ａ．７８１−１１２４）の触媒ドメインを昆虫細胞中でバキュロウイルスを使用して発現させて精製する。ＪＡＫｌ、ＪＡＫ２またはＪＡＫ３の触媒活性をビオチン化ペプチドのリン酸化を測定することによってアッセイする。リン酸化されたペプチドをホモジニアス時間分解蛍光法（ＨＴＲＦ）によって検出する。化合物のＩＣ５０を、１００ｍＭ ＮａＣｌ、５ｍＭ ＤＴＴ、および０．１ｍｇ／ｍｌ（０．０１％）ＢＳＡを含む５０ｍＭ トリス（ｐＨ７．８）緩衝剤中に酵素、ＡＴＰ、および５００ｎＭペプチドを含有する反応中で各キナーゼについて測定する。反応液中のＡＴＰ濃度はＪａｋｌについて９０μＭ、Ｊａｋ２について３０μＭ、Ｊａｋ３について３μＭである。反応を室温で１時間実行し、次いで２０μＬのアッセイ緩衝剤（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ，Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡ）中の４５ｍＭ ＥＤＴＡ、３００ｎＭ ＳＡ−ＡＰＣ、６ｎＭ Ｅｕ−Ｐｙ２０を用いて停止させる。ユーロピウム標識抗体に対する結合を、４０分間行い、ＨＴＲＦシグナルをＦｕｓｉｏｎプレートリーダー（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ，Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡ）で測定する。上述のＪＡＫ標的のいずれかについて、ＩＣ５０が１０μＭ以下である化合物を活性であるとみなす。 実施例Ｃ：細胞アッセイ 本明細書の１以上の化合物を、以下の細胞アッセイのうちの少なくとも１つに従って、ＪＡＫ標的の阻害活性について試験する。 増殖に対して、サイトカインひいてはＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達に依存する癌細胞株を、６０００細胞／ウェル（９６ウェルプレート形式）でＲＰＭＩ １６４０、１０％ ＦｒｅｅＢａｓｅＳ、および１ｎＧ／ｍＬの適切なサイトカインに播く。化合物をＤＭＳＯ／培地（終濃度０．２％ＤＭＳＯ）中で細胞に添加し、３７℃、５％ ＣＯ２で７２時間インキュベートする。細胞生存率に対する化合物の効果をＣｅｌｌＴｉｔｅｒ−Ｇｌｏ Ｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｔ−Ｃｅｌｌ Ｖｉａｂｉｌｉｔｙ Ａｓｓａｙ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して査定し、その後ＴｏｐＣｏｕｎｔ（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ，Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡ）で定量化する。化合物の潜在的なオフターゲット効果を、ＪＡＫ非駆動細胞株を使用して並行して測定し、アッセイの読み取りは同じである。ＪＡＫ駆動増殖についての選択性に関してＩＣ５０が１０μＭ以下の化合物を活性であるとみなす。全ての実験は二連で行う。 また、上記細胞株は、ＪＡＫキナーゼまたは潜在的な下流の基質、例えばＳＴＡＴタンパク質、Ａｋｔ、Ｓｈｐ２、またはＥｒｋのリン酸化に対する化合物の効果を検査するのにも使用することができる。これらの実験は、一晩のサイトカイン枯渇の後に実行することができ、その後、化合物とともに短時間プレインキュベーションし（２時間以下）、そして約１時間以下サイトカインで刺激する。次いで、タンパク質を細胞から抽出し、当業者に周知の技術、例えば、リン酸化タンパク質と全タンパク質とを識別できる抗体を使用するウェスタンブロッティングまたはＥＬＩＳＡによって分析する。これらの実験は、腫瘍細胞生存生物学または炎症性疾患のメディエータに対する化合物の活性を調査するために正常細胞または癌細胞を利用することができる。例えば、後者に関しては、サイトカイン、例えばＩＬ−６、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、またはＩＦＮを使用してＪＡＫ活性化を刺激し、ＳＴＡＴタンパク質のリン酸化を導き、転写プロファイル（アレイまたはｑＰＣＲ技術によって査定）、またはタンパク質、例えばＩＬ−１７の生成および／または分泌を導く可能性がある。化合物がこれらサイトカインに媒介される効果を阻害する能力を当業者に周知の技術を使用して測定することができる。 本明細書の化合物を、突然変異体ＪＡＫ、例えば、骨髄増殖性障害において見られるＪＡＫ２Ｖ６１７Ｆ突然変異に対するその効力および活性を評価するために設計された細胞モデルにおいて試験することもできる。これらの実験では、野生型または突然変異体ＪＡＫキナーゼが異所的に発現する血液系列のサイトカイン依存細胞（例えばＢａＦ／３）をしばしば利用する（Ｊａｍｅｓ，Ｃ．，ｅｔ ａｌ．Ｎａｔｕｒｅ ４３４：１１４４−１１４８；Ｓｔａｅｒｋ，Ｊ．，ｅｔ ａｌ．ＪＢＣ ２８０：４１８９３−４１８９９）。評価項目には、化合物の細胞生存、増殖、およびリン酸化ＪＡＫ、ＳＴＡＴ、Ａｋｔ、またはＥｒｋタンパク質に対する効果が含まれる。 本明細書の一定の化合物は、Ｔ−細胞増殖を阻害するその活性について評価することができる。そのようなアッセイは、第２のサイトカイン（すなわち、ＪＡＫ）駆動増殖アッセイ、および免疫抑制または免疫活性化の阻害の簡便化アッセイともみなすことができる。以下は、このような実験をどのようにして実行することができるかに関する簡単な説明である。末梢血単核細胞（ＰＢＭＣ）をヒト全血サンプルからＦｉｃｏｌｌ Ｈｙｐａｑｕｅ分離方法を使用して調製し、Ｔ−細胞（画分２０００）をＰＢＭＣから水簸によって得ることができる。新たに単離したヒトＴ−細胞は、培地（１０％ウシ胎児血清、１００Ｕ／ｍｌペニシリン、１００μｇ／ｍｌストレプトマイシンを追加したＲＰＭＩ １６４０）中、２ｘ１０６細胞／ｍｌの密度で３７℃で２日間まで維持することができる。ＩＬ−２に刺激される細胞増殖分析については、Ｔ−細胞をまずフィトヘマグルチニン（ＰＨＡ）によって終濃度１０μｇ／ｍＬで７２時間処理する。ＰＢＳで１回洗浄した後、６０００細胞／ウェルを９６−ウェルプレートに播き、１００Ｕ／ｍＬ ヒトＩＬ−２（ＰｒｏＳｐｅｃ−Ｔａｎｙ ＴｅｃｈｎｏＧｅｎｅ；Ｒｅｈｏｖｏｔ，Ｉｓｒａｅｌ）の存在下で培地中で異なる濃度の化合物で処理する。プレートを３７℃で７２時間インキュベートし、増殖指数を製造業者が推奨するプロトコル（Ｐｒｏｍｅｇａ；Ｍａｄｉｓｏｎ，ＷＩ）に従ってＣｅｌｌＴｉｔｅｒ−Ｇｌｏ発光試薬を使用して査定する。 実施例Ｄ：マウス皮膚接触遅延型過敏症応答試験 本明細書の化合物を、Ｔ細胞駆動マウス遅延型過敏症試験モデルにおいてその（ＪＡＫ標的を阻害する）効力について試験することもできる。マウス皮膚接触遅延型過敏症（ＤＴＨ）応答は、臨床接触性皮膚炎および他の皮膚のＴ−リンパ球媒介性免疫障害、例えば、乾癬の有効モデルと見なされている（Ｉｍｍｕｎｏｌ Ｔｏｄａｙ．１９９８ Ｊａｎ；１９（１）：３７−４４）。マウスＤＴＨは、乾癬の複数の特徴を有し、それには、例えば、免疫浸潤物、炎症性サイトカインの随伴上昇、およびケラチノサイト過剰増殖が含まれる。さらに、臨床において乾癬の治療に有効である多くの部類の薬剤もまた、マウスにおけるＤＴＨ応答の有効な阻害剤である（Ａｇｅｎｔｓ Ａｃｔｉｏｎｓ．１９９３ Ｊａｎ；３８（１−２）：１１６−２１）。 ０および１日目に、Ｂａｌｂ／ｃマウスを剪毛した腹部への抗原２，４，ジニトロ−フルオロベンゼン（ＤＮＦＢ）の局所塗布により感作させる。５日目に、技術者用マイクロメーターを使用して耳の厚さを測定する。この測定を記録し、ベースラインとして用いる。次いで、動物の両耳をＤＮＦＢ合計２０μＬ（１０μＬを内側耳介、１０μＬを外側耳介）０．２％濃度の局所塗布によって攻撃する。攻撃の２４〜７２時間後、耳を再び測定する。被験化合物による処置は、感作および攻撃相（−１〜７日目）にわたって、または攻撃段階の前およびその間にわたって（４日目〜７日目の通常午後）施す。被験化合物での（異なる濃度での）処理は、全身的または局所的投与される（耳に対する処置の局所塗布）。被験化合物の有効性は、無処置の状態と比較しての耳の膨潤の低下によって示される。２０％以上の低下をもたらす化合物を有効であるとみなす。いくつかの実験では、マウスは攻撃を与えられるが感作されない（陰性対照）。 被験化合物の（ＪＡＫ−ＳＴＡＴ経路の活性化を阻害する）阻害効果は、免疫組織化学分析により確認することができる。ＪＡＫ−ＳＴＡＴ経路の活性化は、機能的な転写因子の形成および転位置をもたらす。さらに、免疫細胞の流入およびケラチノサイトの増殖の上昇は、耳において、調査して定量化することができる特有の発現プロファイル変化をもたらすはずである。ホルマリン固定されパラフィン包埋された耳切片（ＤＴＨモデルにおいて攻撃相の後に収集）をリン酸化ＳＴＡＴ３（クローン５８Ｅ１２、Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）と特異的に相互作用する抗体を使用する免疫組織化学分析に供する。マウスの耳を、被験化合物、ビヒクル、またはデキサメタゾン（乾癬についての臨床的に有効な処置）で処置するか、または比較のためにＤＴＨモデルにおいて全く処置をしない。被験化合物およびデキサメタゾンは、定性的および定量的に類似の転写変化をもたらし得、被験化合物とデキサメタゾンとはともに浸潤細胞の数を減らすことができる。被験化合物の全身投与および局所投与の両方が、阻害効果、すなわち、浸潤細胞の数の低下および転写変化の阻害をもたらすことができる。 実施例Ｅ：体内抗炎症活性 本明細書の化合物は、単回または複合炎症応答を再現するよう設計した齧歯動物または非齧歯動物モデルにおいて評価することができる。例えば、関節炎の齧歯動物モデルは、予防的または治療的に投薬される化合物の治療有効性の評価に使用することができる。これらのモデルには、マウスまたはラットコラーゲン誘導性関節炎、ラットアジュバント誘導性関節炎、およびコラーゲン抗体誘導性関節炎が含まれるが、これらに限定されない。また、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、網膜ブドウ膜炎、甲状腺炎、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、気道感作（喘息）、狼瘡、または大腸炎を含むがこれらに限定されない自己免疫疾患も、本明細書の化合物の治療有効性の評価に使用することができる。これらのモデルは、研究分野で十分確立されており、当業者であれば精通している（Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ ｉｎ Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌ ３．，Ｃｏｌｉｇａｎ，Ｊ．Ｅ．ｅｔ ａｌ，Ｗｉｌｅｙ Ｐｒｅｓｓ．；Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ：Ｖｏｌ．２２５，Ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ．，Ｗｉｎｙａｒｄ，Ｐ．Ｇ．ａｎｄ Ｗｉｌｌｏｕｇｈｂｙ，Ｄ．Ａ．，Ｈｕｍａｎａ Ｐｒｅｓｓ，２００３．）。 第Ｂ節 化合物実施例 実施例６７：（３Ｒ）−および（３Ｓ）−３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル 工程１．（２Ｅ）−および（２Ｚ）−３−シクロペンチルアクリロニトリル ＴＨＦ（２３５ｍＬ）中の１．０Ｍ カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドの溶液に０℃でＴＨＦ（３００ｍＬ）中のジエチルシアノメチルホスホナート（３９．９ｍＬ、０．２４６ｍｏｌ）の溶液を滴下した。冷浴を除き、反応を室温に昇温し、その後０℃に再冷却し、その時点でＴＨＦ（６０ｍＬ）中のシクロペンタンカルバルデヒド（２２．０ｇ、０．２２４ｍｏｌ）の溶液を滴下した。浴を除き、反応を周囲温度に昇温させ６４時間撹拌した。混合物をジエチルエーテルと水とに分配し、水相をエーテルで３回、その後、酢酸エチルで２回抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮し２４．４ｇのオレフィン異性体を含有する混合物を得、これをさらに精製せずに使用した（８９％）。 １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．６９（ｄｄ、１Ｈ、トランス オレフィン）、６．３７（ｔ、１Ｈ、シスオレフィン）、５．２９（ｄｄ、１Ｈ、トランス オレフィン）、５．２０（ｄ、１Ｈ、シスオレフィン）、３．０７−２．９５（ｍ、１Ｈ、シス生成物）、２．６４−２．５２（ｍ、１Ｈ、トランス生成物）、１．９８−１．２６（ｍ、１６Ｈ）。 工程２．（３Ｒ）−および（３Ｓ）−３−シクロペンチル−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル ＡＣＮ（３００ｍＬ）中の４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン（１５．０ｇ、０．０４７６ｍｏｌ）の溶液に、３−シクロペンチルアクリロニトリル（１５ｇ、０．１２ｍｏｌ）（シスおよびトランス異性体の混合物として）、次いで、ＤＢＵ（１５ｍＬ、０．１０ｍｏｌ）を添加した。その結果得られた混合物を室温で一晩撹拌した。ＡＣＮを蒸発させた。混合物を酢酸エチルで希釈し、溶液を１．０Ｎ ＨＣｌで洗浄した。水層を酢酸エチルで３回逆抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、濃縮した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサンの勾配）によって精製し、粘性の透明のシロップを得、これをエタノールに溶解し、数回蒸発させて酢酸エチルを除き、１９．４ｇのラセミ付加物（９３％）を得た。エナンチオマーを分取ＨＰＬＣ、（ＯＤ−Ｈ、１５％エタノール／ヘキサン）で分離し、次の工程に別々に使用して、対応する最終生成物を生成した。分離したエナンチオマーの各々から生じる最終生成物（工程３参照）は、活性のＪＡＫ阻害剤であることが判明した；しかしながら、分取ＨＰＬＣから溶出する第２のピークから生じる最終生成物は、そのエナンチオマーよりも活性が高かった。 １Ｈ ＮＭＲ（３００ ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．８５（ｓ、１Ｈ）、８．３２（ｓ、２Ｈ）、７．３９（ｄ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、１Ｈ）、５．６８（ｓ、２Ｈ）、４．２６（ｄｔ、１Ｈ）、３．５４（ｔ、２Ｈ）、３．１４（ｄｄ、１Ｈ）、２．９５（ｄｄ、１Ｈ）、２．６７−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．０３−１．８８（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．１５（ｍ、７Ｈ）、０．９２（ｔ、２Ｈ）、−０．０６（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）：４３７（Ｍ＋１）。 工程３．（３Ｒ）−および（３Ｓ）−３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル ＤＣＭ（４０ｍＬ）中の３−シクロペンチル−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル（６．５ｇ、０．０１５ｍｏｌ、上記のように単離したＲまたはＳエナンチオマー）の溶液にＴＦＡ（１６ｍＬ）を添加し、これを６時間撹拌した。溶媒およびＴＦＡを減圧下で除去した。残渣をＤＣＭに溶解し、ロータリーエバポレーターを使用してさらに２回濃縮し可能な限りＴＦＡを除いた。この後、残渣をメタノール（３０ｍＬ）中のエチレンジアミン（４ｍＬ、０．０６ｍｏｌ）とともに一晩撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、水を添加し、生成物を酢酸エチルで３回抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、デカントし、濃縮し、粗生成物を得、これをフラッシュカラムクロマトグラフィー（メタノール／ＤＣＭの勾配で溶出）により精製した。その結果得られた混合物をさらに分取ＨＰＬＣ／ＭＳ（Ｃ１８、０．１５％ＮＨ４ＯＨを含有するＡＣＮ／Ｈ２Ｏの勾配で溶出）によってさらに精製し生成物（２．６８ｇ、５８％）を得た。 １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、Ｄ６−ｄｍｓｏ）：δ１２．１１（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、８．８０（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｓ、１Ｈ）、８．３７（ｓ、１Ｈ）、７．６０（ｄ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、１Ｈ）、４．５３（ｄｔ、１Ｈ）、３．２７（ｄｄ、１Ｈ）、３．１９（ｄｄ、１Ｈ）、２．４８−２．３６（ｍ、１Ｈ）、１．８６−１．７６（ｍ、１Ｈ）、１．６８−１．１３（ｍ、７Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）：３０７（Ｍ＋１）。 実施例１．｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル・トリフルオロ酢酸塩 工程１．３−（シアノメチレン）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル テトラヒドロフラン（３２ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（鉱油中６０％分散、０．２５７ｇ、６．４２ｍｍｏｌ）の懸濁液に、０℃で窒素雰囲気下でシアノメチルホスホン酸ジエチル（１．１９ｇ、６．７２ｍｍｏｌ）（Ａｌｄｒｉｃｈから購入）を添加した。次いで、反応物を室温で４５分間撹拌した。テトラヒドロフラン（８．８ｍＬ）中の３−オキソアゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．００ｇ、５．８４ｍｍｏｌ）（Ａｌｆａ Ａｅｓａｒから購入）の溶液を滴下し、混合物を１６時間撹拌した。ブラインおよび酢酸エチルを添加し、層を分離した。水層を酢酸エチルで３回抽出した。合わせた抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、濃縮して生成物を得、これを工程２においてさらに精製せずに使用した（１．１２ｇ、９９％）。 １Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ５．３８（ｐ、１Ｈ）、４．７３−４．６８（ｍ、２Ｈ）、４．６４−４．５９（ｍ、２Ｈ）、１．４６（ｓ、９Ｈ）。 工程２．３−（シアノメチル）−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル アセトニトリル（１００ｍＬ）中の４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（４．６１ｇ、１４．６ｍｍｏｌ）（国際公開第ＷＯ２００７／０７０５１４号、実施例６５、工程２における方法に従って調製される）および３−（シアノメチレン）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．８４ｇ、１４．６ｍｍｏｌ）の溶液に、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（２．１９ｍＬ、１４．６ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を室温で１６時間撹拌した。アセトニトリルを減圧下で除去し、残滓を酢酸エチル中で溶解した。この溶液を１Ｎ ＨＣｌおよびブラインで順次洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、濃縮した。残滓をフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製し、８０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出して所望の生成物を得た（５．３６ｇ、７２％）。 １Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．８６（ｓ、１Ｈ）、８．４４（ｓ、１Ｈ）、８．３４（ｓ、１Ｈ）、７．４２（ｄ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、１Ｈ）、５．６８（ｓ、２Ｈ）、４．５４（ｄ、２Ｈ）、４．２９（ｄ、２Ｈ）、３．５９−３．５１（ｍ、２Ｈ）、３．３３（ｓ、２Ｈ）、１．４７（ｓ、９Ｈ）、０．９６−０．８９（ｍ、２Ｈ）、−０．０６（ｓ、９Ｈ）；ＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）＋：５１０．２。 工程３．３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル １，４−ジオキサン（１００ｍＬ）中の３−（シアノメチル）−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５．３６ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）の溶液に、１，４−ジオキサン（４０ｍＬ、１６０ｍｍｏｌ）中の４．００Ｍの塩化水素を添加し、混合物を室温で１６時間撹拌した。反応物を、中和するのに十分な飽和重炭酸ナトリウム溶液に注いだ。生成物を酢酸エチルで３回抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、濃縮して生成物を得、これをさらに精製せずに使用した（３．０ｇ、６９％）。 １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．８５（ｓ、１Ｈ）、８．４２（ｓ、１Ｈ）、８．３２（ｓ、１Ｈ）、７．４１（ｄ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、１Ｈ）、５．６８（ｓ、２Ｈ）、４．３０（ｄ、２Ｈ）、３．８８（ｄ、２Ｈ）、３．５８−３．５１（ｍ、２Ｈ）、３．４２（ｓ、２Ｈ）、０．９６−０．８９（ｍ、２Ｈ）、−０．０６（ｓ、９Ｈ）；ＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）＋：４１０．２。 工程４．１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０８５ｍＬ、０．４９ｍｍｏｌ）を含有するテトラヒドロフラン（２ｍＬ）中の３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル（０．１００ｇ、０．２４４ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化エタンスルホニル（０．０２３ｍＬ、０．２４ｍｍｏｌ）を添加した。１．５時間撹拌した後、反応混合物を希釈ＨＣｌに注ぎ、酢酸エチルで３回抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、デカントし、濃縮して生成物を得、これを工程５においてさらに精製せずに使用した（１１１ｍｇ、９１％）。 １Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．８６（ｓ、１Ｈ）、８．６３（ｓ、１Ｈ）、８．３５（ｓ、１Ｈ）、７．４５（ｄ、１Ｈ）、６．８３（ｄ、１Ｈ）、５．６８（ｓ、２Ｈ）、４．６３（ｄ、２Ｈ）、４．２６（ｄ、２Ｈ）、３．５４（ｔ、２Ｈ）、３．４２（ｓ、２Ｈ）、３．０９（ｑ、２Ｈ）、１．４１（ｔ、３Ｈ）、０．９２（ｔ、２Ｈ）、−０．０６（ｓ、９Ｈ）；ＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）＋：５０２．１。 工程５．１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル・トリフルオロ酢酸塩 塩化メチレン（３ｍＬ）中の１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イルアセトニトリル（０．１１１ｇ、０．２２ｍｍｏｌ）の溶液にトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を添加し、溶液を１．５時間撹拌した。溶媒を減圧化で除去し、残滓をメタノール（３ｍＬ）中で溶解し、エチレンジアミン（０．１ｍＬ）を添加した。３時間撹拌した後、容積を減圧下で低下させ、生成物を分取ＨＰＬＣ／ＭＳ（ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８カラム、０．１％ＴＦＡを含有するＭｅＣＮ／Ｈ２Ｏの勾配で溶出）によって精製し、生成物をトリフルオロ酢酸塩として得た（５０ｍｇ、４７％）。 １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ｄｍｓｏ）：δ９．０３（ｓ、１Ｈ）、８．８３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｓ、１Ｈ）、７．７７（ｓ、１Ｈ）、７．２２（ｓ、１Ｈ）、４．５９（ｄ、２Ｈ）、４．２６（ｄ、２Ｈ）、３．７１（ｓ、２Ｈ）、３．２５（ｑ、２Ｈ）、１．２４（ｔ、３Ｈ）；ＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）＋：３７２．１。 代替として、脱保護工程およびスルホニル化工程は、実施例２のように、逆の順番で実行してもよい。 実施例５２．シスおよびトランス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル 工程１．３−オキソシクロブタンカルボニトリル 水（４０ｍＬ、２ｍｏｌ）および１，４−ジオキサン（１００ｍＬ、１ｍｏｌ）、３−メチレンシクロブタンカルボニトリル（３．３０ｇ、０．０３５４ｍｏｌ）（Ｂｅｐｈａｒｍａ Ｌｔｄ．，Ｃｈｉｎａから市販される）の混合物と、水（０．７ｍＬ）中の０．２Ｍの四酸化オスミウムとを５分間撹拌し、その間に混合物が茶色になった。温度を室温に維持しながら、過ヨウ素酸ナトリウム（１５．９ｇ、０．０７４４ｍｏｌ）を３０分間の間、少しずつ添加した。混合物をさらに１．５時間撹拌し、次いで、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥させ、濃縮して固体を得た（２．０４ｇ、６０．５４％）。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ３．５８（４Ｈ、ｍ）、３．２５（１Ｈ、ｍ）ｐｐｍ。 工程２．３−（シアノメチレン）シクロブタンカルボニトリル ＴＨＦ（６７．４ｍＬ）中の１Ｍのカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドの溶液に、０℃でテトラヒドロフラン（１００ｍＬ、１ｍｏｌ）中のシアノメチルホスホン酸ジエチル（１１．４ｍＬ、０．０７０６ｍｏｌ）の溶液を滴下した。反応混合物を室温に昇温し、再び０℃に冷却した。その結果得られた混合物に、テトラヒドロフラン（２０ｍＬ、０．２ｍｏｌ）中の３−オキソシクロブタンカルボニトリル（６．１０ｇ、０．０６４１ｍｏｌ）の溶液を添加した。反応混合物を室温に昇温させ、２時間撹拌した。水でクエンチ処理した後、混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濃縮した。残滓をフラッシュシリカゲルカラムにより、０〜１０％のＭｅＯＨ／ジクロロメタンで溶出して精製し、表題の生成物を得た（５．４０ｇ、７１．２６％）。ＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｎａ）１４１．３．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ５．３０（１Ｈ、ｍ）、３．４０（２Ｈ、ｍ）、３．１４（３Ｈ、ｍ）ｐｐｍ。 工程３．３−（シアノメチル）−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル ３−（シアノメチレン）シクロブタンカルボニトリル（１２０ｍｇ、０．００１０ｍｏｌ）を、アセトニトリル（２ｍＬ、０．０４ｍｏｌ）中の４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（０．１ｇ、０．０００３ｍｏｌ）と、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（６μＬ、０．００００４ｍｏｌ）と窒素下で合わせた。混合物を室温で週末にかけて撹拌した。乾燥するまで蒸発させた後、粗混合物をフラッシュカラムによって、ジクロロメタン中の０から１０％のＭｅＯＨで溶出して精製し、所望の精製物を得た。ＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）４３４．４。 工程４．３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル． 撹拌子、凝縮器、および窒素入口が装着された５００ｍＬ丸底フラスコを、アセトニトリル（１６．３ｍＬ、０．３１１ｍｏｌ）、水（１．４ｍＬ、０．０７８ｍｏｌ）、および３−（シアノメチル）−３−［４−（７−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリル（１．００ｇ、０．００２３１ｍｏｌ）で充填した。溶液は均質であった。テトラフルオロホウ酸リチウム（２．２１ｇ、０．０２３１ｍｏｌ）を添加した後、その結果得られた混合物を加熱して一晩還流させ、次いで、水（１．２ｍＬ）中の７．２Ｍ水酸化アンモニウムで５分間の間室温で少しずつ充填し、ｐＨを９〜１０に調製した。反応物を２時間室温で撹拌した。固体をろ過により除去し、ろ液をアセトニトリル、水、およびＭｅＯＨで希釈した。その結果得られた混合物を、注入量が５ｍＬ（〜５０ｍｇ／注入）および流束が６０ｍＬ／分であるＷａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＨＰＬＣカラム（Ｃ１８、３０ｘ１００ｍｍ、５μＭ）で、勾配１０〜２８％Ｂで１２分間精製し（Ａ＝０．１５％ＮＨ４ＯＨを含む水；Ｂ＝０．１５％ＮＨ４ＯＨを含むアセトニトリル）、所望の生成物を遊離塩基として得た。 Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ ＨＰＬＣカラム（Ｃ１８、２．１ｘ５０ｍｍ、５μＭ）、注入量２μＬ、流速３ｍＬ／分、勾配１０〜８０％Ｂ、３分間における第１のピーク保持時間０．８２６分（Ａ＝０．０２５％ＴＦＡを含む水；Ｂ＝アセトニトリル）。Ｃ１６Ｈ１４Ｎ７（Ｍ＋Ｈ）＋：について計算されたＬＣＭＳ ３０４．１；実測３０４．３．１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１２．１０（１Ｈ、ｂｒ ｓ）、８．８２（１Ｈ、ｓ）、８．７０（１Ｈ、ｓ）、８．４４（１Ｈ、ｓ）、７．６１（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ）、７．０８（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ）、３．５９（１Ｈ、ｍ）、３．５７（２Ｈ、ｓ）、３．１９（２Ｈ、ｍ）、２．８６（２Ｈ、ｍ）ｐｐｍ。同一のＳｕｎＦｉｒｅカラムＨＰＬＣ状態における第２の保持時間０．８６４分、Ｃ１６Ｈ１４Ｎ７（Ｍ＋Ｈ）＋について計算されたＬＣＭＳ：３０４．１；実測３０４．３．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）：δ８．６７（１Ｈ、ｓ）、８．６６（１Ｈ、ｓ）、８．４０（１Ｈ、ｓ）、７．５１（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ）、６．９９（１Ｈ、ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ）、３．５０（１Ｈ、ｍ）、３．４２（２Ｈ、ｓ）、３．２４（２Ｈ、ｍ）、３．００（２Ｈ、ｍ）ｐｐｍ。 本出願は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２００８年１０月２日に出願された米国特許出願第６１／１０２，２４２号の優先権の利益を主張する。 本発明の種々の修正は、本明細書に説明する修正に加え、当業者であれば前述の説明から明白である。また、このような修正も、添付の請求項の範囲内にあると意図される。本出願において引用された全ての特許、特許出願、および公報を含む各参考文献は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。 ドライアイ疾患治療を必要とする患者におけるドライアイ疾患治療方法であって、 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚから形成された部分が、式：である場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］； およびそれらの医薬上許容される塩 （ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）から選択される薬剤の治療上有効な量を前記患者に投与することを含む方法。 ドライアイ疾患が涙液減少型ドライアイである、請求項１に記載の方法。 ドライアイ疾患が蒸発亢進型ドライアイである、請求項１に記載の方法。 ドライアイ疾患がシェーグレン症候群ドライアイである、請求項１に記載の方法。 ドライアイ疾患が非シェーグレン症候群ドライアイである、請求項１に記載の方法。 治療が、目の不快感、視覚障害、涙膜の不安定性、涙液高浸透圧、および眼表面の炎症から選択される症状を改善することを含む、請求項１に記載の方法。 治療が、前記薬剤および医薬上許容される担体を含む医薬組成物を前記患者に投与することを含む、請求項１から６のいずれか１項に記載の方法。 医薬組成物が経口剤形である、請求項７に記載の方法。 治療が、前記薬剤および眼科的に許容される担体を含む眼科用組成物を前記患者に投与することを含む、請求項１から６のいずれかに記載の方法。 眼科用組成物が局所用組成物である、請求項９に記載の方法。 局所用組成物が、水性製剤、水性懸濁剤、軟膏剤、またはゲル剤である、請求項９に記載の方法。 眼科用組成物が眼科用挿入物である、請求項９に記載の方法。 眼科用挿入物が微小球を含む、請求項１２に記載の方法。 微小球が、後眼部、脈絡膜腔、強膜、硝子体内、または網膜下に注入される、請求項１３に記載の方法。 眼科用挿入物が、コラーゲン、ゼラチン、またはポリマーを含み、該ポリマーが、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、エチレン酢酸ビニルコポリマー（ＥＶＡ）、ポリアルキルシアノアクリレート、ポリウレタン、ナイロン、ポリ（ｄｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）、または上述のいずれかのコポリマーから選択される、請求項１２に記載の方法。 眼科用挿入物が、上眼瞼の下、後眼部、脈絡膜腔、強膜、硝子体内、網膜下に埋め込まれる、請求項１２に記載の方法。 少なくとも１つの追加の治療剤を投与することをさらに含む、請求項１から１６のいずれか１項に記載の方法。 追加の治療剤が、フルオシノロンアセトニド、リメキソロン、シクロスポリン、リアミノロン、デキサメタゾン、フルオシノロン、コルチゾン、プレドニゾロン、フルメトロン、シバミド、テストステロン、エカベトナトリウム、１５−（ｓ）−ヒドロキシエイコサテトラエン酸、２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−［６−［（３−ヨードフェニル）メチルアミノ］プリン−９−イル］−Ｎ−メチル−オキソラン−２−カルボキサミド、ゲファルナート、セビレミン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、ボクロスポリン、リボグリタゾン、ラクリチン、レバミピド、ピロカルピン、タクロリムス、ピメクロリムス、エタボン酸ロテプレドノール、リツキシマブ、ジクアホソル四ナトリウム、デヒドロエピアンドロステロン、アナキンラ、エファリズマブ、ミコフェノール酸ナトリウム、エタネルセプト、ヒドロキシクロロキン、またはサリドマイドである、請求項１７に記載の方法。 追加の治療剤が、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、グリセリン、ポリエチレングリコール、またはカルボキシメチルセルロースである、請求項１８に記載の方法。 薬剤が、式Ｉ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される、請求項１から１９のいずれか１項に記載の方法。 ｎが１であり、Ｙが、Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである、請求項２０に記載の方法。 ｎが１であり、Ｙが、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである、請求項２０に記載の方法。 ｎが１であり、Ｙが、シアノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである、請求項２０に記載の方法。 Ｚが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルであり、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい、請求項２０から２３のいずれか１項に記載の方法。 Ｚが、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよいシクロペンチルである、請求項２０から２３のいずれか１項に記載の方法。 Ｚがシクロペンチルである、請求項２０から２３のいずれか１項に記載の方法。 ＸがＮである、請求項２０から２６のいずれか１項に記載の方法。 Ａ１がＣである、請求項２０から２７のいずれか１項に記載の方法。 Ａ２がＮである、請求項２０から２８のいずれか１項に記載の方法。 ＴがＮである、請求項２０から２９のいずれか１項に記載の方法。 ＵおよびＶが独立してＣＲ５である、請求項２０から３０のいずれか１項に記載の方法。 Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の各々がＨである、請求項２０から３１のいずれか１項に記載の方法。 Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環が、から選択される、請求項２０から３２のいずれか１項に記載の方法。 薬剤が、式Ｉｌ：を有する化合物およびその医薬上許容される塩から選択される、請求項２０から３２のいずれか１項に記載の方法。 Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ａ１、およびＡ２により形成された部分が、以下の部分：ではない、請求項２０から３２のいずれか１項に記載の方法。 薬剤が、３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される、請求項２０に記載の方法。 薬剤が、（３Ｒ）−３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される、請求項２０に記載の方法。 薬剤が、式ＩＩ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される、請求項１から１９のいずれか１項に記載の方法。 ＬａがＳＯ２である、請求項３８に記載の方法。 Ｒ１ａがＣ１−４アルキルである、請求項３８または３９に記載の方法。 Ｒ１ａがエチルである、請求項３８または３９に記載の方法。 薬剤が、｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される、請求項３８に記載の方法。 薬剤が、｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルリン酸塩である、請求項３８に記載の方法。 薬剤が、式ＩＩＩ：の化合物およびその医薬上許容される塩から選択される、請求項１から１９のいずれかに記載の方法。 Ｒ５ａおよびＲ６ａのうちの一方がＨであり、他方が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから選択され、前記アルキルが、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールがＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、請求項４４に記載の方法。 Ｒ５ａおよびＲ６ａがＨおよびＣＮから独立して選択される、請求項４４に記載の方法。 薬剤が、３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される、請求項４４に記載の方法。 薬剤が、シス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される、請求項４４に記載の方法。 薬剤が、トランス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルおよびその医薬上許容される塩から選択される、請求項４４に記載の方法。 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］； およびそれらの医薬上許容される塩 （ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）から選択される薬剤の治療上有効な量を含む眼科用挿入物。 眼科用組成物または医薬組成物および説明書を含むドライアイ疾患治療用キットであって、 該組成物が、 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］； およびそれらの医薬上許容される塩 （ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）から選択される薬剤の治療上有効な量を含み、 前記説明書が、ドライアイ疾患の治療を必要とする患者に前記組成物を投与するための指示を含む、キット。 ドライアイ疾患の治療のための薬物の調製のための薬剤の使用であって；前記薬剤が、 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］； およびそれらの医薬上許容される塩； （ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）から選択される、使用。 個体におけるドライアイ疾患の治療において使用するための薬剤であって、前記薬剤が、 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］； およびそれらの医薬上許容される塩 （ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）から選択される、薬剤。 結膜炎、ブドウ膜炎、脈絡膜炎、網膜炎、毛様体炎、強膜炎、上強膜炎、または虹彩炎の治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ（レーザー支援原位置角膜曲率形成術）、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫ（レーザー支援上皮下角膜曲率形成術）に関連する炎症または痛みの治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫに関連する視力の低下の抑制；または、角膜移植に関連する移植拒絶反応の抑制を必要とする患者におけるかかる治療または抑制方法であって、 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、であり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］ およびそれらの医薬上許容される塩から選択される薬剤の治療上有効な量を前記患者に投与することを含む方法。 薬剤が、角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、およびＬＡＳＥＫから選択される手術を受けようとしている患者に術前に投与される、請求項５４に記載の方法。 薬剤が、角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、およびＬＡＳＥＫから選択される手術を受けた患者に術後に投与される、請求項５４に記載の方法。 【課題】ドライアイ疾患および他の関連する眼疾患を治療する。【解決手段】ドライアイ疾患および他の関連する眼疾患を治療するための方法、キット、および組成物が提供され、方法、キット、および組成物は、ＪＡＫ阻害剤を利用する。【選択図】なし20150402A16333全文3 ドライアイ疾患治療を必要とする患者におけるドライアイ疾患治療方法であって、 （ａ）式Ｉ：の化合物［式中、 Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され； Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され； 式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり； Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり； Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； 式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり； あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり； Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく； Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され； Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり； Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり； Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され； あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され； Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり； ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され； Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、またはＮＯ２であり； ｍは、０または１であり； ｎは、０または１であり； ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり； ｒは、０または１であり； ｓは、０または１であり； 式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚから形成された部分が、式：である場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］； （ｂ）式ＩＩ：の化合物［式中、 Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり； Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され； Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］； （ｃ）式ＩＩＩ：の化合物［式中、 Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］； およびそれらの医薬上許容される塩 （ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）から選択される薬剤の治療上有効な量を前記患者に投与することを含む方法。

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