生命科学関連特許情報
| タイトル： | 特許公報(B2)_鉄配合液剤 |
| 出願番号： | 1997210324 |
| 年次： | 2009 |
| IPC分類： | A61K 33/26,A61K 9/08,A61K 47/10,A61K 47/12,A61K 47/46,A61K 47/18 |
特許情報キャッシュ
阪田 泰子 角田 健司 中野 洋 JP 4314640 特許公報(B2) 20090529 1997210324 19970805 鉄配合液剤 大正製薬株式会社 000002819 北川 富造 100074114 阪田 泰子 角田 健司 中野 洋 JP 1996206739 19960806 20090819 A61K 33/26 20060101AFI20090730BHJP A61K 9/08 20060101ALI20090730BHJP A61K 47/10 20060101ALI20090730BHJP A61K 47/12 20060101ALI20090730BHJP A61K 47/46 20060101ALI20090730BHJP A61K 47/18 20060101ALI20090730BHJP JPA61K33/26A61K9/08A61K47/10A61K47/12A61K47/46A61K47/18 A61K 33/26 A61K 9/08 A61K 47/00-47/48 CAplus(STN) REGISTRY(STN) 特開平０２−０７２８４３（ＪＰ，Ａ） 特開昭６４−０２３８５１（ＪＰ，Ａ） 特開昭６４−０２３８４９（ＪＰ，Ａ） 特表平０１−５０１０４１（ＪＰ，Ａ） FREE RADIC. RES.，１９９４年，20(4)，P.253-266 BIOCHEM. PHARMACOL.，１９９２年，43(11)，P.2393-2400 PLANTA MED.，１９９４年，60(3)，P.282 MOL. CELL. BIOCHEM.，１９９４年，137(1)，P.1-8 8 1998101570 19980421 6 20040722 大久保 元浩 【０００１】【発明の属する技術分野】本発明は、鉄成分を含有する内服液剤の風味の悪化による品質低下及び服用感を改善した液剤に関する。【０００２】【従来の技術】鉄成分を含有する液剤を温度調節ができない室内に一定期間保管した場合、夏季には常温より高温に、冬季には常温より低温になることから、経時的な熱変化を受け品質及び服用感の低下を生じる。経時的な変化としては、水溶液中での鉄成分及びその他の成分の安定性及び味などの性状の変化が挙げられる。特に、鉄マスキング味の変化が著しく、製造直後から３ヶ月間まではマスキングできていたものが、６ヶ月以降になると鉄味が感じられ服用するのに違和感を感じるようになる。１年以上になると鉄味が強くなり、更に２年以上保管した状態では、鉄味が非常に強くなり服用に抵抗感を感じ、品質上の低下が著しくなる。【０００３】鉄成分を含有する液剤の風味の改善法としては、アルコール成分を０.１重量％以上添加する方法（特開平４−２７３６９号公報）や、少なくとも０.１％の果実ジュースもしくはコーラ風味料又は少なくとも３重量％の果実ジュース（グレープジュース、ナシジュース、パッションフルーツ、パイナップルジュース、バナナジュースもしくはバナナピューレ、アプリコットジュース、オレンジジュース、レモンジュース、グレープフルーツジュース、リンゴジュース、グランベリージュース、トマトジュース、タンジリンジュース又はそれらの混合物）を添加する方法（特開昭６４−８６８５８号公報、特開平２−７２８４３号公報）などが報告されている。しかし、従来の方法では長期的に良好な風味の維持が十分ではなかった。【０００４】【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、鉄成分を含有する内服液剤の経時的な熱変化を抑え、長期的に品質が安定で服用感が良好な液剤を提供することにある。【０００５】【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記問題を解決すべく種々のマスキング効果剤について鋭意研究を実施した。その結果、鉄成分を含有する液剤中に前記従来技術に記載のジュースには含まれないオイゲノール含有成分を配合することにより、又は更にＬ型アミノ酸塩及びグルコン酸塩を配合することにより、鉄味のマスキングができることを見いだし、本発明を完成した。【０００６】すなわち、本発明は、鉄成分及びオイゲノール含有成分からなる鉄配合液剤である。また、他の本発明は、鉄成分、オイゲノール含有成分、並びにＬ型アミノ酸塩及びグルコン酸塩の少なくとも１種からなる鉄配合液剤である。【０００７】【発明の実施の形態】本発明において、鉄成分とはクエン酸鉄アンモニウム、クエン酸第一鉄ナトリウムなどであり、これらを１種又は２種配合することができる。鉄成分の配合量は、液剤中に０.０００５〜０.１Ｗ／Ｖ％、好ましくは０.００１〜０.０８Ｗ／Ｖ％である。鉄の含有量が０.０００５Ｗ／Ｖ未満では鉄成分を配合することによる効果が弱くなり、０.１Ｗ／Ｖ以上では鉄味のマスキングが充分に行えなくなる。【０００８】オイゲノール含有成分としてはバナナ香料などを挙げることができる。オイゲノール含有成分は、液剤中に０.００１〜１０Ｗ／Ｖ％、好ましくは０.００５〜１.０Ｗ／Ｖ％配合させるのがよい。Ｌ型アミノ酸としては、Ｌ−アスパラギン酸、グルタミン酸などを挙げることができる。Ｌ型アミノ酸及びグルコン酸の塩としては、２価の金属イオン、例えばカルシウム、マグネシウム、銅、亜鉛、マンガンなどを挙げることができる。これらの中で、Ｌ型アミノ酸塩としてはＬ−アスパラギン酸マグネシウムが、グルコン酸塩としてはグルコン酸カルシウムが最も好ましい。Ｌ型アミノ酸塩は、液剤中にＬ型アミノ酸として０.０２〜３.０Ｖ／Ｗ％、好ましくは０.１〜１.０Ｖ／Ｗ％配合させるのがよく、グルコン酸塩は、液剤中にグルコン酸として０.０２〜２．０Ｖ／Ｗ％、好ましくは０.０５〜０.５Ｖ／Ｗ％配合させるのがよい。【０００９】なお、本発明においては、鉄味のマスキングをより効果的にするために、鉄成分を含有する液剤にオイゲノール含有成分、Ｌ型アミノ酸塩及びグルコン酸塩の３種を配合することがさらに好ましい。【００１０】３種を配合する場合の本発明の液剤は、例えば鉄成分を溶媒に溶解後、その溶液にＬ型アミノ酸塩を添加し、加熱したグルコン酸塩水溶液を添加する方法により製造することができる。また、オイゲノール含有するバナナ香料を添加する場合は、Ｌ型アミノ酸に続き添加するのが好ましい。本発明の液剤には、上記必須成分の他、必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦形剤、抗酸化剤、界面活性剤などを本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。【００１１】賦形剤としては、例えばエリスリトール、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、ブドウ糖、白糖、果糖、乳糖、ステビアなどが挙げられる。抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、α−トコフェロール、クエン酸等が挙げられる。【００１２】界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げられる。さらに、本発明においては、必要に応じて他の生理活性成分、ホルモン、栄養成分、香料等を混合することにより、嗜好性をもたせることもできる。【００１３】【発明の効果】本発明により、保存時の温度変化や経時的な変化によって生じる鉄味風味変化の悪化度を最小限にとどめ、品質上、製造時と同程度または近い風味に保った嗜好性の高い鉄含有液剤を提供することが可能となった。従って、滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労・病中病後・胃腸障害（虚弱）・食欲不振・血色不良・冷え症・栄養障害・発熱性消耗性疾患・妊娠授乳期などの場合の栄養補給に対し予防的又は治療的に用いる場合に有用である。【００１４】【実施例】以下に実施例及び試験例をあげ、本発明を具体的に説明する。【００１５】実施例１〜３及び比較例【００１６】【表１】【００１７】上記薬剤とステビア１５ｍｇ、果糖・ブドウ糖混合液６ｇ、安息香酸０.０３ｇ、クエン酸０.２ｇ及び蒸留水を混合し、５０ｍｌ液剤とした。【００１８】試験例［試験方法］(1) パネル：２２〜３５歳の健常者１０名（内訳として男３名，女７名）を用いた。(2) 比較例で製造した液剤を、常温にて３年間放置した経変品の鉄味風味変化の悪化度を基準として、同処方液剤を６５℃で保存したところ、３日間放置すると前記基準と同等の鉄味風味変化の悪化度が得られたため、試験方法として６５℃３日間での検討とした。実施例１〜３及び比較例で製造した液剤を、温度６５℃に保った恒温暗室に３日間放置したのち、パネルに各々１０ｍｌ飲ませ、パネルが感じた鉄味の程度で評価した。なお、評価基準は下記５段階とした。［試験結果］結果を表２に示した。以上の結果より、オイゲノールを含有する成分（バナナフレーバー）を添加することにより鉄味風味変化の悪化を軽減することができること、また、Ｌ型アミノ酸塩及びグルコン酸塩を配合するとさらにその効果が得られることが明らかとなった（Ｐ＜０.０５）。【００１９】【表２】 クエン酸鉄アンモニウム及びバナナフレーバーを配合してなる鉄配合液剤。 クエン酸鉄アンモニウム、バナナフレーバー、並びにＬ型アミノ酸塩及びグルコン酸塩の少なくとも１種を配合してなる鉄配合液剤。 クエン酸鉄アンモニウムが、液剤中に鉄量として０.０００５〜０.１Ｗ／Ｖ％含有する請求項１〜２のいずれかに記載の鉄配合液剤。 バナナフレーバーが、液剤中に０.００１〜１０Ｗ／Ｖ％含有する請求項１〜３のいずれかに記載の鉄配合液剤。 Ｌ型アミノ酸塩のＬ型アミノ酸が、Ｌ−アスパラギン酸及びグルタミン酸の少なくとも１種である請求項２〜４のいずれかに記載の鉄配合液剤。 Ｌ型アミノ酸塩及びグルコン酸塩が、それぞれカルシウム、マグネシウム、銅、亜鉛又はマンガンとの塩である請求項２〜５のいずれかに記載の鉄配合液剤。 Ｌ型アミノ酸塩が、液剤中にＬ型アミノ酸として０.０２〜３.０Ｖ／Ｗ％含有する請求項２〜６のいずれかに記載の鉄配合液剤。 グルコン酸塩が、液剤中にグルコン酸として０.０２〜２.０Ｖ／Ｗ％含有する請求項２〜７のいずれかに記載の鉄配合液剤。