生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_アスコルビン酸含有組成物 |
| 出願番号： | 2014015178 |
| 年次： | 2015 |
| IPC分類： | A61K 31/375,A61K 8/67,A61Q 19/00,A61K 47/22 |
特許情報キャッシュ
飯沼 喜朗 JP 2015140329 公開特許公報(A) 20150803 2014015178 20140130 アスコルビン酸含有組成物 関西酵素株式会社 591267785 有吉 修一朗 100114627 森田 靖之 100182501 遠藤 聡子 100190975 飯沼 喜朗 A61K 31/375 20060101AFI20150707BHJP A61K 8/67 20060101ALI20150707BHJP A61Q 19/00 20060101ALI20150707BHJP A61K 47/22 20060101ALI20150707BHJP JPA61K31/375A61K8/67A61Q19/00A61K47/22 9 ＯＬ 10 4C076 4C083 4C086 4C076BB16 4C076CC24 4C076DD59 4C076DD60 4C076FF12 4C076FF15 4C076FF56 4C076FF65 4C083AC112 4C083AC841 4C083AC842 4C083AC851 4C083AC852 4C083AD641 4C083AD642 4C083CC02 4C083DD23 4C083DD28 4C083EE01 4C083EE03 4C083EE09 4C083EE10 4C083EE12 4C083EE16 4C086AA01 4C086AA02 4C086BA18 4C086MA01 4C086MA04 4C086NA14 4C086ZA89 4C086ZC21 本発明はアスコルビン酸含有組成物に関する。詳しくは、消費者のニーズに充分に対応するアスコルビン酸含有組成物に係るものである。 アスコルビン酸は、栄養素ビタミンＣとして機能する有機化合物の一種であり、医薬品、化粧品に広く用いられている。また、ビタミンＣと称される成分は、アスコルビン酸及びその誘導体を示すものであり、換言すれば、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体とも言える。 ビタミンＣは、強い還元力を持ち、特に化粧品では、皮膚に対する美白作用や、抗酸化作用によるしわやたるみ予防等の効果が重要視されている。 また、ビタミンＣは、水に容易に溶ける成分であるが、水中での安定性が悪く、水溶液中で急速に分解されて、その働きを失ってしまう。 そのため、ビタミンＣを油剤や糖類と結合させたり、ナトリウム塩にしたりすることで、水溶液中での安定性が高いビタミンＣ誘導体とし、化粧水等に配合されることが一般的である。 しかしながら、高濃度のビタミンＣは、皮膚に浸透しやすく、ビタミンＣ誘導体よりも即効性に優れる利点を有しており、用途目的によっては、高安定かつ高濃度のビタミンＣの組成への配合が強く望まれている。 こうしたなか、ビタミンＣの安定的な配合を試みた組成物が存在し、例えば、特許文献１に記載のビタミンＣ含有組成物が提案されている。 ここで、特許文献１には、最大４０％（Ｗ／Ｖ）のビタミンＣ或いはその活性誘導体と、実質上残量のＮ−低級アルキル−２−ピロリドン或いはＮ−低級アルキル−２−ピロリドンを有する共溶媒とを含むビタミンＣ組成物が記載されている。特開２００１−２６１５５９号公報 しかしながら、特許文献１のビタミンＣ含有組成物では、高濃度のビタミンＣを配合可能としているものの、ビタミンＣの溶解性が充分でないことが考えられる。例えば、溶液中にビタミンＣは溶解するものの、一定時間経過後に沈殿が生じるおそれがある。 また、ビタミンＣそのものだけでなく、ビタミンＣ誘導体の配合も許容しており、最終的な組成物の皮膚への浸透性が不充分なものになることが考えられる。 また、組成中に含まれるＮ−メチルピロリドンは、弱いアミン臭を有することから、化粧品の製品品質への影響が懸念されるものである。更に、Ｎ−メチルピロリドンは、若干の肌刺激性を有するものであることから、これを低減、もしくは、なくすことが求められている。 本発明は、以上の点に鑑みて創案されたものであり、消費者のニーズに充分に対応するアスコルビン酸含有組成物を提供することを目的とする。 上記の目的を達成するために、本発明のアスコルビン酸含有組成物は、少なくともラクトン化合物及びアミド化合物を含み、かつ、非プロトン性である極性溶媒と、アスコルビン酸とを含有する。 ここで、少なくともラクトン化合物及びアミド化合物を含み、かつ、非プロトン性である極性溶媒によって、アスコルビン酸を溶解させることができる。なお、本発明におけるアスコルビン酸含有組成物とは、実質的に水分を含有しない組成物を意味する。また、ここでいう溶解とは、アスコルビン酸を添加し、透明な溶液が得られた後、室温で２４時間放置後に溶液に析出がみられないことを意味する。 また、非プロトン性である極性溶媒によって、組成中でアスコルビン酸を安定的に維持することが可能となる。即ち、アスコルビン酸の分解に関わるプロトンの授受による酸化が起こらず、アスコルビン酸を安定化させることができる。 また、アスコルビン酸の含有量が全量基準で重量比率が１０％以上である場合には、アスコルビン酸による美白作用や抗酸化作用を組成物に付与することが可能となる。 また、アミド化合物がＮ−低級アルキル−２−ピロリドンである場合には、より一層、アスコルビン酸を溶解させることが可能となる。なお、Ｎ−低級アルキル−２−ピロリドンにおける「Ｎ−低級アルキル」とは、窒素原子に低級アルキルが結合した構造を示している。 また、極性溶媒の全量基準での含有量の重量比率に対するアスコルビン酸の全量基準での含有量の重量比率の比が０．１〜１．２の範囲内である場合には、アスコルビン酸を充分に溶解させることができる。 一方、極性溶媒の全量基準での含有量の重量比率に対するアスコルビン酸の全量基準での含有量の重量比率の比が０．１未満である場合には、組成物におけるアスコルビン酸の含有量が少なく、肌への美白作用等の機能が不充分になってしまう。また、含有量の重量比率の比が１．２を超える場合には、アスコルビン酸を充分に溶解させることが難しくなってしまう。 また、極性溶媒及びアスコルビン酸のうち、少なくとも１つの成分の一部が多価アルコールで置換された場合には、保湿成分が配合されることとなり、組成物の使用感を向上させることができる。 また、ラクトン化合物がγ−ブチロラクトンである場合には、アスコルビン酸を溶解させることができる。 また、Ｎ−低級アルキル−２−ピロリドンがＮ−メチルピロリドンである場合には、より一層、アスコルビン酸を溶解させることができる。 また、アスコルビン酸の含有量が全量基準で重量比率が４０％以上である場合には、アスコルビン酸による美白作用や抗酸化作用を組成物により一層充分に付与することが可能となる。また、アスコルビン酸の皮膚への浸透性が高まることとなる。 また、ラクトン化合物がγ−ブチロラクトンであり、その含有量が全量基準で重量比率が１０％〜１２％の範囲内にあり、アミド化合物がＮ−メチルピロリドンであり、その含有量が全量基準で重量比率が３５％〜４８％の範囲内にある場合には、より一層充分にアスコルビン酸を溶解させることができる。 本発明に係るアスコルビン酸含有組成物は、消費者のニーズに充分に対応するものとなっている。 以下、本発明を適用したアスコルビン酸含有組成物の一例の組成について説明する。 ここで示すアスコルビン酸含有組成物は、全量基準で重量比率が、アスコルビン酸：２５％、γ−ブチロラクトン２４．１％、Ｎ−メチルピロリドン：３２．５％、多価アルコール１８．３％、そして実質上残量の香料等を含む組成を有している。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中のラクトンは、β−プロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトンの中から選択されるものであってもよい。特に、アスコルビン酸の溶解性およびＮ−メチルピロリドンの臭気調整の点から、γ−ブチロラクトンの使用が好ましく、上記の組成でもγ−ブチロラクトンが２４．１％配合されている。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中のＮ−低級アルキル−２−ピロリドンは、低級アルキル基が、メチル基、エチル基、プロピル基又はブチル基のものが挙げられる。上記の組成では、Ｎ−メチルピロリドンが３２．５％配合され、アスコルビン酸の溶解性に寄与するものとなっている。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中には、アスコルビン酸が２５％配合されている。アスコルビン酸は、前述したように、ビタミンＣに該当する物質であり、組成物に肌の美白作用や、抗酸化作用の機能を付与する成分である。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中に、アスコルビン酸が２０％以上配合される場合には、組成に充分な美白作用や、抗酸化作用の機能を付与できる点から好ましい。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成の、ラクトン及びＮ−低級アルキル−２−ピロリドンの全量基準での含有量の重量比率に対するアスコルビン酸の全量基準での含有量の重量比率の比が、０．１〜１．２の範囲内である場合、アスコルビン酸を充分に溶解させることができる点で好ましい。なお、上記の組成では、同比率は、０．４４である。 一方で、ラクトン及びＮ−低級アルキル−２−ピロリドンの全量基準での含有量の重量比率に対するアスコルビン酸の全量基準での含有量の重量比率の比が０．１未満である場合には、組成物におけるアスコルビン酸の含有量が少なく、肌への美白作用等の機能が不充分になってしまう。また、含有量の重量比率の比が１．２を超える場合には、アスコルビン酸を充分に溶解させることが難しくなってしまう。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中の多価アルコールは、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコールの中から選択されるものであってもよい。多価アルコールは、組成の溶剤や保湿成分として使用感を向上させる役割を有する。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中の香料は、植物油等の香料から選択される。上記の組成では、０．１％以下の量で配合されている。また、香り付けを必要としない場合には、香料を配合せずに、無賦香のアスコルビン酸含有組成物にすることもできる。 以上のとおり、本発明を適用したアスコルビン酸含有組成物の一例は、アスコルビン酸を溶解させて安定的に維持可能なものとなっている。また、アスコルビン酸によって、肌への美白作用や、抗酸化作用の機能を向上させた組成となっている。 また、γ−ブチロラクトンを配合することで、アスコルビン酸の溶解性を向上させながら、Ｎ−メチルピロリドンを減らすことができ、臭気の点で、組成物の品質を高めることが可能なものとなっている。また、多価アルコールを配合することで、使用感が向上したものとなっている。 また、本発明を適用したアスコルビン酸含有組成物の別の一例の組成について説明する。 ここで示すアスコルビン酸含有組成物は、全量基準で重量比率が、アスコルビン酸：５０％、γ−ブチロラクトン１０％、Ｎ−メチルピロリドン：３５％、多価アルコール５％を含む組成を有している。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中には、アスコルビン酸が５０％配合されている。組成中の高濃度のアスコルビン酸は、肌の美白作用や、抗酸化作用の機能の向上に寄与するものとなっている。また、本組成は、肌に浸透しやすく、即効性が高いものとなっている。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中のγ−ブチロラクトン及びＮ−メチルピロリドンにより、アスコルビン酸の溶解が可能となっている。 また、アスコルビン酸含有組成物の組成中の、γ−ブチロラクトンの含有量が全量基準で重量比率が１０％〜１２％の範囲内であり、Ｎ−メチルピロリドンの含有量が全量基準で重量比率が３５％〜４８％の範囲内である場合は、高濃度のアスコルビン酸を充分に溶解できることから好ましい。 一方で、アスコルビン酸含有組成物の組成中のγ−ブチロラクトンの含有量が全量基準で重量比率が１０％未満であり、Ｎ−メチルピロリドンの含有量が全量基準で重量比率が３５％未満である場合には、高濃度のアスコルビン酸を溶解することが困難となってしまう。上記の構成では、５０％のアスコルビン酸の溶解が難しくなる。また、アスコルビン酸含有組成物の組成中のγ−ブチロラクトンは含有量が全量基準で重量比率が１２％を超え、Ｎ−メチルピロリドンの含有量が全量基準で重量比率が４８％を超える場合には、アスコルビン酸の配合できる量が少なくなってしまう。この場合には、アスコルビン酸の配合可能な量は４０％を下回るものとなる。 以上のとおり、本発明を適用したアスコルビン酸含有組成物の一例は、高濃度のアスコルビン酸を溶解させて安定的に維持可能なものとなっている。また、アスコルビン酸によって、肌への美白作用や、抗酸化作用の機能を向上させた組成となっている。 以下、本発明の実施例を説明する。 本発明を適用したアスコルビン酸含有組成物の実施例及び比較例の試料を作成し、溶解可能なアスコルビン酸の配合量の確認を行った。 （１）試料の化学成分 まず、表１に示す組成となるように原料成分を添加して、実施例１、２及び比較例１〜７の各試料を作成した。なお、以下表１に示す数値は、原料の全量を基準にした重量比率（％）を示したものである。 （２）試料の調整及び溶解性の確認方法 全量基準で表１に記載した配合量となるように、アスコルビン酸、Ｎ−メチルピロリドン及びγ−ブチロラクトンを混合し、６０℃〜８０℃に昇温して、攪拌しながら溶解させた。透明な溶液が得られた後、溶液を室温に２４時間静置し、析出の有無の確認を行った。２４時間後に沈殿物等の析出が見られない試料を溶解性良（表２では○で記載）、攪拌しても透明な溶液が得られないもの又は２４時間静置後に沈殿物等の析出が見られた試料を溶解性不良（表２では×で記載）と判断した。 表２には、実施例１、２及び比較例１〜７の試料におけるアスコルビン酸の溶解性を示した結果である。 実施例１及び実施例２は、それぞれ４０％以上の高濃度アスコルビン酸が充分に溶解したものとなっていた。特に、Ｎ−メチルピロリドンを４０％、γ−ブチロラクトンを１０％配合した実施例２では、５０％のアスコルビン酸を安定的に溶解させたものとなっていた。なお、実施例２のＮ−メチルピロリドン及びγ−ブチロラクトンの含有量の重量比率に対するアスコルビン酸の含有量の重量比率の比は１である。 Ｎ−メチルピロリドン及びγ−ブチロラクトンの含有量の重量比率に対するアスコルビン酸の含有量の重量比率の比が１．５である比較例１では、アスコルビン酸が溶解していなかった。また、Ｎ−メチルピロリドン又はγ−ブチロラクトンのみが配合された比較例２〜比較例７では、アスコルビン酸が溶解していなかった。 以上明らかなように、本発明を適用した実施例は高濃度のアスコルビン酸を溶解でき、安定的に維持できるものとなっていた。 続いて、本発明を適用したアスコルビン酸含有組成物の実施例及び比較例の試料を作成し、組成物の皮膚刺激性及び臭気についての評価を行った。 （３）試料の化学成分及び皮膚刺激評価試験 まず、表３及び表４に示す組成となるように原料成分を添加して、実施例３〜１０及び比較例８〜１０の各試料を作成した。各実施例及び比較例の試料を前腕内側の皮膚２ｃｍ×２ｃｍの範囲に塗布し、塗布後６０分後の刺激性を次の４段階の基準で評価して、点数をつけた。１）全く刺激や赤みが認められない（０点）。２）刺激感や赤みは認められないが、皮膚の乾燥や違和感が僅かに認められる（１点）。３）僅かに刺激もしくは赤みが認められる（２点）。４）刺激及び赤みが認められる（３点）。 上記の試験を被験者１０人に対し行い、評価基準に対応する点数の平均値を計算した。被験者の平均値が０以上０．１４未満の試料を○、被験者の平均値が０．１４以上の試料を×として、皮膚刺激性の評価とした。 表３は、実施例３〜５及び比較例８の試料における皮膚刺激性を示した結果である。また、表４は、実施例６〜１０及び比較例９、１０の試料における皮膚刺激性を示した結果である。なお、表３の試料は溶解したアスコルビン酸の濃度は１０％の組成であり、表４の試料は溶解したアスコルビン酸の濃度は２０％または３０％の組成となっている。 実施例３〜１０は、皮膚刺激性の少ない組成となっていた。一方、比較例８〜１０は、皮膚刺激性を有する組成となっていた。 （４）試料の化学成分及び臭気評価試験 まず、表５及び表６に示す組成となるように原料成分を添加して、実施例１１〜１８及び比較例１１〜１３の各試料を作成した。各実施例及び比較例の試料について、組成物の特異臭を感じるか否かを被験者１０人に対して調査した。被験者１０人のうち特異臭を感じなかった人数が５人以上である試料を○、被験者１０人のうち特異臭を感じなかった人数が５人未満である試料を×として、臭気の評価とした。 表５は、実施例１１〜１３及び比較例１１の試料における臭気を示した結果である。また、表６は、実施例１４〜１８及び比較例１２、１３の試料における臭気を示した結果である。なお、表５の試料は溶解したアスコルビン酸の濃度は１０％の組成であり、表６の試料は溶解したアスコルビン酸の濃度は２０％または３０％の組成となっている。 実施例１１〜１８は、特異臭が感じられにくい組成となっていた。一方、比較例１１〜１３は、特異臭が感じられやすい組成となっていた。 少なくともラクトン化合物及びアミド化合物を含み、かつ、非プロトン性である極性溶媒と、 アスコルビン酸とを含有するアスコルビン酸含有組成物。 前記アスコルビン酸は含有量が全量基準で重量比率が１０％以上である 請求項１に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記アミド化合物はＮ−低級アルキル−２−ピロリドンである 請求項１または請求項２に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記極性溶媒の全量基準での含有量の重量比率に対する前記アスコルビン酸の全量基準での含有量の重量比率の比が０．１〜１．２の範囲内である 請求項１、請求項２または請求項３に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記極性溶媒及び前記アスコルビン酸のうち、少なくとも１つの成分の一部が多価アルコールで置換された 請求項１、請求項２、請求項３または請求項４に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記ラクトン化合物はγ−ブチロラクトンである 請求項１、請求項２、請求項３、請求項４または請求項５に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記Ｎ−低級アルキル−２−ピロリドンはＮ−メチルピロリドンである 請求項３に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記アスコルビン酸は含有量が全量基準で重量比率が４０％以上である 請求項２に記載のアスコルビン酸含有組成物。 前記ラクトン化合物はγ−ブチロラクトンであり、その含有量が全量基準で重量比率が１０％〜１２％の範囲内にあり、 前記アミド化合物はＮ−メチルピロリドンであり、その含有量が全量基準で重量比率が３５％〜４８％の範囲内にある 請求項１に記載のアスコルビン酸含有組成物。 【課題】消費者のニーズに充分に対応するアスコルビン酸含有組成物を提供する。【解決手段】アスコルビン酸含有組成物は、全量基準で重量比率が、アスコルビン酸：２５％、γ−ブチロラクトン２４．１％、Ｎ−メチルピロリドン：３２．５％、多価アルコール１８．３％、そして実質上残量の香料等を含む組成を有している。【選択図】なし