生命科学関連特許情報

タイトル:公開特許公報(A)_β−エンドルフィン産生促進組成物
出願番号:2007198178
年次:2009
IPC分類:A61K 31/045,A61K 31/122,A61K 31/222,A61P 43/00,A61K 8/97,A61K 8/34,A61K 8/35,A61K 8/37,A61Q 13/00,A61Q 19/00,A61Q 19/10,A61Q 5/10,A61Q 5/02,C11B 9/00,A61L 9/01


特許情報キャッシュ

三原 智 大川 治 吉田 啓 久光 正 浅野 和仁 JP 2009029761 公開特許公報(A) 20090212 2007198178 20070730 β−エンドルフィン産生促進組成物 小川香料株式会社 591011410 学校法人昭和大学 592019213 井出 正威 100091502 野上 晃 100125933 三原 智 大川 治 吉田 啓 久光 正 浅野 和仁 A61K 31/045 20060101AFI20090116BHJP A61K 31/122 20060101ALI20090116BHJP A61K 31/222 20060101ALI20090116BHJP A61P 43/00 20060101ALI20090116BHJP A61K 8/97 20060101ALI20090116BHJP A61K 8/34 20060101ALI20090116BHJP A61K 8/35 20060101ALI20090116BHJP A61K 8/37 20060101ALI20090116BHJP A61Q 13/00 20060101ALI20090116BHJP A61Q 19/00 20060101ALI20090116BHJP A61Q 19/10 20060101ALI20090116BHJP A61Q 5/10 20060101ALI20090116BHJP A61Q 5/02 20060101ALI20090116BHJP C11B 9/00 20060101ALI20090116BHJP A61L 9/01 20060101ALN20090116BHJP JPA61K31/045A61K31/122A61K31/222A61P43/00 111A61K8/97A61K8/34A61K8/35A61K8/37A61Q13/00 101A61Q19/00A61Q19/10A61Q5/10A61Q5/02C11B9/00 EC11B9/00 DC11B9/00 CC11B9/00 SC11B9/00 MC11B9/00 AA61L9/01 R 4 1 OL 14 4C080 4C083 4C206 4H059 4C080AA04 4C080BB02 4C080BB03 4C080HH05 4C080MM31 4C083AA121 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β−エンドルフィンは、モルヒネと同様の作用を示す内因性オピオイドであり、鎮痛作用や抗ストレス作用を有することから脳内麻薬とも呼ばれており、脳下垂体中葉、後葉に多く含まれ、ストレスなどの侵害要因によって血中にも分泌されることが知られている。更に、β−エンドルフィンは、皮膚中にも存在することが明らかにされており、ケラチノサイトの増殖促進、線維芽細胞の増殖促進をすることが知られている。また、皮膚をはじめとして、筋肉、神経、血中などの体内組織や器官のβ−エンドルフィンの量を増加させることで、抗炎症効果、スリミング効果、保湿効果、皮膚の障壁機能の増強効果等様々なβ−エンドルフィンによる効果について報告されている。 例えば特開2005−213152号公報では、バラの水性抽出成分であるローズウォーターが、特開2005−179291号公報では、テルミナリア、セイヨウオトギリソウ、トウキンセンカ、ジャイアントケルプより選ばれる1種又は2種以上の抽出物が、それぞれ皮膚におけるβ−エンドルフィンの産生を促進することにより、皮膚にリラックス効果を与えるとともに、ストレスに起因する種々の皮膚症状、特に細胞賦活作用や美白作用に基づく皮膚症状の予防や改善を図ることが開示されている。また、特開2007−63135号公報では、β−エンドルフィン産生促進作用をもつキク科 ヘリクリスムイタリクム(Helichrysum italicum)、セリ科 クリスマムマリチマム(Crithmum maritimum)、シソ科 フランスラベンダー(Lavandula stoechas)、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス(Cistus monspeliensis)、及びマメ科 ウレックス ユーロパエウス(Ulex europaeus)の植物抽出物が、筋肉の過剰な収縮を抑制して疲労回復することで肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善すること、並びに、該植物抽出物を用いた筋肉疲労改善剤及び外用剤が開示されている。 しかし、特開2005−213152号公報および特開2005−179291号公報では、ヒト表皮細胞におけるβ−エンドルフィンの産生促進しか検証されておらず、これによる皮膚症状に対する改善について記載されているに過ぎず、脳内におけるβ−エンドルフィンの産生促進については何ら記載されていない。 また、特開2007−63135公報では、上記植物抽出物がβ−エンドルフィン産生促進作用を有すると記載されているが、β−エンドルフィン産生促進作用を示す具体的検証はなされていない。特開2005−213152号公報特開2005−179291号公報特開2007−63135号公報 本発明は、脳内β−エンドルフィンの産生を促進する組成物を提供することを目的とする。 本発明者等は、上記の課題を解決するために、脳内β−エンドルフィンの濃度の変化に及ぼす各種化合物の効果について鋭意検討した結果、特定の化合物が脳内β−エンドルフィンの濃度を高め、その産生を促進させることを見出し、本発明を完成するに至った。 すなわち、本発明によれば、リナロール、l−α−テルピネオール、ネロリドール、l−メントール、ベンジルアセテート、サンタロールおよびムスコンからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物または該化合物を含む精油を有効成分として含有する脳内β−エンドルフィン産生促進組成物が提供される。 有効成分として用いられる前記化合物は、何れも、芳香を有し、香料として使用されている成分であり、したがって、前記組成物は、各種調合香料または各種フレグランス関連製品の香料素材として使用する以外に、これらに脳内β−エンドルフィン産生促進作用を付与する用途に使用することができる。その際、他の香料と併用することにより、各種の芳香を備えた製品を提供することができる。また、各種調合香料または各種フレグランス関連製品に前記組成物を配合することにより、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を増強させることができる。これらの場合、有効成分として用いられる上記化合物が、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を発揮させるに十分な量だけ調合香料またはフレグランス関連製品に配合されればよい。 したがって、本発明の他の局面によれば、上記脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を含有する調合香料またはフレグランス関連製品が提供される。 また、本発明のさらに他の局面によれば、上記脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を備えた製品の製造方法が提供される。 さらに、本発明の他の局面によれば、上記脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、調合香料またはフレグランス関連製品の脳内β−エンドルフィン産生促進作用の増強方法が提供される。 本発明によれば、脳内β−エンドルフィンの濃度を高める化合物を有効成分として用いることとしたので、優れた脳内β−エンドルフィン産生促進効果を発揮する組成物を得ることができ、また、該化合物は芳香を有することから、脳内β−エンドルフィン産生促進効果を有する各種フレグランス関連製品の製造に使用することができ、また、各種フレグランス関連製品の脳内β−エンドルフィン産生促進機能の増強に使用することができる。 本発明において有効成分として用いられる化合物は、リナロール、l−α−テルピネオール、ネロリドール、l−メントール、ベンジルアセテート、サンタロール及びムスコンからなる群より選ばれた少なくとも1種であり、これら成分は香料素材としても使用されている。 リナロール、l−α−テルピネオール、ネロリドール、l−メントール、ベンジルアセテート、サンタロール、及びムスコンは、それぞれ、合成されたものまたは天然精油から精製したもののいずれであってもよく、どちらも、優れた脳内β−エンドルフィン産生促進作用を発揮する。これらの有効成分は、単独で使用してもよく、または、任意の2種以上を混合して使用してもよい。 また、本発明の前記有効成分は、当該成分を含有する精油自体であってもよく、この場合も、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を発揮する。かかる精油は、通常、天然物から抽出して得られる。リナロールを含有する天然精油としては、プチグレインオイル、ネロリオイル、オレンジフラワーオイル、ボアドローズオイル、ライムオイルなどが挙げられる。l−α−テルピネオールを含有する天然精油としては、カルダモンオイル、ライムオイルなどが挙げられる。ネロリドールを含有する天然精油としては、ネロリオイル、ミモザアブソリュートなどが挙げられる。l−メントールを含有する天然精油としては、ペパーミントオイルなどが挙げられる。ベンジルアセテートを含有する天然精油としては、ジャスミンアブソリュートなどが挙げられる。サンタロールを含有する天然精油としては、サンダルウッドオイルなどが挙げられる。ムスコンを含有する天然精油としては、ムスクチンキなどが挙げられる。ただし、精油は上記例示のものに限定されるものではない。 上記の精油は、単独で使用してもよく、または、任意の2種以上を混合して使用してもよい。また、これらの精油の少なくとも1種と、リナロール、l−α−テルピネオール、ネロリドール、l−メントール、ベンジルアセテート、サンタロール及びムスコンからなる群より選ばれた少なくとも1種の化合物とを混合して使用してもよい。本発明において好ましい有効成分は、リナロール、ネロリドール、サンタロール及びムスコン並びにこれらを含有する精油であり、特に好ましい有効成分は、リナロール、サンタロール及びムスコン並びにこれらを含有する精油である。 本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、上記有効成分単独から構成されてもよく、上記有効成分に他の成分を配合して構成されてもよい。かかる他の成分は、必要に応じて適宜配合することができ、具体例としては、医薬品,医薬部外品,皮膚化粧料、浴用剤、洗浄剤、芳香/消臭剤などに配合される油性成分、防腐剤、酸化防止剤、保湿剤、保留剤、粉体、染料、顔料、乳化剤、可溶化剤、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、紫外線吸収剤、増粘剤、薬剤、香料、樹脂、溶剤、他のβ−エンドルフィン産生促進作用を有する成分等が挙げられる。非イオン界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベートポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリプロピレンアルキルエーテル等が挙げられる。アニオン界面活性剤としては、N−アシルアミノ酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、スルホン酸塩等が挙げられる。溶剤としては、エチルアルコール、1,3−ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリン、3−メチル−3−メトキシブタノール、ポリエチレングリコール、トリエチルシトレート、トリグリセライド、パラフィン、イソパラフィン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、等が挙げられる。ただし、上記他の成分は、上記例示のものに限定されるものではない。 得られた脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、それ自体を単独で用いても良く、または、調合香料にその一素材として配合してもよい。 当該脳内β−エンドルフィン産生促進組成物、または、当該脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を含有する調合香料は、各種製品に配合してフレグランス関連製品を製造するために用いることができる。ここで、フレグランス関連製品とは、着香または矯臭された状態で提供される各種製品を意味する。フレグランス関連製品は、人体に直接接触させて使用する製品と、人体に間接的に接触する製品とに分けられる。人体に直接接触させて使用する製品としては、代表的には化粧品が挙げられる。化粧品としては、洗顔フォーム、化粧水、乳液等の基礎化粧品、ファンデーション、口紅、ネイルエナメル等のメーキャップ化粧品、石鹸、サンスクリーンクリーム、デオドラントスプレー、ボディソープ、入浴剤等のボディ化粧品、シャンプー、リンス、整髪料、パーマネントウエーブ、ヘアカラー等の頭髪用化粧料、育毛剤、ヘアトニック等の頭皮用化粧料、香水、オーデコロン等の芳香化粧品が挙げられる。人体に間接的に接触する製品としては、芳香消臭剤、食器洗浄剤、衣料用洗剤、衣料用柔軟剤等のハウスホールド製品等が挙げられる。 本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を調合香料に配合する場合、その配合量は、調合香料に対して0.01〜99.9重量%、好ましくは0.1〜80.0重量%、更に好ましくは0.5〜50重量%である。配合量が0.01重量%未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できない。 本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物をフレグランス関連製品に配合する場合、その配合量には特に制限はなく、用途に合わせて任意に設定できる。例えば、人体に直接接触させて使用する製品、人体と間接的に接触する製品等の形態に合わせて、脳内β−エンドルフィン産生を促すのに適した配合量とすれば良い。 本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を人体に直接接触させて使用する製品に配合する場合、その配合量は上記各種製品のそれぞれの使用目的に適した配合量であることが望ましい。 基礎化粧品、メーキャップ化粧品、頭髪用化粧料、及び頭皮用化粧料の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは0.001〜3.0重量%、より好ましくは0.01〜1.0重量%である。配合量が0.001重量%未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が3.0重量%を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。 また、ボディ化粧品の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは0.001〜5.0重量%、より好ましくは0.01〜3.0重量%である。配合量が0.001重量%未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が5.0重量%を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。 更に、芳香化粧品の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは0.001〜30.0重量%、より好ましくは0.05〜15.0重量%である。配合量が0.001重量%未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が30.0重量%を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。 人体に間接的に接触する製品の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、人体に直接接触させて使用する製品よりも多くの量を配合することが可能であるが、製品形態および製品の安定性を考慮すれば、それぞれの使用目的に適した量を配合することが望ましい。 芳香消臭剤の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは0.01〜20.0重量%、より好ましくは0.5〜15.0重量%である。配合量が0.01重量%未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が20.0重量%を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。 また、食器洗浄剤、衣料用洗剤および衣料用柔軟剤の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは0.001〜10.0重量%、より好ましくは0.01〜5.0重量%である。配合量が0.001重量%未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が10.0重量%を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。 以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明の技術的範囲は下記の実施例のみに限定されるものではない。 下記(1)乃至(3)の手順に従い、脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の暴露によるラットの脳内β−エンドルフィン濃度変化について確認実験を行った。(1)暴露実験 脳内β−エンドルフィン濃度を測定するための実験動物として、5週齢のF344系雄性ラット(日本クレア社製)を準備(1群:5匹)し、各群のラットに対して表1に示す成分について暴露実験を実施した。 ラットに対する各成分の暴露は下記の専用の装置(以下、暴露容器という。)を用いて行った。・暴露容器 図1に示すように、23cm四方のポリカーボネート製の透明板を5枚用い、4つの側壁と1つの開閉可能な上蓋とを備え、底部に直径1.5乃至3.0mmの銅パイプを8〜10mmの間隔を空けて配置して開放系とした透明な容器を作成し、容器の上蓋内面及び側壁内面の計5面に幅2cm,長さ23cmの濾紙を底面から15cmの高さ(上蓋は対角線上)に貼り付けた。 表1の各成分(以下、対象成分という。)による暴露は、ラットを暴露容器内に配置し、当該容器の各濾紙に1枚あたり0.5mlの対象成分を塗布することで行った。対象成分はエチルアルコールに0.1重量%の濃度で含有させて用いた。暴露開始から20分間隔で上蓋を開放し、暴露容器底部に貯留している糞尿を水道水にて洗い流した。また、暴露開始から120分間隔で暴露容器内の各濾紙に1枚あたり0.5mlの対象成分を再塗布した。 実験期間は、1日10時間で7日間、合計70時間の期間とし、エチルアルコールに暴露したラットを対照群とした。また、暴露実験中は絶食とし、水分のみ120分間隔でシャーレにて供与した。(2)β−エンドルフィンの測定 対象成分による暴露実験終了後、直ちに各群のラットを苦痛を与えずに断頭により屠殺し、脳から視床下部組織を摘出して秤量後、4倍量のリン酸緩衝生理食塩水(PBS:Phosphate buffered saline)に浸漬してテフロン(登録商標)ホモゲナイザーで当該組織を破壊した。次に、この破壊物を15,000rpmで15分間遠心分離を行い、上清を分離採取し、β−エンドルフィン濃度測定サンプルとした。 サンプル中のβ−エンドルフィン量はELISA法によって測定し、同時にタンパク量をBradford法により測定し、タンパク1mgあたりのβ−エンドルフィン濃度を算出した。結果を表2に示す。 表2より、対照群のラットと比べ試験群のラット全てにおいて有意差をもって脳内β−エンドルフィン濃度が上昇することが認められた。(3)血漿中コルチコステロンの測定 β−エンドルフィンの産生がストレスによるものでないことを確認する目的で血漿中のコルチコステロン量を測定した。 対象成分暴露実験後、直ちに各群のラットを苦痛を与えず断頭により屠殺、頚部より血液1mlをあらかじめ0.1mlのヘパリンを入れたプラスチックシャーレに採取した。次に、これを3,000rpmで15分間遠心分離し血漿を採取し、血漿中のコルチコステロン量をEIA法により測定した。結果を表3に示す。 表3より、いずれの群においても血漿中のコルチコステロン濃度に変動はみられなかった。ラットにストレスを負荷すると血漿中のコルチコステロン濃度が上昇することが知られており、この結果は上記各成分による暴露実験がラットへのストレス負荷とはならないことを示唆している。 表4〜表6に、本発明のβ−エンドルフィン産生促進組成物の処方例を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。何れの組成物も常法に従って混合して製造した。 表7〜表9に、本発明のβ−エンドルフィン産生促進組成物を含有する調合香料の処方例を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。何れも各香料素材を常法に従って混合して製造した。 以下に、実施例2に示したβ−エンドルフィン産生促進組成物及び/又は実施例3に示した調合香料を用いたフレグランス関連製品の処方例を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。また、特にことわりがない限り処方例は全てw/w%で示しているものとする。何れも各成分を常法に従って混合して製造した。[処方例7]化粧品(化粧水)1,3−ブチレングリコール 6.0グリセリン 4.0オレイルアルコール 0.1モノラウリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン 0.5ポリオキシエチレン(15)ラウリルエーテル 0.5エチルアルコール 10.0防腐剤 0.1ムスコン 0.1l−メントール 0.05精製水 78.65合計 100.0[処方例8]芳香消臭剤防腐剤 0.1紫外線吸収剤 0.15処方例5のフローラル系調合香料 1.5ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.6ポリソルベート80 2.5エチルアルコール 5.0ラウリル硫酸ナトリウム 0.2植物抽出物系消臭剤 1.0精製水 88.95合計 100.0[処方例9]固形石鹸防腐剤 0.5石鹸生地 97.3酸化チタン 0.2処方例6のグリーンフローラル系調合香料 1.0合計 100.0[処方例10]食器洗浄剤ポリオキシエチレン(2)ドデシル硫酸ナトリウム 15.0ラウリルグルコシド 12.5エタノール 5.0ポリプロピレングリコール 3.0防腐剤 0.1本発明の処方例2−(10)(表5) 0.1精製水 64.3合計 100.0[処方例11]入浴剤A硫酸ナトリウム 50.0炭酸水素ナトリウム 48.0本発明のC−7(表6) 2.0合計 100.0[処方例12]入浴剤Bポリオキシエチレン(5)オレイルエーテル 10.0流動パラフィン 82.0ホホバ油 5.0処方例4のシトラス系調合香料 2.0合計 100.0[処方例13]ヘアカラー第1剤酸性染料 4.0ポリオキシエチレン(10)オレイルエーテル 15.0オレイン酸 20.0イソプロピルアルコール 10.0アンモニア水(28%) 10.0アスコルビン酸 0.5防腐剤 0.1本発明の処方例1−(5)(表4) 0.3精製水 40.1合計 100.0[処方例14]ヘアカラー第2剤過酸化水素水(30%) 20.0本発明のC−2(表6) 0.1精製水 79.9合計 100.0[処方例15]オーデコロン本発明のC−5(表6) 4.085%エタノール 96.0合計 100.0[処方例16]シャンプーラウリルポリオキシエチレン(3)硫酸エステルナトリウム塩(30%水溶液) 30.0ラウリル硫酸エステルナトリウム塩(30%水溶液) 10.0ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド 4.0グリセリン 1.0本発明のC−1(表6) 0.3防腐剤 0.1キレート剤 0.1pH調整剤 適量精製水 54.5合計 100.0[処方例17]リンスシリコーン油 3.0流動パラフィン 1.0セチルアルコール 1.5ステアリルアルコール 1.0塩化ステアリルトリメチルアンモニウム 0.7グリセリン 3.0本発明のC−6(表6) 0.5防腐剤 0.1精製水 89.2合計 100.0 本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、化粧品、化粧料、ハウスホールド製品等に脳内β−エンドルフィン産生促進作用を付与すると共に、これを着香または矯臭してフレグランス関連製品を提供するのに利用できる。(a)は実施例1で用いた暴露容器の底面図、(b)は該容器の一側面図、(c)は該容器の上面図である。符号の説明1 透明板2 濾紙3 銅パイプリナロール、l−α−テルピネオール、ネロリドール、l−メントール、ベンジルアセテート、サンタロールおよびムスコンからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物または該化合物を含む精油を有効成分として含有する脳内β−エンドルフィン産生促進組成物。請求項1記載の組成物を含有する調合香料またはフレグランス関連製品。請求項1記載の組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を備えた製品の製造方法。請求項1記載の組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、調合香料またはフレグランス関連製品の脳内β−エンドルフィン産生促進作用の増強方法。 【課題】脳内β−エンドルフィンの産生を促進する組成物を提供することを目的とする。【解決手段】リナロール、l−α−テルピネオール、ネロリドール、l−メントール、ベンジルアセテート、サンタロールおよびムスコンからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物または該化合物を含む精油を有効成分として含有する脳内β−エンドルフィン産生促進組成物。この組成物をフレグランス関連製品に配合することにより、該製品に脳内β−エンドルフィン産生促進作用を付与すると共に、該製品を着香または矯臭することができる。フレグランス関連製品としては、基礎化粧品、メーキャップ化粧品、ボディ化粧品、頭髪用化粧料、頭皮用化粧料、芳香化粧品の他、芳香消臭剤、食器洗浄剤、衣料用洗剤等のハウスホールド製品などが挙げられる。【選択図】図1


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