生命科学関連特許情報
| タイトル： | 公開特許公報(A)_不快な味を隠蔽した経口薬剤 |
| 出願番号： | 2009234184 |
| 年次： | 2011 |
| IPC分類： | A61K 31/445,A61K 47/36,A61P 25/28 |
特許情報キャッシュ
八鍬 拓士 JP 2011079784 公開特許公報(A) 20110421 2009234184 20091008 不快な味を隠蔽した経口薬剤 日新製薬株式会社 398058382 八鍬 拓士 A61K 31/445 20060101AFI20110325BHJP A61K 47/36 20060101ALI20110325BHJP A61P 25/28 20060101ALI20110325BHJP JPA61K31/445A61K47/36A61P25/28 3 ＯＬ 4 4C076 4C086 4C076BB01 4C076CC01 4C076EE36T 4C076FF52 4C086AA01 4C086AA02 4C086BC21 4C086MA02 4C086MA05 4C086MA52 4C086NA09 4C086ZA16本発明は、不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物並びに不快な味の隠蔽方法に関する。不快な味を有する薬物のマスキングには多くの技術が開発されている。例えば、アルギン酸塩を加えて造粒し、アルギン酸の硬化剤溶液を噴霧する事によりなる被覆剤の製造方法（特開昭５１‐０７６４１３号公報）、Ｌ‐アスパラギン酸ナトリウムおよびプラム系フレーバーもしくはシトラス系フレーバー、更にコンドロイチン硫酸ナトリウムを配合する事により、肝臓加水分解物を含有する経口液剤の不快な風味の改善方法（特開平０５‐１６３１５４号公報）、イブプロフェン、増粘剤および界面活性剤の共存下で加熱処理する事により苦味を軽減した混濁液の提供方法（特開平０８‐３３３２４５号公報）、非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をアルギン酸塩の水溶液に接触させる事により不快な味を隠蔽する方法（特開平１０‐１１４６８３号公報）等が知られている。特開昭５１‐０７６４１３号公報特開平０５‐１６３１５４号公報特開平０８‐３３３２４５号公報特開平１０‐１１４６８３号公報不快な味を有する薬物のマスキングを目的として、多くの技術が検討されているが、マスキング効果が不充分である事、製造工程の複雑性等の問題があり、更なる技術が求められている。本発明は、不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物である。又、本発明は、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法である。本発明におけるドネペジル塩酸塩は化学名（±）‐２‐［（１‐ｂｅｎｚｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｎ‐４‐ｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］‐５，６‐ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｉｎｄａｎ‐１‐ｏｎｅ ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅであり、アルツハイマー型認知症の中核症状である認知機能障害の進行を抑制するアルツハイマー治療剤であるが、口に含むと激しい苦味および口腔内の痺れを呈する。本発明における経口薬剤組成物の剤形は、固形剤として経口的に服用される剤形を意味し、固形剤の具体的な例として顆粒剤、細粒剤、散剤、錠剤、丸剤等を挙げる事ができる。本発明に係る経口薬剤組成物の投与方法は特に限定されず、薬物の性質により、食前、食後又は食間に１日１回から数回経口的に投与する事ができる。本発明における、ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩の割合は、一般に、ドネペジル塩酸塩１重量部に対し、アルギン酸並びにその塩０．１から２０重量部であり、このましくは、０．５から１０重量部である。本発明に係る経口薬剤組成物は、ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩を均一に混合する事により不快な味の隠蔽効果が得られる。又ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩、更には賦形剤等を混合し、水やエタノール等の溶媒で造粒する事によっても不快な味の隠蔽効果が得られる。必要に応じて溶媒中に結合剤を溶解し造粒する事によっても不快な味の隠蔽効果が得られる。本発明に係る不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物の製造方法は特に限定されず一般に用いられる方法による事ができる。例えば、錠剤の場合は、ドネペジル塩酸塩、アルギン酸もしくはアルギン酸塩、更に乳糖、マンニトール、デンプン、結晶セルロース等の賦形剤、カルボキシメチルセルロース等の崩壊剤等を混合し、ヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤を溶解した溶液を添加しながら、通常用いられる造粒・乾燥・打錠装置を用いて製造できる。更に、ショ糖、キシリトール、マンニトール、ソーマチン、スクラロース、アスパルテーム、サッカリン等の甘味剤、メントール、バニラエッセンス、アップルフレーバー等の矯味剤等を加える事もできる。本発明に係る経口薬剤組成物は、ドネペジル塩酸塩特有の苦味、痺れ等の不快な味が隠蔽されているため、非常に服用しやすいものである。不快な味を有するドネペジル塩酸塩について、充分なマスキング効果が得られ、且つ特殊な製造技術を要しない不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物の作製、並びに隠蔽する方法を実現した。ドネペジル塩酸塩１ｇ、アルギン酸１ｇ、Ｄ‐マンニトール７ｇ、軽質無水ケイ酸１ｇを均一に混合した後、水約２ｇを徐々に添加して乳鉢造粒し、乾燥後３０号篩で篩過して造粒物を得た。造粒物５０ｍｇ（ドネペジル塩酸塩として５ｍｇ相当量）を口に含み、苦味と痺れの程度を５段階で評価した。評価は１０人で実施し、表１のとおり評価基準を設け、評価結果を平均、比較した。実施例２実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりにアルギン酸ナトリウムを使用し評価を行った。[比較例１]実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりに寒天を使用し評価を行った。[比較例２]実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりにカルメロースナトリウム（ＣＭＣ‐Ｎａ）を使用し評価を行った。評価基準を表１に、実施例１、２および比較例１、２の結果を表２に示した。表２から明らかなように、アルギン酸並びにその塩を使用する事によってドネペジル塩酸塩特有の不快な苦味、痺れが抑制された。不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。不快な味を有するドネペジル塩酸塩1重量部に対して、アルギン酸並びにその塩０．１〜２０重量部を含む請求項１に記載の経口薬剤組成物。請求項１、２に記載の経口薬剤組成物において、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味の隠蔽方法。 【課題】不快な味を有するドネペジル塩酸塩を含有する経口薬剤組成物の不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩を配合する経口薬剤組成物の不快な味を隠蔽する方法。【解決手段】不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する事により不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法。【選択図】 なし