生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_リウマチを含む膠原病の治療薬 |
| 出願番号： | 2010070519 |
| 年次： | 2011 |
| IPC分類： | A61K 31/7032,A61K 31/5513,A61K 31/375,A61K 31/136,A61K 31/57,A61K 31/55,A61K 31/575,A61K 31/137,A61K 31/232,A61K 31/196,A61K 31/122,A61P 43/00,A61P 37/00,A61P 29/00,A61P 19/02 |
特許情報キャッシュ
谷 美智士 JP 2011213595 公開特許公報(A) 20111027 2010070519 20100325 リウマチを含む膠原病の治療薬 谷 美智士 592110989 浜田 治雄 100064012 谷 美智士 JP 2010064976 20100319 A61K 31/7032 20060101AFI20110930BHJP A61K 31/5513 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/375 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/136 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/57 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/55 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/575 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/137 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/232 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/196 20060101ALI20110930BHJP A61K 31/122 20060101ALI20110930BHJP A61P 43/00 20060101ALI20110930BHJP A61P 37/00 20060101ALI20110930BHJP A61P 29/00 20060101ALI20110930BHJP A61P 19/02 20060101ALI20110930BHJP JPA61K31/7032A61K31/5513A61K31/375A61K31/136A61K31/57A61K31/55A61K31/575A61K31/137A61K31/232A61K31/196A61K31/122A61P43/00 121A61P37/00A61P29/00 101A61P19/02 2 1 ＯＬ 7 4C086 4C206 4C086AA01 4C086AA02 4C086BA18 4C086BC56 4C086DA10 4C086DA11 4C086DA27 4C086EA05 4C086MA03 4C086MA04 4C086NA05 4C086NA06 4C086NA10 4C086NA14 4C086ZA96 4C086ZB01 4C086ZB15 4C086ZC75 4C206AA01 4C206AA02 4C206CB28 4C206DB09 4C206DB43 4C206FA07 4C206FA31 4C206FA33 4C206MA04 4C206NA05 4C206NA06 4C206NA10 4C206NA14 4C206ZA96 4C206ZB01 4C206ZB15 4C206ZC75 本発明は、リウマチを含む膠原病の治療薬に関し、特に化学方剤を用いた治療剤に関する。 膠原病とは、全身の結合組織においてフィブリノイド変性を呈する病理所見に基づいて分類された疾患群であり、結合織病の一つである。病因論的にみると、膠原病は、免疫異常の存在から広義のアレルギー性の疾患として、また、自己抗体の出現から自己免疫疾患として分類されることにもなる。現在、その発病の機構がいまだ解明されていないため、その治療法は確立されておらず、厚生省により難病の一つであると指定されている。 また非ステロイド剤として、インフリー、インテバンＳＰ、フェルデン、ロキソニン、クリノリル、ボルタレンなど、リウマチによって起こった炎症を抑え、疼痛を軽減させる。特開平５−９５４号公報 しかし、非ステロイド性抗炎症剤を用いた場合は、胃痛、食欲不振、胸やけ、悪心、嘔吐、むくみなどの副作用が生じる。 また、抗リウマチ薬によっても、胃痛、貧血、下痢、口内炎、皮膚の発疹、むくみ等の副作用が生じることがある。 さらに、副腎皮質ステロイド剤の使用により顔貌円形化、多汗、骨粗鬆症、皮膚萎縮、消火器潰瘍等の副作用が生じることがある。 一方、免疫抑制剤の使用により、胃痛、胸やけ、貧血、白血球減少、肝障害等の副作用が生じることがある。 これに対して、東方医学は、全身のバランスを整え、免疫力を高める効果がある。したがって、難病認定疾患の中でも、特にリウマチを含む膠原病には有効だと思われる。出願人は、過去に、複数の東方医学的治療を組み合わせて各種の自己免疫性疾患を治療してきた。その結果、出願人の経験では、症状の消失または軽減するものが多く見られた。また、対症療法で使用されていたステロイドなどの西洋薬の減量、離脱が出来た症例も数多くあった。リウマチを含む膠原病に対する有効な東方医学的総合治療を行うための生体活性治療物質を発明するに至った。そこで、本発明の目的は、西洋医学のようにステロイド系や免疫抑制剤等の薬物を大量に使用することなく、西洋医学由来の薬剤を微量ながら使用することで重篤な副作用等も無く長期に亘って常用しても安全性の高いリウマチを含む膠原病の治療薬を提供することにある。 前記の課題を解決すべく、本発明に係る第一の規定であるリウマチを含む膠原病の治療薬は、メイラックス、アスコルビン酸、アスペノン、ガスロンＮ、ジオール、アンプリット、ウルソ、ホモグロミン、コルドリン、ソルミラン、ポルトラック、カルフェニール、ロラメット及びケーワンを含む。 また、前記メイラックスは、０．０１ｍｇ乃至０．５ｍｇであり、前記アスコルビン酸は３０ｍｇ乃至２００ｍｇ、前記アスペノンは０．２ｍｇ乃至５．０ｍｇ、前記ガスロンＮは０．１ｍｇ乃至１．０ｍｇ、前記ジオールは０．１ｍｇ乃至３．０ｍｇ、前記アンプリット１．０ｍｇ乃至１０ｍｇ、前記ウルソは２．０ｍｇ乃至１５．０ｍｇ、前記ホモグロミンは３．０ｍｇ乃至１５ｍｇ、前記コルドリンは１．０ｍｇ乃至１０ｍｇ、前記ソルミランは、３．０ｍｇ乃至２０．０ｍｇであり、ポルトラックは、０．２ｇ乃至１０．０ｇであり、前記カルフェニールは、２．０ｍｇ乃至１５．０ｍｇであり、前記ロラメットは、０．０１ｍｇ乃至１．０ｍｇであり、及び前記ケーワンは、０．３ｍｇ乃至２．０ｍｇであることが望ましい。 本発明によれば、西洋医学由来の方剤を微量ながら使用することで重篤な副作用等も無く長期に亘って常用しても安全性の高いリウマチを含む膠原病の治療薬を提供することができる。本発明に係るリウマチを含む膠原病の治療薬の実施例の結果を示す。 以下、本発明の実施の形態について図面を参照して詳細に説明する。（実施の形態） 本発明によるリウマチを含む膠原病の治療薬は、メイラックス、アスコルビン酸、アスペノン、ガスロンＮ、ジオール、アンプリット、ウルソ、ホモグロミン、コルドリン、ソルミラン、ポルトラック、カルフェニール、ロラメット及びケーワンを含み、その重量は、前記メイラックスは、０．０１ｍｇ乃至０．５ｍｇであり、前記アスコルビン酸は３０ｍｇ乃至２００ｍｇ、前記アスペノンは０．２ｍｇ乃至５．０ｍｇ、前記ガスロンＮは０．１ｍｇ乃至１．０ｍｇ、前記ジオールは０．１ｍｇ乃至３．０ｍｇ、前記アンプリット１．０ｍｇ乃至１０ｍｇ、前記ウルソは２．０ｍｇ乃至１５．０ｍｇ、前記ホモグロミンは３．０ｍｇ乃至１５ｍｇ、前記コルドリンは１．０ｍｇ乃至１０ｍｇ、前記ソルミランは、３．０ｍｇ乃至２０．０ｍｇであり、ポルトラックは、０．２ｇ乃至１０．０ｇであり、前記カルフェニールは、２．０ｍｇ乃至１５．０ｍｇであり、前記ロラメットは、０．０１ｍｇ乃至１．０ｍｇであり、及び前記ケーワンは、０．３ｍｇ乃至２．０ｍｇであることが望ましい。 本治療薬を構成するメイラックスは、一般名がロフラゼプ酸エチルであり、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤（マイナートランキライザー）である。神経受容体「ＢＺＤ受容体」に結合し、抗不安作用と鎮静・催眠作用と筋緊張緩和作用とを備える。 本治療薬を構成するアスコルビン酸は、ビタミンＣ製剤であって、毛細管出血（鼻出血、歯肉出血、血尿等）、薬物中毒、副腎皮質機能障害、骨折時の骨基質形成・骨癒合促進、肝斑・雀卵斑・炎症後の色素沈着、光線過敏性皮膚炎に作用する。 本治療薬を構成するアスペノンは、塩酸アプリンジンで構成され、抗不整脈薬であり、心臓の刺激伝導系の異常な電気の流れをしずめる働きをし、心室性および心房性の不整脈に有効である。 本治療薬を構成するガスロンＮは、マレイン酸イルソグラジンから構成され、消化性潰瘍用剤と、粘膜防御性胃炎・胃潰瘍治療剤に使用する。 本治療薬を構成するジオールは、プレグナンジオ−ルであって、卵胞ホルモン，黄体ホルモンである。 本治療薬を構成するアンプリットは、ロフェプラミン塩酸塩から構成され、神経系用剤、イミプラミン系であり、うつ病・うつ状態治療剤として作用する。 本治療薬を構成するウルソは、ウルソデオキシコール酸から構成され、利胆剤、胆汁酸、肝・胆・消化機能改善剤として作用する。 本治療薬を構成するホモグロミンは、ホモクロルシクリジン塩酸塩であり、抗ヒスタミン剤、ブラディキニン拮抗性・抗アレルギー剤として作用する。ヒスタミンの受容体をブロックして、アレルギー症状を止める機能を有する。 本治療薬を構成するコルドリンは、クロフェダノール塩酸塩から構成され、鎮咳剤、中枢性鎮咳剤として作用する。 本治療薬を構成するソルミランは、イコサペント酸エチルから構成され、血小板の働きをおさえて、血液が血管内で固まるのを防ぐ。血行障害による手足の痛みやシビレ、冷え、皮膚潰瘍などに有効である。 本治療薬を構成するポルトラックは、ラクチトールから構成され、血液中のアンモニアを減らす。乳酸菌を増やして腸内を酸性にし、アンモニア産生菌を減らす。 本治療薬を構成するカルフェニールは、ロベンザリット 二ナトリウムから構成され、抗リウマチ薬であり、体の免疫機能の異常を修正する作用があり、関節の痛みや腫れをひき、病気の進行を遅らせる。 本治療薬を構成するロラメットは、ロルメタゼパムから構成され、脳の神経をしずめる作用がある。さらに、不安や緊張感をほぐし気分をリラックスさせて、自然に近い眠りに誘う効能を有する。 本治療薬を構成するケーワンは、フィトナジオンから構成され、ビタミンＫ欠乏症による血液凝固障害や出血に対して使用される。 本発明の膠原病治療薬の剤型としては、錠剤、カプセル剤、散剤、懸濁剤、液剤などの内用剤があげられる。また、注射剤として用いられることもある。 上記のものを製造する場合は、周知の方法で製造することができる。例えば、内用剤を製造する場合には、必要に応じて賦形剤、補助剤、添加剤等を加えて製造することが可能である。賦形剤は充填剤、増量剤等に分類され、具体的には、糖類、デンプン、無機物、結晶セルロース等がある。補助剤は緩衝剤、乳化剤、分散剤、結合剤、滑沢剤、崩壊剤等に分けられる。添加剤には保存剤、芳香剤、香味剤等がある。 本発明の膠原病治療薬の用法としては、散剤、顆粒剤、カプセル剤等の経口投与法がある。その他に、皮下注射、筋肉内注射、静脈内注射等の投与法を採用することも可能である。 投与量としては、症状や剤型により一定ではないが一般的には有効成分が１日当り２０ｍｇ〜５００ｍｇの範囲であるのが望ましい。 本発明の膠原病治療薬の適応症は、膠原病全般であり、中でも関節リウマチに有効である。 以下、本発明を実施例によってさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 メイラックスを０．１ｍｇ、アスコルビン酸を７５．０ｍｇ、アスペノンを０．７ｍｇ、ガスロンＮを０．２５ｍｇ、ジオール０．４ｍｇ、アンプリット２．５ｍｇ、ウルソ６．０ｍｇ、ホモクロミン５．５ｍｇ、コルドリン４．０ｍｇ、ソルミランを７．０ｍｇ、ポルトラックを０．５ｇ、カルフェニールを４．０ｍｇ、ロラメットを０．０４ｍｇ及びケーワン０．７ｍｇを調整し、患者に服用させた。 実施例において、その結果を図１に示す。男性、女性合わせて１７名と対照実験として本治療薬を適用しない３名にについて調べた。年齢は、３１歳から６８歳までであり、初診までの時間は、０か月から２０９カ月の間であり、治療期間は、４か月から２４９カ月に渡っている。本発明に係る治療薬の適用により、ステロイドの使用が引き続き必要なのは、１７人中２人であり、抗リウマチ薬の使用が引き続き必要なのは、１７人中１人であり、ＮＳＡＩＤ（非ステロイド系の抗炎症薬）の使用が引き続き必要なのは０人である。一方、また、アメリカリウマチ学会の評価基準で改善しなかったのは、１７名中２名であり、ヨーロッパリウマチ連盟（ＥＵＬＡＲ）の提唱する指標であるＤＡＳ２８の値も初診時と問診時に比較して全ての被験者の値が低下していることがわかる。これは、また、ヨーロッパリウマチ連盟（ＥＵＬＡＲ）の別途提唱するＥＵＬＡＲ改善率が「ｍｏｄｅｒａｔｅ ｒｅｓｐｏｎｓｅ」または「ｇｏｏｄ ｒｅｓｐｏｎｓｅ」であることからも明らかである。 これらの値は、比較例では一切改善がなされていない。従って、本発明に係る治療薬の適用により、リウマチが改善されることは明らかである。 メイラックス、アスコルビン酸、アスペノン、ガスロンＮ、ジオール、アンプリット、ウルソ、ホモグロミン、コルドリン、ソルミラン、ポルトラック、カルフェニール、ロラメット及びケーワンを含むリウマチを含む膠原病の治療薬。 前記メイラックスは、０．０１ｍｇ乃至０．５ｍｇであり、前記アスコルビン酸は３０ｍｇ乃至２００ｍｇ、前記アスペノンは０．２ｍｇ乃至５．０ｍｇ、前記ガスロンＮは０．１ｍｇ乃至１．０ｍｇ、前記ジオールは０．１ｍｇ乃至３．０ｍｇ、前記アンプリット１．０ｍｇ乃至１０ｍｇ、前記ウルソは２．０ｍｇ乃至１５．０ｍｇ、前記ホモグロミンは３．０ｍｇ乃至１５ｍｇ、前記コルドリンは１．０ｍｇ乃至１０ｍｇ、前記ソルミランは、３．０ｍｇ乃至２０．０ｍｇであり、ポルトラックは、０．２ｇ乃至１０．０ｇであり、前記カルフェニールは、２．０ｍｇ乃至１５．０ｍｇであり、前記ロラメットは、０．０１ｍｇ乃至１．０ｍｇであり、及び前記ケーワンは、０．３ｍｇ乃至２．０ｍｇであることを特徴とする請求項１記載の治療薬。 【課題】西洋医学のようにステロイド系や免疫抑制剤等の薬物を大量に使用することなく、西洋医学由来の方剤を微量ながら使用することで重篤な副作用等も無く長期に亘って常用しても安全性の高いリウマチを含む膠原病の治療薬を提供する。【解決手段】メイラックス、アスコルビン酸、アスペノン、ガスロンＮ、ジオール、アンプリット、ウルソ、ホモグロミンおよびコルドリンを含むことを特徴とする。【選択図】図１