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フェラーリ ヴィクトール マランドリーノ サルバトーレ ブルキ カロライナ シェーンロウ フランク JP 2011509965 公表特許公報(A) 20110331 2010542585 20090116 異常な眼圧の治療 ホーファグ リサーチ （ルクセンブルク） ホールディングス エスエイ 510197117 インデナ・ソチエタ・ペル・アチオニ 397068654 正林 真之 100106002 林 一好 100120891 フェラーリ ヴィクトール マランドリーノ サルバトーレ ブルキ カロライナ シェーンロウ フランク US 61/011,561 20080118 A61K 31/7048 20060101AFI20110304BHJP A61K 31/353 20060101ALI20110304BHJP A61P 27/02 20060101ALI20110304BHJP A61K 36/00 20060101ALI20110304BHJP A61K 36/18 20060101ALI20110304BHJP A61K 36/73 20060101ALI20110304BHJP A61K 36/81 20060101ALI20110304BHJP JPA61K31/7048A61K31/353A61P27/02A61K35/78 BA61K35/78 CA61K35/78 HA61K35/78 R AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AE,AG,AL,AM,AO,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BH,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DO,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,GT,HN,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KM,KN,KP,KR,KZ,LA,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LY,MA,MD,ME,MG,MK,MN,MW,MX,MY,MZ,NA,NG,NI,NO,NZ,OM,PG,PH,PL,PT,RO,RS,RU,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SM,ST,SV,SY,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VC,VN,ZA,ZM,ZW EP2009000255 20090116 WO2009090085 20090723 15 20100802 4C086 4C088 4C086AA01 4C086AA02 4C086BA08 4C086EA11 4C086MA02 4C086MA04 4C086MA58 4C086NA14 4C086ZA33 4C088AB03 4C088AB12 4C088AB48 4C088AB51 4C088AB56 4C088AC04 4C088AC05 4C088AC20 4C088BA08 4C088MA17 4C088MA58 4C088NA14 4C088ZA33 （関連出願） 本願は、２００８年１月１８日に出願された米国特許出願第６１／０１１，５６１号の優先権の利益を主張し、当該出願は、参照により、その全体が本願明細書に組み込まれる。 本願発明は、高い眼圧または異常な眼圧を治療し、または減少させるための方法および組成物に関する。 眼圧は、一般的にミリメートル水銀柱（ｍｍＨｇ）で測定される、眼内の体液の圧力である。眼圧は、眼圧計と呼ばれる機器で測定される。最も正確なものは、一般的に、圧平眼圧計であると考えられており、これは、眼を麻痺させた後に、中央角膜（ｃｅｎｔｒａｌ ｃｏｒｎｅａ）の小領域を平らにするために必要とされる力を測定する。 通常の眼圧は、一般的に、１０ｍｍＨｇ〜２１ｍｍＨｇの範囲に及び、平均は約１６ｍｍＨｇであると考えられている。米国国立衛生研究所の国立眼研究所（ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｙｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）によれば、上昇した眼圧は、米国における３００万〜６００万人を冒している。上昇した眼圧は、米国における約２００万人を冒している緑内障の主要な危険因子であると考えられる。緑内障は、米国および他の先進国における失明の主原因である。 高眼圧症は、視覚に影響せず、または眼の構造を損傷しない上昇した眼圧を、ヒトが有する場合に生じる。米国における約１５０万人は、深刻かつ非常に重篤な副作用の可能性をもたらす高価な眼圧降下薬物で治療されているため、国立眼研究所は、高眼圧症の患者における眼圧の低下が、緑内障の発症を予防し、または遅延させるかどうかを特定するための研究に資金を提供した。この研究（高眼圧症治療の研究（ｔｈｅ Ｏｃｕｌａｒ Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ Ｓｔｕｄｙ、ＯＨＴＳ））は、５年間ランダム化された、制御された多施設臨床治験だった。当該研究により、市販の局所用抗緑内障薬を使用した眼圧の低下は、５年間で、９．５％から４．４％まで、緑内障を発症するリスクを低下させるということが結論付けられた。 従って、副作用が少ない、または副作用がない治療効果を達成でき、高い眼圧または異常な眼圧を減少させるために使用できる組成物（特に、天然の組成物）に対するニーズがある。 本願発明の１つの態様は、患者における眼圧を減少させるための方法を提供し、当該方法は、患者に、治療的有効量の、アントシアノシド、プロアントシアニジンのうち少なくとも１つ、またはこれらの組み合わせ（例えば、治療的有効量の少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジン）を、眼圧が減少するまで投与する工程を含む。いくつかの実施態様によれば、当該少なくとも１つのアントシアノシドおよび／または少なくとも１つのプロアントシアニジンは、それぞれ、１つ以上のアントシアノシドおよび／または１つ以上のプロアントシアニジンを含む１つ以上のエキスである。 別の態様では、本願発明は、高い眼圧もしくは異常な眼圧の治療または予防のための医薬組成物であって、（１）治療的有効量のアントシアノシド、プロアントシアニジンのうち少なくとも１つ、またはこれらの組み合わせ（例えば、治療的有効量の、少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジン）、ならびに（２）薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施態様によれば、当該少なくとも１つのアントシアノシドおよび／または少なくとも１つのプロアントシアニジンは、それぞれ、１つ以上のアントシアノシドおよび／または１つ以上のプロアントシアニジンを含む１つ以上のエキスである。 プロアントシアニジンは、亜群（プロシアニジン類、プロデルフィニジン類（ｐｒｏｄｅｌｐｈｉｎｉｄｉｎｓ）およびプロペラルゴニジン類（ｐｒｏｐｅｌａｒｇｏｎｉｄｉｎｓ））を含むフラボノイドの群を示す。プロアントシアニジンは、モノマーユニットのカテキンまたはエピカテキンからなり、多数の異性体のプロアントシアニジンが存在するように４−８結合または４−６結合のいずれかによって結合する均一ポリマーまたは不均一ポリマーである。典型的に、プロアントシアニジンオリゴマーは、２〜１２のモノマーユニットの鎖長を有する。プロアントシアニジンは、合成してもよく、または植物原料から抽出してもよい。プロアントシアニジンは、植物原料から、溶媒（水、エタノールまたはアセトンまたは液体の二酸化炭素など）を使用して、従来の方法によって抽出される。エキスは、溶媒／溶媒 抽出、限外濾過またはクロマトグラフィー法によって精製される。精製されたエキスは、溶媒蒸発、凍結乾燥または噴霧乾燥によって濃縮される。プロアントシアニジンの植物原料の供給源の非制限的な例としては、ブドウ種子、ブドウ皮、松樹皮、イチョウ葉、ピーナッツ、カカオ豆、タマリンド、トマト、アーモンド、リンゴ、クランベリー、ブルーベリー、および茶葉が挙げられる。 プロアントシアニジンを含む周知の生成物は、ピクノジェノール（登録商標）という名称の下で、栄養補助食品の調製物として市販され、これは、海岸松（ｍａｒｉｔｉｍｅ ｐｉｎｅ）の樹皮（パイナス・パイナスター（Ｐｉｎｕｓ ｐｉｎａｓｔｅｒ））のエキスである。ピクノジェノール（登録商標）は、フランス海岸松の樹皮（パイナス・パイナスター）由来のエキスであり、ホーファー リサーチ社に属する登録商標である。ピクノジェノール（登録商標）は、フランス海岸松 パイナス・パイナスター、Ａｉｔｏｎ、Ａｔｌａｎｔｉｃａ ｄｅｓ Ｖｉｌｌａｒ亜種の標準化された樹皮エキスである（ピクノジェノール（登録商標）、ホーファー リサーチ社、イギリス）。このエキスの質は、米国薬局方（ＵＳＰ ２８）で特定される（米国薬局方（ロックビル：米国薬局方協会社；２００５、２１１５−２１１６ページ）中の海岸松エキス）。６５−７５％の間のピクノジェノール（登録商標）は、異なる鎖長のカテキンおよびエピカテキンのサブユニットからなるプロシアニジンである（Ｒｏｈｄｅｗａｌｄ Ｐ．、Ａ ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ ｔｈｅ Ｆｒｅｎｃｈ ｍａｒｉｔｉｍｅ ｐｉｎｅ ｂａｒｋ ｅｘｔｒａｃｔ（Ｐｙｃｎｏｇｅｎｏｌ），ａｎ ｈｅｒｂａｌ ｍｅｄｉｃａｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ａ ｄｉｖｅｒｓｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（Ｉｎｔ Ｊ Ｃｌｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｔｈｅｒ ２００２；４０：１５８−１６８）。他の成分は、ポリフェノールモノマー、フェノール酸またはケイ皮酸およびこれらのグリコシド（同書）である。 パイナス・パイナスター（Ｐ．ｐｉｎａｓｔｅｒ）およびパイナス・マリティマ（Ｐ． ｍａｒｉｔｉｍｅ）は、同一の生物体を指すことが理解される。従って、本願明細書で使用されるこれらの用語は、交換可能である。 自然に存在するフラボノイドの別の群は、アントシアニン類またはアントシアノシド類である。アントシアニンは、多くの果実および花の赤色、紫色ならびに青色の原因である有色物質である。これらは、果実（ブルーベリー、ビルベリー、ブラックベリー、サクランボ、セイヨウスモモ、スグリ、ザイフリボク、ブドウ、イチゴ、ラズベリー、ボイゼンベリー、マリオンベリー、クランベリーおよびエルダーベリーが挙げられる）の色においてよく見られ、かつその原因である。アントシアニンは、合成されてもよく、または植物原料から抽出されてもよい。アントシアニンは、溶媒（水、エタノールまたはアセトンまたは液体の二酸化炭素など）を使用して、従来の方法によって、植物原料から抽出される。エキスは、溶媒／溶媒 抽出、限外濾過またはクロマトグラフィー法によって精製される。 アントシアニンを含む周知の生成物は、ミルトセレクト（登録商標）という名称の下で栄養補助食品の調製物として市販されており、これは、ビルベリー果実（バクシニウム・ミルティルス Ｌ．（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｍｙｒｔｉｌｌｕｓ Ｌ．））のエキスである。ミルトセレクト（登録商標）は、新鮮なビルベリー果実（バクシニウム・ミルティルス Ｌ．）由来のエキスであり、インデナ（Ｉｎｄｅｎａ）Ｓ．ｐ．Ａ．に属する登録商標である。ミルトセレクト（登録商標）は、ビルベリー バクシニウム・ミルティルス Ｌ．の標準化された果実エキスである（ミルトセレクト（登録商標）、インデナ Ｓ．ｐ．Ａ．、イタリア、ミラノ）。このエキスは、アントシアニンを含み、特定の、かつ再現性のあるＨＰＬＣ特性によって特徴付けられる。 用語「アントシアニン」および「アントシアノシド」は、同一の化合物を指すように理解される。従って、本願明細書で使用されるこれらの用語は、交換可能である。 「効果的な」量もしくは「治療的有効量」の薬物または薬理学的に活性な薬剤とは、無毒であるが、所望の効果（すなわち、眼圧の減少）を与えるほどに十分な量の薬物または薬剤を意味する。 いずれの個々の場合においても、適切な「効果的な」量は、ルーチンの実験法を使用して、当業者によって決定されてもよい。 本願明細書で使用される用語「エキス」は、抽出法を使用して、植物、果実または野菜から得られる、全ての調製物を含む。 本願発明の１つの態様によれば、患者（好ましくはヒト患者）の眼圧を減少させるための方法が提供され、当該方法は、当該患者に、治療的有効量のアントシアノシド、プロアントシアニジンのうち少なくとも１つ、またはこれらの組み合わせ（例えば、治療的有効量の少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジン）を、眼圧が減少するまで投与する工程を含む。特定の好ましい実施態様によれば、当該少なくとも１つのアントシアノシドおよび／または少なくとも１つのプロアントシアニジンは、それぞれ、１つ以上のアントシアノシドおよび／または１つ以上のプロアントシアニジンを含む１つ以上のエキスである。 いくつかの実施態様によれば、当該患者は、少なくとも１つの眼において、１５ｍｍＨｇ〜１８ｍｍＨｇ、１８ｍｍＨｇ〜２１ｍｍＨｇ、２１ｍｍＨｇ〜２５ｍｍＨｇ、または２５ｍｍＨｇ〜３０ｍｍＨｇの眼圧を有する。いくつかの実施態様によれば、当該患者は、少なくとも１つの眼において、１５ｍｍＨｇ超、２１ｍｍＨｇ超、２５ｍｍＨｇ超、または３０ｍｍＨｇ超の眼圧を有する。 いくつかの実施態様では、１つ以上のプロアントシアニジンを含む１つ以上のエキスは、植物エキスである。好ましい実施態様では、当該植物エキスは、松樹皮エキス、ブドウ種子エキス、またはリンゴ、ピーナッツ皮、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、茶、サンザシもしくはココアのエキスである。より好ましい実施態様では、当該松樹皮エキスは、パイナス・パイナスター種のマツ由来である。さらに他の好ましい実施態様では、当該ブドウ種子エキスは、ヴィティス・ヴィニヘラ（Ｖｉｔｉｓ ｖｉｎｉｆｅｒａ）種由来である。 いくつかの実施態様によれば、１つ以上のアントシアノシドを含む１つ以上のエキスは、植物エキスである。好ましい実施態様では、当該植物エキスは、レッドフルーツエキスである。いくつかの実施態様では、当該レッドフルーツエキスは、ブルーベリー、サクランボ、クランベリー、レッドグレープ、ブラックチェリー、クロフサスグリ、ザイフリボク、ナス、オレンジ、ラズベリー、またはアカフサスグリ由来である。より好ましい実施態様では、当該レッドフルーツエキスは、バクシニウム・ミルティルス由来である。 これらの方法のいくつかの実施態様では、投与される治療的有効量の少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジンは、０．５〜１０ｍｇ／ｋｇ／日である。 特定の好ましい実施態様では、当該患者は、高眼圧症を有する。特に好ましい実施態様では、当該高眼圧症は、下記の症状を含む：（ａ）２度以上、圧平眼圧測定によって測定された、片眼または両眼における、２１ｍｍＨｇ超の眼圧、（ｂ）視野検査における緑内障の異常の不存在、（ｃ）視神経乳頭および神経線維層の正常外見、ならびに（ｄ）閉塞隅角（ａｎｇｌｅ ｃｌｏｓｕｒｅ）の病歴がない、隅角鏡検査における開放隅角（ｏｐｅｎ ａｎｇｌｅｓ）。 本願発明の別の態様によれば、医薬組成物は、高い眼圧もしくは異常な眼圧の治療または予防のために提供され、（１）治療的有効量のアントシアノシド、プロアントシアニジンのうち少なくとも１つ、またはこれらの組み合わせ（例えば、治療的有効量の少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジン）、および（２）薬剤的に許容できる賦形剤を含む。特定の好ましい実施態様によれば、当該少なくとも１つのアントシアノシド、および／または少なくとも１つのプロアントシアニジンは、それぞれ、１つ以上のアントシアノシドおよび／または１つ以上のプロアントシアニジンを含む１つ以上のエキスである。 いくつかの実施態様では、１つ以上のプロアントシアニジンを含む１つ以上のエキスは、植物エキスである。好ましい実施態様では、当該植物エキスは、松樹皮エキス、ブドウ種子エキス、またはリンゴ、ピーナッツ皮、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、茶、サンザシもしくはココアのエキスである。より好ましい実施態様では、当該松樹皮エキスは、パイナス・パイナスター種のマツ由来である。さらに他の好ましい実施態様では、当該ブドウ種子エキスは、ヴィティス・ヴィニヘラ種由来である。 いくつかの実施態様では、１つ以上のアントシアノシドを含む１つ以上のエキスは、植物エキスである。好ましい実施態様では、当該植物エキスは、レッドフルーツエキスである。いくつかの実施態様では、当該レッドフルーツエキスは、ブルーベリー、サクランボ、クランベリー、レッドグレープ、ブラックチェリー、クロフサスグリ、ザイフリボク、ナス、オレンジ、ラズベリー、またはアカフサスグリ由来である。より好ましい実施態様では、当該レッドフルーツエキスは、バクシニウム・ミルティルス由来である。 いくつかの実施態様では、当該組成物は、５０〜５００ｍｇ／日の少なくとも１つのプロアントシアニジン（またはこれを含むエキス）、および１００〜１０００ｍｇ／日の少なくとも１つのアントシアノシド（またはこれを含むエキス）の投与量で投与される。 いくつかの実施態様によれば、これらの組成物は、高眼圧症の治療のためのものである。好ましい実施態様では、当該高眼圧症は、下記の症状を含む：（ａ）２度以上、圧平眼圧測定によって測定された、片眼または両眼における、２１ｍｍＨｇ超の眼圧、（ｂ）視野検査における緑内障の異常の不存在、（ｃ）視神経乳頭および神経線維層の正常外見、ならびに（ｄ）閉塞隅角の病歴がない、隅角鏡検査における開放隅角。 本願発明の範囲から逸脱することなく、様々な省略、追加および改変が、上記の本願発明に対してなされてもよいことが当業者によって認識されるだろう。そして、全てのこのような改変および変化は、添付の請求項によって定義される、本願発明の範囲内に含まれることが意図される。引用される全ての参考文献、特許、特許出願または他の文書は、参照によって、その全体が本願明細書に組み込まれる。 （実施例１） （視覚測定へのピクノジェノール（登録商標）およびミルトセレクト（登録商標）の効果） 計２０人の患者（１２人の男性、８人の女性）を、試験群として用いた。これらの患者は、平均年齢４５．８（６．５の標準偏差）歳だった。さらに、平均年齢４４．７（９．２の標準偏差）歳の１８人の患者（９人の男性、９人の女性）を、未処理の対照として用いた。平均年齢４６．３（７．３の標準偏差）歳の１８人の患者（９人の男性および９人の女性）を、ピクノジェノール（登録商標）群として用いた。平均年齢４７．６（８．４の標準偏差）歳の、さらに１８人の患者（９人の男性および９人の女性）を、ミルトセレクト（登録商標）群として用いた。 当該患者は、下記の特性で特徴付けた：（１）適度に高い眼圧を有する患者、（２）０．５超の陥凹乳頭比（ｃｕｐ ｔｏ ｄｉｓｃ ｒａｔｉｏ）を有する患者、（３）５５５ミクロン未満の中心角膜厚（ｃｅｎｔｒａｌ ｃｏｒｎｅａｌ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ）、（４）微小な視野欠損を有する患者、または視野欠損を有していない患者、および（５）薬物療法を受けていない患者。 （治療） 試験群の各患者を、３〜６ヶ月の期間、１日あたり、８０ｍｇのピクノジェノール（登録商標）（松樹皮エキス）、および１６０ｍｇのミルトセレクト（登録商標）（ビルベリーエキス）を含む組成物で処置した。当該組成物を、朝晩、経口で摂取される、２回の服用（それぞれ、４０ｍｇのピクノジェノール（登録商標）および８０ｍｇのミルトセレクト（登録商標））で投与した。対照群に処置は行わず、一方、ピクノジェノール（登録商標）群およびミルトセレクト（登録商標）群には、試験群の組成物（ピクノジェノール（登録商標） ４０＋４０ｍｇ；ミルトセレクト（登録商標） ８０＋８０ｍｇ）に存在するものと同量を与えた。眼圧が、２．５ｍｍＨｇ超の差で減少した場合、眼圧の減少についてポジティブであるとみなした。 （ピクノジェノール（登録商標）およびミルトセレクト（登録商標）で処置された患者と、ピクノジェノール（登録商標）単独またはミルトセレクト（登録商標）単独で処置された患者との比較） 意義深いことに、発明者らは、眼症状の改善は、ピクノジェノール（登録商標）またはミルトセレクト（登録商標）単独のいずれかで処置された患者と比較して、ピクノジェノール（登録商標）およびミルトセレクト（登録商標）で処置された患者において改善されたことを見出した。ピクノジェノール（登録商標）およびミルトセレクト（登録商標）の組み合わせの効果は、認められた効果が、当該成分が個々に使用された場合に想定される効果よりも高いため、松樹皮エキスおよびビルベリーエキス単独の相加効果のみによって説明することができない。すなわち、ピクノジェノール（登録商標）およびミルトセレクト（登録商標）の使用による眼圧の減少は、投与量に関わらず、ピクノジェノール（登録商標）単独の使用、またはミルトセレクト（登録商標）単独の使用によっては達成することができない。このため、統計的に有意な相乗効果は、当該２つの成分が一緒に投与され、特に、この実験で開示された比率で投与された場合に達成される。 患者の眼圧を減少させるための方法であって、前記患者に、治療的有効量のアントシアノシド、プロアントシアニジンのうち少なくとも１つ、またはこれらの組み合わせを、前記眼圧が減少するまで投与する工程を含む方法。 前記患者に、治療的有効量の少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジンを投与する工程を含む、請求項１記載の方法。 前記少なくとも１つのプロアントシアニジンは、少なくとも１つのプロアントシアニジンを含むエキスである請求項２記載の方法。 前記少なくとも１つのアントシアノシドは、少なくとも１つのアントシアノシドを含むエキスである請求項２記載の方法。 前記患者は、ヒト患者である請求項２記載の方法。 前記患者は、少なくとも１つの眼において、１５ｍｍＨｇ〜１８ｍｍＨｇ、１８ｍｍＨｇ〜２１ｍｍＨｇ、２１ｍｍＨｇ〜２５ｍｍＨｇ、または２５ｍｍＨｇ〜３０ｍｍＨｇの眼圧を有する請求項２記載の方法。 前記患者は、少なくとも１つの眼において、１５ｍｍＨｇ超、２１ｍｍＨｇ超、２５ｍｍＨｇ超、または３０ｍｍＨｇ超の眼圧を有する請求項２記載の方法。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項３記載の方法。 前記植物エキスは、松樹皮エキス、ブドウ種子エキス、またはリンゴ、ピーナッツ皮、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、茶、サンザシもしくはココアのエキスである請求項８記載の方法。 前記松樹皮エキスは、パイナス・パイナスター種のマツ由来である請求項９記載の方法。 前記ブドウ種子エキスは、ヴィティス・ヴィニヘラ種由来である請求項９記載の方法。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項４記載の方法。 前記植物エキスは、レッドフルーツエキスである請求項１２記載の方法。 前記レッドフルーツエキスは、バクシニウム・ミルティルス由来である請求項１３記載の方法。 前記レッドフルーツエキスは、ブルーベリー、サクランボ、クランベリー、レッドグレープ、ブラックチェリー、クロフサスグリ、ザイフリボク、ナス、オレンジ、ラズベリー、またはアカフサスグリ由来である請求項１３記載の方法。 投与される、前記治療的有効量の前記少なくとも１つのアントシアノシドおよび前記少なくとも１つのプロアントシアニジンは、０．５〜１０ｍｇ／ｋｇ／日である請求項２記載の方法。 前記患者は、高眼圧症を有する患者である請求項２記載の方法。 前記高眼圧症は、下記の症状を含む請求項１７記載の方法： （ａ）２度以上、圧平眼圧測定によって測定された、片眼または両眼における、２１ｍｍＨｇ超の眼圧、 （ｂ）視野検査における緑内障の異常の不存在、 （ｃ）視神経乳頭および神経線維層の正常外見、ならびに （ｄ）閉塞隅角の病歴がない、隅角鏡検査における開放隅角。 高い眼圧もしくは異常な眼圧の治療または予防のための医薬組成物であって、（１）治療的有効量のアントシアノシド、プロアントシアニジンのうち少なくとも１つ、またはこれらの組み合わせ、および（２）薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。 治療的有効量の、少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジンを含む請求項１９記載の組成物。 前記少なくとも１つのプロアントシアニジンは、少なくとも１つのプロアントシアニジンを含むエキスである請求項２０記載の組成物。 前記少なくとも１つのアントシアノシドは、少なくとも１つのアントシアノシドを含むエキスである請求項２０記載の組成物。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項２１記載の組成物。 前記植物エキスは、松樹皮エキス、ブドウ種子エキス、またはリンゴ、ピーナッツ皮、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、茶、サンザシもしくはココアのエキスを含む請求項２３記載の組成物。 前記松樹皮エキスは、パイナス・パイナスター種のマツ由来である請求項２４記載の組成物。 前記ブドウ種子エキスは、ヴィティス・ヴィニヘラ種由来である請求項２４記載の組成物。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項２２記載の組成物。 前記植物エキスは、レッドフルーツエキスである請求項２７記載の組成物。 前記レッドフルーツエキスは、バクシニウム・ミルティルス由来である請求項２８記載の組成物。 前記レッドフルーツエキスは、ブルーベリー、サクランボ、クランベリー、レッドグレープ、ブラックチェリー、クロフサスグリ、ザイフリボク、ナス、オレンジ、ラズベリー、またはアカフサスグリ由来である請求項２８記載の組成物。 前記組成物は、５０〜５００ｍｇ／日の少なくとも１つのプロアントシアニジン、および１００〜１０００ｍｇ／日の少なくとも１つのアントシアノシドの投与量で投与される請求項２０記載の組成物。 （ａ）２度以上、圧平眼圧測定によって測定された、片眼または両眼における、２１ｍｍＨｇ超の眼圧、 （ｂ）視野検査における緑内障の異常の不存在、 （ｃ）視神経乳頭および神経線維層の正常外見、ならびに （ｄ）閉塞隅角の病歴がない、隅角鏡検査における開放隅角、の症状を含む高眼圧症の治療のための、請求項２０記載の組成物。 患者（特に、ヒト患者）における眼圧を減少させるための方法および組成物が記載される。特に、アントシアノシドまたはこれを含むエキス、プロアントシアニジンまたはこれを含むエキス、およびこれらの組み合わせを含む組成物が開示される。当該組成物は、眼圧の低下において有用である。【選択図】なし20090923A16333全文3 少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジンを含む、患者の眼圧の減少における使用のための組成物。 前記少なくとも１つのプロアントシアニジンは、少なくとも１つのプロアントシアニジンを含むエキスである請求項１記載の組成物。 前記少なくとも１つのアントシアノシドは、少なくとも１つのアントシアノシドを含むエキスである請求項１記載の組成物。 前記患者は、ヒト患者である請求項１記載の組成物。 前記患者は、少なくとも１つの眼において、１５ｍｍＨｇ〜１８ｍｍＨｇ、１８ｍｍＨｇ〜２１ｍｍＨｇ、２１ｍｍＨｇ〜２５ｍｍＨｇ、または２５ｍｍＨｇ〜３０ｍｍＨｇの眼圧を有する請求項１記載の組成物。 前記患者は、少なくとも１つの眼において、１５ｍｍＨｇ超、２１ｍｍＨｇ超、２５ｍｍＨｇ超、または３０ｍｍＨｇ超の眼圧を有する請求項１記載の組成物。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項１記載の組成物。 前記植物エキスは、松樹皮エキス、ブドウ種子エキス、またはリンゴ、ピーナッツ皮、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、茶、サンザシもしくはココアのエキスである請求項２記載の組成物。 前記松樹皮エキスは、パイナス・パイナスター種のマツ由来である請求項８記載の組成物。 前記ブドウ種子エキスは、ヴィティス・ヴィニヘラ種由来である請求項８記載の組成物。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項８記載の組成物。 前記植物エキスは、レッドフルーツエキスである請求項１１記載の組成物。 前記レッドフルーツエキスは、バクシニウム・ミルティルス由来である請求項１２記載の組成物。 前記レッドフルーツエキスは、ブルーベリー、サクランボ、クランベリー、レッドグレープ、ブラックチェリー、クロフサスグリ、ザイフリボク、ナス、オレンジ、ラズベリー、またはアカフサスグリ由来である請求項１２記載の組成物。 投与される、治療的有効量の前記少なくとも１つのアントシアノシドおよび前記少なくとも１つのプロアントシアニジンは、０．５〜１０ｍｇ／ｋｇ／日である請求項１記載の組成物。 前記患者は、高眼圧症を有する患者である請求項１記載の組成物。 前記高眼圧症は、下記の症状を含む請求項１６記載の組成物： （ａ）２度以上、圧平眼圧測定によって測定された、片眼または両眼における、２１ｍｍＨｇ超の眼圧、 （ｂ）視野検査における緑内障の異常の不存在、 （ｃ）視神経乳頭および神経線維層の正常外見、ならびに （ｄ）閉塞隅角の病歴がない、隅角鏡検査における開放隅角。 高い眼圧もしくは異常な眼圧の治療または予防における使用のための医薬組成物であって、（１）少なくとも１つのアントシアノシドおよび少なくとも１つのプロアントシアニジン、ならびに（２）薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。 前記少なくとも１つのプロアントシアニジンは、少なくとも１つのプロアントシアニジンを含むエキスである請求項１８記載の組成物。 前記少なくとも１つのアントシアノシドは、少なくとも１つのアントシアノシドを含むエキスである請求項１８記載の組成物。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項１９記載の組成物。 前記植物エキスは、松樹皮エキス、ブドウ種子エキス、またはリンゴ、ピーナッツ皮、クルミ、ザクロ、トマト、アーモンド、茶、サンザシもしくはココアのエキスを含む請求項２１記載の組成物。 前記松樹皮エキスは、パイナス・パイナスター種のマツ由来である請求項２２記載の組成物。 前記ブドウ種子エキスは、ヴィティス・ヴィニヘラ種由来である請求項２２記載の組成物。 前記エキスは、植物エキスを含む請求項２０記載の組成物。 前記植物エキスは、レッドフルーツエキスである請求項２５記載の組成物。 前記レッドフルーツエキスは、バクシニウム・ミルティルス由来である請求項２５記載の組成物。 前記レッドフルーツエキスは、ブルーベリー、サクランボ、クランベリー、レッドグレープ、ブラックチェリー、クロフサスグリ、ザイフリボク、ナス、オレンジ、ラズベリー、またはアカフサスグリ由来である請求項２６記載の組成物。 前記組成物は、５０〜５００ｍｇ／日の少なくとも１つのプロアントシアニジン、および１００〜１０００ｍｇ／日の少なくとも１つのアントシアノシドの投与量で投与される請求項１８記載の組成物。 （ａ）２度以上、圧平眼圧測定によって測定された、片眼または両眼における、２１ｍｍＨｇ超の眼圧、 （ｂ）視野検査における緑内障の異常の不存在、 （ｃ）視神経乳頭および神経線維層の正常外見、ならびに （ｄ）閉塞隅角の病歴がない、隅角鏡検査における開放隅角、の症状を含む高眼圧症の治療のための、請求項１８記載の組成物。

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