タイトル: | 公開特許公報(A)_白髪の予防・改善剤 |
出願番号: | 2011266264 |
年次: | 2013 |
IPC分類: | A61K 8/44,A61Q 5/00,A61Q 7/00 |
河原 清章 金岡 奈美 横山 英輝 JP 2013103933 公開特許公報(A) 20130530 2011266264 20111116 白髪の予防・改善剤 株式会社K.N通商 511296398 河原 清章 金岡 奈美 横山 英輝 A61K 8/44 20060101AFI20130507BHJP A61Q 5/00 20060101ALI20130507BHJP A61Q 7/00 20060101ALI20130507BHJP JPA61K8/44A61Q5/00A61Q7/00 4 書面 4 4C083 4C083AA082 4C083AA112 4C083AC012 4C083AC022 4C083AC072 4C083AC102 4C083AC122 4C083AC302 4C083AC402 4C083AC432 4C083AC442 4C083AC661 4C083AC662 4C083CC31 4C083CC37 4C083EE22 4C083EE24 本発明は、アセチルチロシン及びその塩の1種以上を配合してなることを特徴とする有効かつ安全な白髪の予防・改善剤を提供する。 白髪の予防・改善に関する研究例は少ない。過去にビタミンD3、サイクリックAMPおよびα−メラノサイト刺激ホルモン等が発表されているが、これらはいずれもホルモンあるいはホルモン様作用を有するため、長期に渡り使用し続ける外用剤成分としては安全性に問題がある。また、オウレン、杜仲およびガラナなどの植物エキスが白髪の予防・改善に有効であるとされているが、これらのエキス中の有効成分は不明であることから、有効成分の濃度管理が不可能であることから当然その効果も不安定なものになるデメリットがある。またミリスチン酸、その塩およびエステルが白髪防止に有効であるとの報告についても、あくまでin vitroの実験系における結果に基づいており、臨床ヒト試験の効果は不明である。 特開2007−291142 公報 特開平9−143068 公報 上記のような状況の下、本発明は、ホルモン様作用がなく、有効成分の濃度管理が容易であり、安全性が高くかつ優れた白髪の予防・改善剤を提供することを目的としている。 本願発明者等は、白髪の予防・改善剤を検討するにあたり、白髪の予防・改善に効果があるとされる各種の有効成分の検討を重ね、鋭意研究を重ねた結果、肌のセルフタンニング用化粧品原料として用いられているアセチルチロシン及びその塩の1種以上を配合した製剤に白髪の予防・改善効果があることを見出して本願発明を完成させた。 本願発明の白髪予防・改善剤は優れた効果を持ち、しかも皮膚刺激性、アレルギー性及び脱毛の増加等の副作用がなく安全性も良好である。 以下、本願発明の構成について詳述する。 本願発明に用いる有効成分としてはチロシンをアセチル化したアセチルチロシンまたはそのナトリウム塩、カリウム塩等の塩類があげられる。アセチルチロシン及びその塩類の配合量は通常、0.01〜10.0重量%、好ましくは0.1〜3.0重量%である。 本願発明の外用剤としては、ローション、乳液、クリーム、スプレー、ムース、ジェル等外用可能な剤型がすべて挙げられるが、これらの製剤を作製するのに使用される成分は剤形に応じて適宜選択すればよい。また、黒色401号、紫色401号やそれらのアルミニウムレーキ等のタール色素及びヘマテイン、ヘンナ等の植物性染毛剤から選ばれる少なくとも1種以上を補助剤として併用することもできる。また、セイヨウニンジンボク果実エキス、オタネニンジン根エキス等の植物性エキスから選ばれる少なくとも1種以上を補助剤として併用することもできる。以下に、実施例によって本願発明を具体的に説明するが、本願発明はこれによって限定されるものではない。 ヘアローションアセチルチロシン 2.0重量%セイヨウニンジンボク果実エキス 0.1クエン酸ナトリウム 0.1乳酸 0.1エタノール 30.0ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.3精製水 残部 合計 100.0 精製水、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を70℃にて混合攪拌し、常温に冷後、エタノール、アセチルチロシン、セイヨウニンジンボク果実エキスを添加攪拌し、さらに乳酸、クエン酸ナトリウムを添加してpHを5.5〜7.5に調整してヘアローションを得た。 ヘアミルクミツロウ 0.5重量%セタノール 2.0ワセリン 5.0スクワラン 10.0アセチルチロシン−ナトリウム塩 2.0オタネニンジン根エキス 1.0クエン酸ナトリウム 0.1ポリオキシエチレンモノステアレート2.0ソルビタンモノオレエート 1.0グリセリン 10.0精製水 残部 合計 100.0 精製水、グリセリン、ソルビタンモノオレエート、ミツロウ、セタノール、ワセリン、スクワランを80℃にて加熱攪拌混合した後、アセチルチロシン−ナトリウム塩、オタネニンジン根エキスを添加攪拌し、クエン酸ナトリウムを添加してpHを5.5〜7.5に調整してヘアミルクを得た。 白髪の予防・改善剤の開発研究では通常、先ずin vitroテスト続いて動物実験を行って安全性を確認した上でヒト臨床試験を行うが、得られた結果が必ずしもヒトに適用できるとは限らないため、最終的にヒト臨床試験によって安全性を確認することになる。本願発明に有効成分として配合したアセチルチロシンは肌のセルフタンニング用化粧品原料としての使用実績があることから、本願発明者等は、本願発明の白髪の予防・改善剤の安全性を確認するための試験としてヒトによる臨床試験を実施し、安全性を確認した。 (試験例1) 本願発明製剤の安全性及び白髪改善効果について、実施例1のヘアローションを挙げて具体的に詳述する。 安全性:実施例1のヘアローション及び実施例1の処方からアセチルチロシンを除き精製水で置換したローションを比較例1として24時間クローズドパッチテストを行った。試験は成人女性8名を対象に行い、得られた結果を下表に示した。 表1に示すように実施例1のヘアローションに刺激性、アレルギー性ともに認められなかった。 (試験例2)白髪改善効果:実施例1のヘアローション及び比較例1のローションを用い、それぞれの試用前後の状態を比較しその効果を評価した。即ち、1試料ごとに30〜50歳の白髪女性8名を被験者とし、6ヶ月間1日1回、洗髪後、髪を乾燥させた状態で使用させた。なお、この間他の育毛剤や頭皮用製品の使用を禁止した。結果は、他覚所見をもとにした改善度、被験者の自己印象等を調べ総合的に評価し、得られた結果を下表に示した。 表2に示したように、実施例1のヘアローションは30〜50歳の白髪の女性に対して「やや効果あり」以上の有効率は87.5%で、優れた効果が得られた。また、刺激性、アレルギー性及び脱毛の増加等の異常を訴えた者はなく皮膚に対する安全性が極めて高いことも確認した。 本発明は、白髪の予防・改善剤・皮用外用剤・化粧料・養毛料・育毛を製造する産業で利用される。 アセチルチロシン及びその塩の1種以上を配合してなる白髪の予防・改善剤。 請求項1記載の白髪の予防・改善剤を配合してなる頭皮用外用剤。 請求項1記載の白髪の予防・改善剤を配合してなる化粧料。 請求項1記載の白髪の予防・改善剤を配合してなる養毛料または育毛料。 【課題】 本発明は、ホルモン様作用がなく、有効成分の濃度管理が容易であり、安全性が高くかつ優れた白髪の予防・改善剤を得ることにある。【解決手段】 皮膚のメラニン色素生成のもととなるチロシンに着目し、チロシンをアセチル化したアセチルチロシン及びその塩の1種以上を配合してなることを特徴とする白髪の予防・改善剤で、ホルモン様作用がなく、有効成分の濃度管理が容易であり、安全性が高くかつ優れた白髪の予防・改善剤を提供する。【選択図】なし